Trimethoprim - Thông tin về Trimethoprim

Mô tả Tag

Trimethoprim

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Trimethoprim

Loại thuốc: Kháng khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 100 mg; 200 mg
• Dung dịch uống: 50 mg/ml
• Hỗn dịch uống: 50 mg/5ml
• Thuốc tiêm: 20 mg/ml (dưới dạng lactat)

Chỉ định

Trimethoprim được sử dụng để điều trị một số nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc, bao gồm:

1. Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
2. Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát.
3. Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính do vi khuẩn nhạy cảm.
4. Viêm tai giữa cấp do các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Không chỉ định điều trị kéo dài hoặc uống dự phòng.
5. Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii (thường phối hợp với sulfamethoxazol hoặc dapson).

Dược lực học

Trimethoprim là một diaminopyrimidin có tác dụng kháng khuẩn. Tác dụng của nó là kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn, tùy thuộc vào điều kiện môi trường. Trimethoprim ức chế enzyme dihydrofolat reductase của vi khuẩn, một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp acid nucleic và acid amin. Vì ái lực của trimethoprim với enzyme này ở vi khuẩn mạnh hơn nhiều so với ở người, nên thuốc chủ yếu gây ức chế sự tổng hợp acid folic ở vi khuẩn, dẫn đến ức chế sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn.

Phổ tác dụng: Trimethoprim có tác dụng trên nhiều loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí, và một số động vật nguyên sinh.

Loại vi khuẩn	Ví dụ về chủng nhạy cảm	Chủng kháng hoặc ít nhạy cảm
Gram dương	Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, viridans streptococci, Listeria, Corynebacterium diphtheriae	Nhiều chủng cầu khuẩn ruột (độ nhạy cảm giảm khi có folat)
Gram âm	Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella, Haemophilus influenzae, H. ducreyi	Serratia, Shigella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa
Khác	Pneumocystis jirovecii (một số tác dụng), một số động vật nguyên sinh (Naegleria, Plasmodium, Toxoplasma)	Chlamydiaceae, Mycoplasma spp., Rickettsia spp., xoắn khuẩn, Mycobacterium tuberculosis

Kháng thuốc: Kháng thuốc trimethoprim có thể do nhiều cơ chế, thường gặp nhất là do sự đột biến gen mã hóa enzyme dihydrofolat reductase. Việc sử dụng trimethoprim đơn độc có thể làm tăng nguy cơ kháng thuốc.

Trimethoprim có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với sulfonamid (như sulfamethoxazol). Sự phối hợp này tạo ra tác dụng hiệp đồng mạnh mẽ vì hai thuốc tác động lên các giai đoạn khác nhau trong quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Động học học

Hấp thu: Trimethoprim được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1-4 giờ.

Phân bố: Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 45% và phân bố rộng rãi trong nhiều mô và dịch cơ thể, bao gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, dịch mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc cũng đi qua hàng rào máu não, nhau thai và có trong sữa mẹ.

Chuyển hóa: 10-20% liều dùng được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ: Thời gian bán thải là 8-10 giờ ở người lớn. Trimethoprim được đào thải chủ yếu qua thận.

Tương tác thuốc

Trimethoprim có thể tương tác với nhiều thuốc khác, bao gồm:

• Tăng nguy cơ độc tính: Phenytoin, ciclosporin, methotrexat, pyrimethamin.
• Tăng tác dụng của trimethoprim: Amantadin, conivaptan, dapson, memantin.
• Giảm tác dụng của trimethoprim hoặc thuốc khác: BCG, vắc xin thương hàn.

Tương kỵ: Trimethoprim tiêm (chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác. Dung dịch tiêm không được pha loãng với dung dịch chứa clorid.

Chống chỉ định

• Suy gan nặng
• Suy thận nặng
• Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic
• Quá mẫn với trimethoprim hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc

Một số nhà sản xuất khuyến cáo không dùng cho người có độ thanh thải creatinine dưới 15 ml/phút.

Liều lượng & cách dùng

Liều lượng và cách dùng trimethoprim thay đổi tùy thuộc vào chỉ định, độ tuổi và chức năng thận. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Ví dụ về liều dùng (tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ):

• Nhiễm khuẩn tiết niệu (người lớn): 100 mg x 2 lần/ngày hoặc 200 mg/ngày, trong 10 ngày.
• Dự phòng nhiễm khuẩn tiết niệu (người lớn): 100 mg/ngày
• Viêm phế quản mạn tính đợt cấp (người lớn): 100 mg x 2 lần/ngày hoặc 200 mg/ngày, trong 10 ngày (có thể kéo dài hơn).
• Trẻ em: Liều lượng được tính theo cân nặng, tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Suy thận: Cần điều chỉnh liều lượng.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể xảy ra, bao gồm:

• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phát ban, ngứa.
• Ít gặp: Đau đầu, chóng mặt, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.
• Hiếm gặp: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan, phản ứng phản vệ, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu.

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ. Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Lưu ý

• Không nên dùng cho người mẫn cảm với thuốc.
• Theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân suy thận.
• Thận trọng khi dùng cho người bệnh gan.
• Kiểm tra công thức máu định kỳ khi điều trị dài ngày.
• Cần giảm liều ở người cao tuổi và suy thận.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Trimethoprim có thể gây nhiễu loạn một số xét nghiệm.

Quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương.

Xử trí: Rửa dạ dày, acid hóa nước tiểu, thẩm phân máu (nếu cần thiết).

Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.