Thuốc Cotrimxazon

Thuốc Cotrimxazon

Thuốc Cotrimxazon là thuốc gì?

Cotrimxazon là một loại thuốc kháng sinh kết hợp gồm hai hoạt chất: Sulfamethoxazole và Trimethoprim. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn, dẫn đến ức chế sự tổng hợp DNA, RNA và protein của vi khuẩn.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Cotrimxazon được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ở nữ trưởng thành, viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm phổi cấp ở trẻ em, viêm tai giữa cấp ở trẻ em, viêm xoang má cấp người lớn.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Lỵ trực khuẩn (tuy nhiên, kháng thuốc phổ biến tăng).
• Nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii: Viêm phổi do Pneumocystis carinii.

Lưu ý: Cotrimxazon là thuốc hàng hai trong điều trị thương hàn.

Chống chỉ định

• Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
• Mẫn cảm với sulfonamide hoặc với trimethoprim.
• Trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Cotrimxazon:

Thường gặp (>1/100):

• Toàn thân: Sốt
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi
• Da: Ngứa, ngoại ban

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết
• Da: Mày đay

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh
• Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu
• Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn
• Da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens–Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng
• Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan
• Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết
• Tâm thần: Ảo giác
• Sinh dục–tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận
• Tai: Ù tai

Tương tác thuốc

• Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazide, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người cao tuổi.
• Sulfonamide có thể ức chế gắn protein và bài tiết qua thận của methotrexate, làm tăng tác dụng của methotrexate.
• Cotrimxazon dùng đồng thời với pyrimethamine làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
• Thuốc ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, có khả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.
• Cotrimxazon có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

Dược lực học

Cotrimxazon là sự kết hợp của sulfamethoxazole (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazole ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim ức chế đặc hiệu enzyme dihydrofolate reductase của vi khuẩn. Sự kết hợp này ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, dẫn đến ức chế hiệu quả sự tổng hợp purine, thymine và DNA của vi khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này tăng hiệu quả và chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc.

Dược động học

Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazole được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Thời gian bán thải của trimethoprim là 9–10 giờ, của sulfamethoxazole là 11 giờ. Trimethoprim đi vào trong các mô và dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazole. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Liều lượng và cách dùng

Đường dùng: Uống

Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh nhân. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn liều dùng phù hợp.

Ví dụ liều dùng điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng (người lớn): 1 viên, cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày. Hoặc liệu pháp 1 liều duy nhất: 2 viên.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính tái phát (nữ trưởng thành): Liều thấp (200 mg sulfamethoxazole + 40 mg trimethoprim mỗi ngày, hoặc một lượng gấp 2–4 lần liều đó, uống 1 hoặc 2 lần mỗi tuần).
• Trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazole/kg, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.

(Các liều dùng khác cho các loại nhiễm khuẩn khác được đề cập trong phần chỉ định cần được tham khảo ý kiến bác sĩ)

Người bệnh có chức năng thận suy: Liều lượng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào độ thanh thải creatinine. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Chức năng thận suy giảm, dễ bị thiếu hụt acid folic (người cao tuổi, dùng liều cao dài ngày, mất nước, suy dinh dưỡng).
• Có thể gây thiếu máu tán huyết ở người thiếu hụt G6PD.

Xử lý quá liều

Gây nôn, rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, cần dùng leucovorin (acid folinic) 5–15 mg/ngày.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng giờ. Không dùng gấp đôi liều.

Bảo quản

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thêm về thành phần

Sulfamethoxazole: Thuộc nhóm sulfonamide, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Trimethoprim: Thuộc nhóm dẫn chất pyrimidine, ức chế đặc hiệu enzyme dihydrofolate reductase của vi khuẩn.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.