Valsartan - Thông tin về Valsartan

Mô tả Tag

Valsartan

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Valsartan

Loại thuốc: Thuốc ức chế thụ thể angiotensin II

Dạng thuốc và hàm lượng

Valsartan có nhiều dạng bào chế và hàm lượng khác nhau, bao gồm:

• Viên nén bao phim: 40mg, 80mg, 160mg, 320mg
• Viên nang: 40mg, 80mg, 160mg
• Viên nén kết hợp 2 thành phần:
1. Viên nén 80/12,5 chứa 80 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide
2. Viên nén 160/12,5 chứa 160 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide
3. Viên nén 160/25 chứa 160 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide
• Viên nén bao phim kết hợp 2 thành phần:
1. Viên nén bao phim 24mg/26mg chứa 24,3 mg sacubitril và 25,7 mg valsartan
2. Viên nén bao phim 49mg/51mg chứa 48,6 mg sacubitril và 51,4 mg valsartan
3. Viên nén bao phim 97mg/103mg chứa 97,2 mg sacubitril và 102,8 mg valsartan
4. Viên nén bao phim 5mg/80mg chứa 5 mg amlodipine và 80 mg valsartan
5. Viên nén bao phim 5mg/160mg chứa 5 mg amlodipine và 160 mg valsartan

Chỉ định

Valsartan được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Điều trị bệnh thận do đái tháo đường ở người tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim sung huyết, người tăng huyết áp suy tim (loạn năng tâm thu hoặc tâm trương) có triệu chứng.
• Điều trị sau nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân suy thất trái hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái nhằm giảm tỉ lệ tử vong do tim mạch.

Dược lực học

Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, bao gồm cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Thuốc làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng của angiotensin II như co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim.

Động lực học

Hấp thu: Valsartan hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng đường uống khoảng 25%. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 2-4 giờ. Thức ăn ảnh hưởng bất lợi đến hấp thu.

Phân bố: Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 94-97%), chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: Valsartan không được chuyển hóa đáng kể. Chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu là valeryl 4-hydroxy valsartan, không có hoạt tính đáng kể.

Thải trừ: Valsartan thải trừ theo nhiều pha (t½ alpha < 1 giờ, t½ beta khoảng 9 giờ). Thuốc được thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân (khoảng 83%) và một phần qua thận vào nước tiểu (khoảng 13%), chủ yếu ở dạng không đổi.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng Valsartan đồng thời với các thuốc sau:

• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu, dẫn đến ngộ độc lithi.
• Aliskiren: Nguy cơ tăng kali huyết thanh và tụt huyết áp.
• Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI): Nguy cơ tụt huyết áp, suy thận và tăng kali huyết thanh.
• Thuốc chống tăng huyết áp nhóm chẹn beta và chẹn kênh canxi: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
• Thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu nhóm thiazid: Có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng khi bắt đầu sử dụng Valsartan ở người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao. Ảnh hưởng đến kali huyết thanh thay đổi tùy từng người bệnh.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali: Nguy cơ tăng kali huyết thanh và creatinin huyết thanh ở người bệnh suy tim.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Giảm tác dụng hạ huyết áp, tăng nguy cơ suy thận và tăng kali huyết thanh.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Valsartan.
• Suy gan nặng, xơ gan tắc mật, ứ mật.
• Phụ nữ có thai (đặc biệt trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ).
• Suy thận nặng (creatinin huyết ≥ 250 micromol/lít hoặc K+ huyết ≥ 5 mmol/lít hoặc Clcr ≤ 30 ml/phút).
• Sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB) - bao gồm valsartan - hoặc thuốc ức chế men chuyển (ACEI) với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 mL/phút/1,73m2).

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo.

Người lớn:

Tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường là 80mg/ngày, có thể tăng lên 160mg hoặc tối đa 320mg/ngày tùy theo đáp ứng.

Suy tim: Liều khởi đầu thường là 40mg, 2 lần/ngày, có thể tăng lên tối đa 320mg/ngày chia làm nhiều lần uống.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Liều khởi đầu thường là 20mg, 2 lần/ngày, có thể tăng dần lên 160mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em (6-16 tuổi, tăng huyết áp): Liều thường khuyến cáo là 1.3mg/kg/ngày, tối đa 40mg/ngày. Cần điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp.

Suy gan: Liều dùng không vượt quá 80mg ở người bệnh suy gan nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Hoa mắt chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, tăng urê máu.

Ít gặp: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất, tăng kali máu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau bụng trên, giảm bạch cầu trung tính, đau khớp, đau lưng, nhìn mờ, tăng creatinin máu, rối loạn chức năng thận, ho khan, nhiễm virus.

Hiếm gặp: Phản ứng dị ứng, ngứa, phát ban da, phản vệ, phù mạch, tăng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc, thiếu máu, giảm tiểu cầu, lo âu, lơ mơ, mất ngủ…

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Nguy cơ hạ huyết áp: Hạ huyết áp nặng hiếm gặp ở người bệnh tăng huyết áp không biến chứng. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu điều trị.
• Nguy cơ tăng kali máu: Đặc biệt ở bệnh nhân suy tim hoặc suy thận. Không nên dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc các thuốc khác làm tăng kali huyết thanh.
• Thận trọng ở người bệnh suy thận: Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Thận trọng ở người bệnh hẹp động mạch thận: Độ an toàn chưa được xác lập.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chống chỉ định sử dụng valsartan cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Hiện chưa rõ liệu valsartan có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng valsartan hoặc ngừng thuốc và điều trị thay thế.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Quá liều & Quên liều

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Quá liều: Triệu chứng bao gồm hạ huyết áp nặng, nhịp tim nhanh, giảm ý thức, suy tuần hoàn. Xử trí bằng cách đặt bệnh nhân nằm ngửa, đầu thấp, truyền dịch.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.