Thuốc Uperio 50mg

Thuốc Uperio 50mg

Thuốc Uperio 50mg là thuốc gì?

Uperio 50mg là thuốc phối hợp chứa Valsartan và Sacubitril, thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI). Thuốc được chỉ định điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu.

Thành phần:

Chỉ định:

Thuốc Uperio 50mg được dùng điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Uperio đã được chứng minh làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril. Uperio cũng cho thấy làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril. Uperio thường được dùng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác thay cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể (ARB).

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ACEI.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ:

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Thần kinh: Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Tai và mê đạo: Chóng mặt.
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Thận: Suy giảm chức năng thận, suy thận.
• Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Thần kinh: Chóng mặt tư thế.
• Da: Ngứa, phát ban, phù mạch.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định sử dụng đồng thời:

• Thuốc ức chế men chuyển angiotesin (ACE).
• Aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường type II.

Khuyến cáo không sử dụng phối hợp:

• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB).
• Aliskiren trên bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).

Cần cân nhắc khi phối hợp:

• Các Statin
• Ức chế PDE5 (bao gồm sildenafil)
• Thuốc lợi tiểu giữ kali
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)
• Lithi
• Furosemide
• Nitrate
• Các chất vận chuyển OATP và MRP2
• Metformin

Dược lực học:

Uperio ức chế theo cơ chế tác dụng mới của chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI) bằng cách ức chế đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính (NEP) thông qua sacubitrilat – là chất chuyển hoá có hoạt tính của tiền dược sacubitril và bằng cách ức chế thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) của valsartan. Hiệu quả bổ trợ trên tim mạch và tác dụng trên thận của Uperio trên bệnh nhân suy tim là do sacubitrilat làm tăng nồng độ của các peptid bị phân huỷ bởi neprilysin như natriuretic peptides (NP) và tác dụng ức chế đồng thời tác dụng bất lợi của angiotensin II bởi valsartan.

Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, sacubitril được chuyển hoá thành sacubitrilat có hoạt tính. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương lần lượt sau 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống sacubitril và valsartan ước tính tương ứng ≥ 60% và 23%. Khi dùng chế độ liều Uperio 2 lần/ngày, nồng độ sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể giảm nồng độ valsartan trong tuần hoàn nhưng không làm giảm tác dụng điều trị trên lâm sàng.

Phân bố: Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94% - 97%). Sacubitrilat ít qua hàng rào máu não (0,28%). Uperio có thể tích phân bố biểu kiến dao động trong khoảng 75 - 103 L.

Chuyển hoá: Sacubitril dễ chuyển hoá thành sacubitrilat bởi các esterase và sacubitrilat ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 20% liều valsartan được chuyển hoá. Sacubitril và valsartan ít chuyển hoá qua trung gian CYP450.

Thải trừ: Sau khi uống, 52 - 68% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat). Khoảng 13% valsartan và các chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua nước tiểu. Trong khi 37 - 48% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), 86% valsartan và các chất chuyển hóa của nó thải trừ qua phân. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan có thời gian bán thải trung bình tương ứng khoảng 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng: Nuốt nguyên viên thuốc Uperio 50mg với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 100mg/lần x 2 lần/ngày. Nên tăng gấp đôi liều sau 2-4 tuần đến liều mục tiêu 200mg/lần x 2 lần/ngày tùy theo sự dung nạp thuốc của bệnh nhân. Điều chỉnh liều theo hướng dẫn chi tiết trong tờ rơi hướng dẫn sử dụng hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Suy thận: Điều chỉnh liều tùy thuộc vào mức độ suy thận. Xem chi tiết trong tờ rơi hướng dẫn sử dụng.

Suy gan: Điều chỉnh liều tùy thuộc vào mức độ suy gan. Xem chi tiết trong tờ rơi hướng dẫn sử dụng.

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Trẻ em: Không khuyến cáo.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

• Phong tỏa kép hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS): Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác tác động lên hệ RAAS.
• Hạ huyết áp: Theo dõi huyết áp thường xuyên, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều.
• Suy giảm chức năng thận: Theo dõi chức năng thận thường xuyên.
• Tăng kali máu: Theo dõi kali huyết thanh thường xuyên.
• Phù mạch: Ngừng dùng thuốc ngay nếu xuất hiện phù mạch.
• Bệnh nhân hẹp động mạch thận: Thận trọng khi sử dụng và theo dõi chức năng thận thường xuyên.
• Bệnh nhân suy tim độ IV theo NYHA: Thận trọng khi chỉ định.
• Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi sử dụng.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Xử lý quá liều:

Có ít dữ liệu về sử dụng quá liều Uperio trên người. Triệu chứng thường gặp nhất là hạ huyết áp. Nên thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bằng phương pháp lọc máu.

Quên liều:

Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về thành phần (hoạt chất):

(Thông tin sẽ được bổ sung nếu có thêm dữ liệu)

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.