Thuốc Uperio 100mg

Thuốc Uperio 100mg

Thuốc Uperio 100mg là thuốc gì?

Uperio 100mg là thuốc điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Thuốc thuộc nhóm ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI), có cơ chế tác dụng mới bằng cách ức chế đồng thời neprilysin và thụ thể angiotensin II type 1 (AT1).

Thành phần:

Chỉ định:

Thuốc Uperio 100mg được chỉ định điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Uperio đã được chứng minh làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril. Uperio cũng cho thấy làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril. Uperio thường được dùng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác thay cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể (ARB).

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ACEI.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ:

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Thần kinh: Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Tai và mê đạo: Chóng mặt.
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Thận: Suy giảm chức năng thận, suy thận.
• Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Thần kinh: Chóng mặt tư thế.
• Da: Ngứa, phát ban, phù mạch.

Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định phối hợp:

• Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI)
• Aliskiren (ở bệnh nhân đái tháo đường type II)

Khuyến cáo không sử dụng phối hợp:

• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB)
• Aliskiren (ở bệnh nhân suy thận)

Cần cân nhắc khi phối hợp:

• Statin
• Ức chế PDE5
• Thuốc lợi tiểu giữ kali
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)
• Lithi
• Furosemide
• Nitrate
• Thuốc ức chế OATP và MRP2
• Metformin

Xem chi tiết phần tương tác thuốc trong hướng dẫn sử dụng.

Dược lực học:

Uperio ức chế neprilysin (NEP) thông qua sacubitrilat và ức chế thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) của valsartan. Hiệu quả bổ trợ trên tim mạch và tác dụng trên thận của Uperio là do sacubitrilat làm tăng nồng độ các peptid bị phân huỷ bởi neprilysin như natriuretic peptides (NP) và tác dụng ức chế đồng thời tác dụng bất lợi của angiotensin II bởi valsartan. Các NP có tác dụng giãn mạch, tăng thải trừ natri và lợi niệu, tăng tốc độ lọc cầu thận và tăng lưu lượng máu qua thận, ức chế giải phóng renin và aldosteron, giảm hoạt động giao cảm, chống phì đại thất và chống xơ hoá. Valsartan ức chế tác động có hại của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc thụ thể AT1, đồng thời ức chế giải phóng aldosteron phụ thuộc angiotensin II.

Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, sacubitril được chuyển hoá thành sacubitrilat có hoạt tính. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương lần lượt sau 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống sacubitril và valsartan ước tính tương ứng ≥ 60% và 23%. Khi dùng chế độ liều Uperio 2 lần/ngày, nồng độ sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể giảm nồng độ valsartan nhưng không làm giảm tác dụng điều trị.

Phân bố: Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94% - 97%). Sacubitrilat ít qua hàng rào máu não (0,28%).

Chuyển hoá: Sacubitril dễ chuyển thành sacubitrilat bởi các esterase và sacubitrilat ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 20% liều valsartan được chuyển hoá. Sacubitril và valsartan ít chuyển hoá qua trung gian CYP450.

Thải trừ: Sau khi uống, 52 - 68% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat). Khoảng 13% valsartan và các chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua nước tiểu. Trong khi 37 - 48% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), 86% valsartan và các chất chuyển hoá của nó thải trừ qua phân. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan có thời gian bán thải trung bình tương ứng khoảng 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Liều lượng và cách dùng:

Người lớn:

• Liều khởi đầu: 100 mg/lần x 2 lần/ngày.
• Nên tăng gấp đôi liều sau 2 - 4 tuần đến liều mục tiêu 200 mg/lần x 2 lần/ngày tùy theo sự dung nạp thuốc.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và suy gan (xem chi tiết trong hướng dẫn sử dụng).
• Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo chức năng thận.
• Trẻ em: Không khuyến cáo.

Nuốt nguyên viên thuốc với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

• Phong tỏa kép hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS): Không nên dùng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.
• Hạ huyết áp: Theo dõi huyết áp thường xuyên, đặc biệt khi bắt đầu dùng thuốc hoặc điều chỉnh liều.
• Suy giảm chức năng thận: Theo dõi chức năng thận thường xuyên.
• Tăng kali máu: Theo dõi kali huyết thanh thường xuyên.
• Phù mạch: Ngừng dùng thuốc ngay nếu xuất hiện phù mạch.
• Bệnh nhân suy tim độ IV theo NYHA: Thận trọng khi chỉ định.
• Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi chỉ định.

Xử lý quá liều:

Triệu chứng thường gặp nhất là hạ huyết áp. Thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bằng phương pháp lọc máu.

Quên liều:

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nên dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về thành phần (Valsartan và Sacubitril):

(Phần này cần bổ sung thêm thông tin chi tiết về Valsartan và Sacubitril nếu có sẵn dữ liệu)

Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30oC, tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì gốc.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.