Thuốc Uperio 200mg

Thuốc Uperio 200mg

Thuốc Uperio 200mg là thuốc gì?

Uperio 200mg là thuốc thuộc nhóm thuốc tim mạch, huyết áp. Thuốc là sự kết hợp của hai hoạt chất Valsartan và Sacubitril, thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI).

Thành phần:

Chỉ định:

Uperio 200mg được chỉ định điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Thuốc đã được chứng minh làm giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim so với enalapril. Uperio cũng làm giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril. Thuốc thường được dùng kết hợp với các thuốc điều trị suy tim khác, thay thế cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB).

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ACEI.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ:

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Thần kinh: Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Tai và mê đạo: Chóng mặt.
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Thận: Suy giảm chức năng thận, suy thận.
• Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Thần kinh: Chóng mặt tư thế.
• Da: Ngứa, phát ban, phù mạch.

Lưu ý: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Dược lực học:

Uperio ức chế theo cơ chế tác dụng mới của chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin (ARNI) bằng cách ức chế đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính) thông qua sacubitrilat và ức chế thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) của valsartan. Hiệu quả bổ trợ trên tim mạch và tác dụng trên thận là do sacubitrilat làm tăng nồng độ các peptid bị phân huỷ bởi neprilysin như natriuretic peptides (NP) và tác dụng ức chế đồng thời tác dụng bất lợi của angiotensin II bởi valsartan. Các NP có tác động giãn mạch, tăng thải trừ natri và lợi niệu, tăng tốc độ lọc cầu thận và lưu lượng máu qua thận, ức chế giải phóng renin và aldosteron, giảm hoạt động giao cảm, chống phì đại thất và chống xơ hoá. Valsartan ức chế tác động có hại trên tim mạch và trên thận của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc thụ thể AT1, đồng thời ức chế giải phóng aldosteron phụ thuộc angiotensin II.

Dược động học:

Hấp thu: Sau khi uống, sacubitril được chuyển hoá thành sacubitrilat có hoạt tính. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương lần lượt sau 0,5 giờ, 2 giờ và 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống sacubitril và valsartan ước tính tương ứng ≥ 60% và 23%. Khi dùng chế độ liều Uperio 2 lần/ngày, nồng độ đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể giảm nồng độ valsartan nhưng không làm giảm tác dụng điều trị.

Phân bố: Uperio liên kết mạnh với protein huyết tương (94% - 97%). Sacubitrilat ít qua hàng rào máu não (0,28%).

Chuyển hoá: Sacubitril dễ chuyển thành sacubitrilat bởi các esterase và sacubitrilat ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 20% liều valsartan được chuyển hoá. Sacubitril và valsartan ít chuyển hoá qua trung gian CYP450.

Thải trừ: Sau khi uống, 52 - 68% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), khoảng 13% valsartan và các chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua nước tiểu. 37 - 48% sacubitril (chủ yếu sacubitrilat), 86% valsartan và các chất chuyển hóa của nó thải trừ qua phân. Sacubitril, sacubitrilat và valsartan có thời gian bán thải trung bình tương ứng khoảng 1,43 giờ; 11,48 giờ và 9,90 giờ.

Liều lượng và cách dùng:

Người lớn: Liều khởi đầu: 100 mg/lần x 2 lần/ngày. Nên tăng gấp đôi liều sau 2 - 4 tuần đến liều mục tiêu 200 mg/lần x 2 lần/ngày tùy theo sự dung nạp. Nuốt nguyên viên thuốc với nước. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Điều chỉnh liều: Xem chi tiết phần Lưu ý thận trọng khi dùng.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

Xem chi tiết phần Thận trọng khi sử dụng trong nội dung mô tả sản phẩm.

Xử lý quá liều:

Có ít dữ liệu về sử dụng quá liều Uperio trên người. Triệu chứng thường gặp nhất là hạ huyết áp. Nên thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương nên không thể loại bằng phương pháp lọc máu.

Quên liều:

Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc:

Xem chi tiết phần Tương tác thuốc trong nội dung mô tả sản phẩm.

Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30oC, tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì gốc.

Thông tin thêm về thành phần:

(Phần này cần thêm thông tin chi tiết hơn về Valsartan và Sacubitril nếu có sẵn)