Tadalafil - Thông tin về Tadalafil

Mô tả Tag

Tadalafil

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tadalafil

Loại thuốc: Thuốc ức chế Phosphodiesterase type 5 (PDE5)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim: 2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg, 50mg

Chỉ định

Tadalafil được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị rối loạn cương dương (ED) ở nam giới trưởng thành. Thuốc chỉ có hiệu quả khi có kích thích tình dục.
• Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
• Điều trị đồng thời rối loạn cương dương và tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
• Tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).

Dược lực học

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục, của guanosin monophosphat vòng (cGMP), đặc biệt là men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Khi có kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxyd tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này dẫn đến giãn cơ trơn, tăng dòng máu vào mô dương vật, và gây cương dương. Tadalafil không có tác dụng nếu không có kích thích tình dục.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh sau khi uống; không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 0,5–6 giờ. Hiệu quả đạt được trong vòng 30 phút sau một liều uống duy nhất. Cải thiện khả năng cương cứng kéo dài đến 36 giờ.
Phân bố	Liên kết protein huyết tương khoảng 94%.
Chuyển hóa	Được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4, thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ	Thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa qua phân (61%) và nước tiểu (36%). Không được loại bỏ đáng kể bằng cách chạy thận nhân tạo. Thời gian bán thải là 17,5 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Tadalafil có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ, thuốc chẹn kênh alpha và một số thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Nên tránh sử dụng đồng thời. Bệnh nhân cần được ổn định với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với Tadalafil, bắt đầu với liều thấp và điều chỉnh theo đáp ứng.

Thuốc ức chế cytochrom P450 CYP3A4 (ví dụ: thuốc kháng virus, chất ức chế protease HIV, cimetidine, delavirdine, erythromycin, itraconazole và ketoconazole) có thể làm giảm sự thanh thải của Tadalafil, làm tăng nồng độ trong huyết tương. Cần giảm liều các thuốc này hoặc tránh phối hợp trừ khi thật cần thiết.

Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampicine, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) và Bosentan có thể làm giảm nồng độ huyết tương của Tadalafil.

Tương tác với thực phẩm

Tránh dùng nước bưởi (grapefruit) cùng với Tadalafil vì nó có thể làm tăng nồng độ huyết tương của thuốc.

Uống quá nhiều rượu (hơn bốn ly trong thời gian ngắn) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và chóng mặt.

Chống chỉ định

Tadalafil chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Sử dụng đồng thời bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào (ví dụ: Nitrat, nitrit, hoặc các chất cho oxit nitric) thường xuyên hoặc không liên tục, hoặc trong vòng 48 giờ kể từ liều cuối cùng của Tadalafil.
• Sử dụng đồng thời với chất kích thích guanylate cyclase (ví dụ: Riociguat).
• Quá mẫn nghiêm trọng với Tadalafil hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức (Hội chứng Stevens-Johnson và viêm da tróc vảy đã được báo cáo).
• Bệnh nhân nam cần tránh hoạt động tình dục do bệnh tim mạch không ổn định.
• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày gần đây.
• Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.
• Suy tim nặng trong vòng 6 tháng gần đây.
• Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (<90/50mmHg), hoặc cao huyết áp không kiểm soát được.
• Bệnh nhân bị tai biến mạch máu não trong vòng 6 tháng gần đây.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

Rối loạn cương dương:

• Điều trị mỗi ngày: Liều khởi đầu 2,5mg, uống một lần mỗi ngày vào cùng một thời điểm; có thể tăng lên 5mg dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.
• Điều trị khi cần: Liều ban đầu thường là 10mg, uống 30 phút trước khi quan hệ tình dục; có thể tăng lên 20mg hoặc giảm xuống 5mg; tần suất tối đa là một lần mỗi ngày.

Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: 5mg, uống một lần mỗi ngày.

Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt & Rối loạn cương dương: 5mg, uống một lần mỗi ngày.

Tăng huyết áp động mạch phổi: 40mg, uống một lần mỗi ngày, có hoặc không cùng thức ăn. Không nên chia liều.

Chuyển từ Sildenafil: Xem hướng dẫn cụ thể trong phần thông tin chi tiết.

Đối tượng khác:

(Xem phần thông tin chi tiết về liều dùng ở bệnh nhân suy gan, suy thận và người lớn tuổi)

Cách dùng

Uống Tadalafil theo đường uống.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, lo âu, choáng váng, sốt, đỏ bừng, chảy máu cam, sung huyết mũi, khó tiêu, tiêu chảy, nôn, nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc thị, bệnh thần kinh thị giác, tắc động mạch võng mạc, huyết khối tĩnh mạch võng mạc, viêm mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp.

Ít gặp: Đau dây thần kinh, đau thắt ngực, đau ngực, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, đột tử do tim, nhịp tim nhanh.

Hiếm gặp: Hen, xuất huyết phổi, viêm ruột kết, khó nuốt, xuất huyết trực tràng, viêm miệng, phản ứng quá mẫn, phản ứng dị ứng, phù, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson, giảm thính lực, khởi phát đột ngột, mất thính lực đột ngột.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Chưa được đánh giá ở người dưới 18 tuổi.
• Không nên phối hợp với các chất ức chế PDE5 khác.
• Cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với các chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4.
• Không nên sử dụng đồng thời với thuốc chẹn kênh alpha.
• (Xem phần thông tin chi tiết về lưu ý tim mạch, thị giác, thính giác, niệu – sinh dục, huyết học)

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: (Xem phần thông tin chi tiết)

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không có dữ liệu nghiên cứu.

Quá liều

(Xem phần thông tin chi tiết về quá liều và xử trí, quên liều và xử trí)