Spiramycin - Thông tin về Spiramycin

Mô tả Tag

Spiramycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Spiramycin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm macrolide

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim: 750000 IU (250 mg), 1500000 IU (500 mg), 3000000 IU (1 g).
• Dung dịch uống (siro): 75000 IU/ml (25 mg/ml).
• Bột đông khô để pha tiêm: Lọ 1500000 IU.

Chỉ định:

• Thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị nhiễm khuẩn ở đường hô hấp, da và sinh dục do vi khuẩn nhạy cảm gây ra (khi không dùng được beta-lactam).
• Điều trị dự phòng viêm màng não do Meningococcus khi có chống chỉ định với rifampicin.
• Dự phòng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh trong thời kỳ mang thai.
• Dự phòng tái phát thấp khớp cấp ở người bệnh dị ứng với penicillin.

Dược lực học:

Spiramycin là kháng sinh macrolide có phổ kháng khuẩn tương tự erythromycin, mặc dù in vitro tác dụng kém hơn erythromycin trên một số chủng vi khuẩn nhạy cảm. Spiramycin có tác dụng chống lại Toxoplasma gondii. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào bằng cách tác động lên tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ngăn cản tổng hợp protein. Ở nồng độ trong huyết thanh, thuốc chủ yếu kìm khuẩn, nhưng ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm. Trước đây, spiramycin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, hầu hết Gonococcus, 75% Streptococcus và Enterococcus; cũng như Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số Mycoplasma và Toxoplasma. Tuy nhiên, hiệu quả này đã giảm do sự gia tăng kháng thuốc erythromycin.

Spiramycin không có tác dụng trên vi khuẩn đường ruột Gram âm. Đã có báo cáo về sự đề kháng chéo giữa spiramycin, erythromycin và oleandomycin, nhưng các chủng kháng erythromycin đôi khi vẫn nhạy cảm với spiramycin.

Động lực học:

Hấp thu: Spiramycin hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị giảm khi dùng cùng thức ăn (khoảng 20-50% liều uống được hấp thu). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 2-4 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm khoảng 70% nồng độ tối đa và làm chậm thời gian đạt đỉnh thêm 2 giờ.

Phân bố: Spiramycin phân bố rộng khắp cơ thể, đạt nồng độ cao trong phổi, amidan, phế quản và xoang. Tuy nhiên, thuốc ít thâm nhập vào dịch não tủy. Thuốc gắn kết với protein huyết tương từ 10-28%. Thuốc qua được nhau thai và vào sữa mẹ. Spiramycin tích lũy trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào), góp phần vào tác dụng trên vi khuẩn nội bào.

Chuyển hóa: Spiramycin ít bị chuyển hóa hơn so với một số macrolide khác, chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ: Chủ yếu qua mật (phần lớn) và khoảng 10% qua nước tiểu. Thời gian bán thải (T_1/2) đường tiêm tĩnh mạch: khoảng 4,5-6,2 giờ ở người trẻ tuổi (18-32 tuổi) và 9,8-13,5 giờ ở người cao tuổi (73-85 tuổi). T_1/2 đường uống: 5,5-8 giờ.

Tương tác thuốc:

• Thuốc tránh thai: Spiramycin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai uống.
• Levodopa/Carbidopa: Spiramycin ức chế hấp thu carbidopa, làm giảm nồng độ levodopa trong huyết tương.
• Spiramycin ít tương tác với các thuốc chuyển hóa qua hệ enzym Cytochrom P450 so với erythromycin.
• Không trộn spiramycin với các thuốc khác trong cùng một lọ.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với spiramycin, các macrolide khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 6 tuổi.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

• Đường uống: 6.000.000 - 9.000.000 IU/ngày, chia 2-3 lần. Liều có thể lên tới 15.000.000 IU/ngày trong nhiễm khuẩn nặng. Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 2 giờ hoặc sau bữa ăn 3 giờ.
• Dự phòng viêm màng não do não mô cầu: 3.000.000 IU x 2 lần/ngày, trong 5 ngày.
• Dự phòng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh: Liều lượng và phác đồ điều trị cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Đường tĩnh mạch: Truyền tĩnh mạch chậm 1.500.000 IU, cứ 8 giờ một lần. Có thể tăng gấp đôi liều trong nhiễm khuẩn nặng. Pha thuốc theo hướng dẫn.

Trẻ em: 150.000 IU/kg/24 giờ, chia làm 3 lần. Dự phòng viêm màng não do não mô cầu: 75.000 IU/12 giờ, trong 5 ngày.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu (đường uống), kích ứng tại chỗ tiêm (đường tiêm).

Ít gặp: Mệt mỏi, chảy máu cam, đổ mồ hôi, cảm giác đè ép ngực, dị cảm, loạn cảm, lảo đảo, đau, cứng cơ và khớp, cảm giác nóng rát, nóng đỏ bừng (đường tiêm), viêm kết tràng cấp, ban da, ngoại ban, mày đay.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, bội nhiễm (dùng kéo dài), kéo dài khoảng QT.

Lưu ý:

• Đã có báo cáo về phản ứng da nghiêm trọng (Hội chứng Steven-Johnson, Hội chứng Lyell, AGPE). Theo dõi chặt chẽ da và ngừng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu này.
• Rất hiếm khi gây thiếu máu huyết tán ở bệnh nhân thiếu G6PD.
• Thận trọng khi dùng cho người suy gan.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT (mất cân bằng điện giải, hội chứng QT dài bẩm sinh, bệnh lý tim, dùng thuốc kéo dài khoảng QT).
• Phụ nữ có thai: Spiramycin qua nhau thai. Chỉ dùng khi thật cần thiết và theo dõi chặt chẽ.
• Phụ nữ cho con bú: Spiramycin bài tiết vào sữa mẹ. Cân nhắc ngừng cho con bú khi dùng thuốc.

Quá liều:

Liều gây độc chưa được biết. Quá liều có thể gây rối loạn tiêu hóa và kéo dài khoảng QT. Điều trị triệu chứng. Làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT, đặc biệt nếu có các yếu tố nguy cơ khác.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.