Metformin - Thông tin về Metformin

Mô tả Tag

Metformin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Metformin

Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường (uống), dẫn chất biguanid.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén chứa 500 mg, 850 mg hoặc 1000 mg metformin hydroclorid.

Chỉ định

Metformin được chỉ định để điều trị bệnh đái tháo đường type 2:

• Đơn trị liệu: Dùng metformin kết hợp với chế độ ăn và luyện tập khi tăng đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn đơn thuần. Metformin là thuốc ưu tiên lựa chọn cho những bệnh nhân quá cân.
• Liệu pháp phối hợp: Có thể dùng metformin đồng thời với một hoặc nhiều thuốc uống chống đái tháo đường khác (ví dụ: sulfonylurê, thiazolidinedion, chất ức chế alpha-glucosidase) hoặc insulin khi chế độ ăn và metformin đơn trị liệu không kiểm soát đường huyết thỏa đáng.
• Trẻ em và thiếu niên: Ở trẻ em hoặc thiếu niên (10 - 16 tuổi) mắc chứng đái tháo đường type 2, metformin có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với insulin.

Dược lực học

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các nhóm thuốc hạ đường huyết khác. Khác với sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy và không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết mà không gây hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp với các thuốc có tác dụng hiệp đồng). Metformin làm giảm nồng độ glucose huyết tương lúc đói và sau bữa ăn ở người bệnh đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin).

Ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng tốt lên chuyển hóa lipid, làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid. Khác với sulfonylurê, cân nặng của người dùng metformin thường ổn định hoặc có thể giảm nhẹ.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu ở ruột non. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói khoảng 50-60%. Hấp thu giảm khi tăng liều. Thức ăn làm giảm và làm chậm hấp thu metformin.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Phân bố nhanh vào các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả hồng cầu.
Chuyển hóa	Không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật.
Thải trừ	Bài tiết qua thận là đường thải trừ chính. Khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ. Nguy cơ tích lũy thuốc tăng ở người suy thận. Độ thanh thải thận giảm ở người suy thận và người cao tuổi.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng/độc tính: Nồng độ và độc tính của metformin có thể tăng do cephalexin, cimetidin, và các thuốc cản quang có iod.

Giảm tác dụng: Nồng độ và tác dụng của Metformin có thể giảm do corticosteroid (uống, hít, tiêm), các chất tương tự hormon giải phóng LH, và somatropin.

Các tương tác khác:

• Thuốc ức chế men chuyển có thể làm giảm đường huyết. Điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường nếu cần.
• Thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu quai, có thể tăng nguy cơ nhiễm toan lactic do giảm chức năng thận.
• Thực phẩm: Tránh hoặc hạn chế uống rượu cùng với metformin (tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và hạ đường huyết).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với metformin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn nặng (cần điều trị bằng insulin).
• Suy thận (creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg/dL ở nam giới hoặc ≥ 1,4 mg/dL ở nữ giới) hoặc ClCr < 60 ml/phút.
• Bệnh cấp tính hoặc mạn tính gây giảm oxy mô (suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc).
• Bệnh lý cấp tính ảnh hưởng đến chức năng thận (mất nước, nhiễm khuẩn nặng, sốc, tiêm thuốc cản quang có iod).
• Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
• Gây mê (ngừng metformin trước khi mổ).
• Thai kỳ (dùng insulin thay thế).
• Cho con bú.
• Đái tháo đường type 1, đái tháo đường có nhiễm toan ceton, tiền hôn mê đái tháo đường.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 500-850 mg, ngày 2 lần (trong hoặc sau bữa ăn). Tăng liều dần đến tối đa 2500 mg/ngày, chia làm 2-3 lần tùy theo dung nạp.

Chuyển từ thuốc khác: Không cần giai đoạn chuyển tiếp, ngoại trừ khi chuyển từ sulfonylurê (thận trọng trong 2 tuần đầu).

Điều trị phối hợp: Có thể phối hợp metformin với sulfonylurê hoặc insulin để kiểm soát đường huyết tốt hơn.

Trẻ em (10-16 tuổi): 500 mg, ngày 2 lần, tăng liều dần đến tối đa 2000 mg/ngày.

Người cao tuổi: Liều khởi đầu và duy trì cần thận trọng do suy giảm chức năng thận.

Mục tiêu điều trị: Giảm đường huyết lúc đói < 126 mg/dL (< 7 mmol/lít) và HbA1c < 7%.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy hơi, khó tiêu, chướng bụng, rối loạn vị giác, nhức đầu, ớn lạnh, chóng mặt, yếu cơ, khó thở, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ban.

Ít gặp: Nhiễm toan lactic, thiếu máu hồng cầu khổng lồ, viêm phổi.

Hiếm gặp: Giảm hấp thu vitamin B12, phản ứng da (ban đỏ, ngứa, mày đay).

Lưu ý

Nhiễm toan lactic: Biến chứng hiếm gặp nhưng rất nguy hiểm, tỷ lệ tử vong cao nếu không điều trị sớm. Cần nghĩ đến nhiễm toan lactic khi có các triệu chứng không đặc hiệu (chuột rút, đau bụng, suy nhược). Ngừng metformin và nhập viện cấp cứu nếu nghi ngờ.

Chức năng thận: Kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ (ít nhất 1 lần/năm ở người có chức năng thận bình thường; 2-4 lần/năm ở người có creatinin huyết thanh cao hơn bình thường và người cao tuổi).

Thuốc cản quang có iod: Ngừng metformin trước khi chụp X-quang và chỉ dùng lại sau 48 giờ, khi chức năng thận đã bình thường.

Phẫu thuật: Ngừng metformin 48 giờ trước phẫu thuật cần gây mê và dùng lại sau 48 giờ, khi chức năng thận đã bình thường.

Thai kỳ: Dùng insulin thay thế.

Cho con bú: Cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng metformin.

Lái xe và vận hành máy móc: Metformin đơn trị liệu không gây hạ đường huyết.

Quá liều

Triệu chứng: Hạ đường huyết, nhiễm acid lactic.

Xử trí: Thẩm tách máu để loại bỏ metformin và lactate.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.