Loratadine - Thông tin về Loratadine

Mô tả Tag

Loratadine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Loratadine (loratadin)

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén 10 mg
• Viên nén rã nhanh 10 mg
• Siro 5 mg/5 ml
• Dung dịch uống 5 mg/5 ml
• Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg loratadin và 120 mg pseudoephedrin sulfat.

Chỉ định:

• Làm giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, ngứa và chảy nước mũi, sốt cỏ khô.
• Viêm kết mạc dị ứng.
• Ngứa và mày đay mạn tính liên quan đến histamin.

Dược lực học:

Loratadin là thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 2, có tác dụng kéo dài, không gây an thần và không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Cơ chế tác động của loratadin là đối kháng cạnh tranh có chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại vi. Thuốc có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin, chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như sốc phản vệ. Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).

Động lực học:

Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Thời gian làm tăng khả năng hấp thu của thuốc tăng và trì hoãn thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.

Phân bố: 98% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 L/Kg. Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc không qua hàng rào máu não ở liều thông thường.

Chuyển hóa: Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi enzyme cytochrom P450 (CYP 3A4 và CYP 2D6), chủ yếu tạo thành desloratadin, là chất chuyển hoá có tác dụng dược lý.

Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân với lượng ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hoá trong vòng 10 ngày. Thời gian bán thải của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ và có thể thay đổi ở một số đối tượng (tăng lên ở người cao tuổi, người xơ gan).

Tương tác thuốc:

Sử dụng đồng thời loratadin với những thuốc ức chế enzym CYP3A4 và/hoặc CYP2D6 (như cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin) có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn. Do đó, thận trọng khi dùng đồng thời với loratadin. Cimetidin làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60% khi dùng đồng thời. Ketoconazol cũng làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần. Erythromycin làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với loratadin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin trong khi người bệnh đang dùng và đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày.

Liều lượng & cách dùng:

Đối tượng	Liều dùng	Dạng dùng
Người lớn	10 mg x 1 lần/ngày	Viên nén hoặc viên nén rã nhanh
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên	10 mg x 1 lần/ngày	Viên nén hoặc viên nén rã nhanh
Trẻ em 2 - 12 tuổi (≥ 30 kg)	10 mg x 1 lần/ngày	Viên nén, viên nén rã nhanh hoặc siro
Trẻ em 2 - 12 tuổi (< 30 kg)	5 mg (5 ml) x 1 lần/ngày	Siro hoặc dung dịch uống
Trẻ em dưới 2 tuổi	Chưa xác định	-
Suy thận nhẹ, người cao tuổi	Không cần điều chỉnh liều	-
Suy gan nặng (người lớn & trẻ em ≥30kg)	10 mg cách ngày	Viên nén hoặc viên nén rã nhanh
Suy gan nặng (trẻ em <30kg)	5mg cách ngày	Siro hoặc dung dịch uống
Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút, người lớn & trẻ em >6 tuổi)	10 mg cách ngày	Viên nén hoặc viên nén rã nhanh
Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút, trẻ em 2-6 tuổi)	5 mg cách ngày	Siro hoặc dung dịch uống

Tác dụng phụ:

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Đau đầu, khô miệng
Ít gặp	Chóng mặt, khô mũi và hắt hơi, viêm kết mạc
Hiếm gặp	Trầm cảm, tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực, buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày, chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều, ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ, phát ban, rụng tóc, mệt mỏi, co giật
Không xác định tần suất	Tăng cân

Lưu ý:

• Lưu ý chung: Thận trọng khi dùng loratadin với người bị suy gan nặng. Dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Nên ngừng sử dụng loratadin ít nhất 48 giờ trước khi kiểm tra da. Có thể xảy ra phản ứng nhạy cảm như phát ban hoặc các dấu hiệu khác như nổi mày đay, ngứa, ban xuất huyết, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, hồng ban đa dạng và phản vệ hiếm gặp. Tắc nghẽn đường tiêu hóa trên và thủng thực quản hiếm khi được báo cáo với một công thức loratadin (Claritin-D); những người có tiền sử khó nuốt thuốc viên, hẹp đường tiêu hóa trên đã biết hoặc nhu động thực quản bất thường không nên sử dụng Claritin-D.
• Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi cần thiết, liều thấp và trong thời gian ngắn.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến khích sử dụng. Nếu cần, chỉ dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.
• Lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ.

Quá liều:

Quá liều Loratadine và xử trí: Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 - 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10 mg). Xử trí quá liều là điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày cũng có thể xem xét. Loratadin không bị loại trừ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu. Người bệnh cần được nghỉ ngơi và theo dõi y tế chặt chẽ sau khi điều trị cấp cứu.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.