Febuxostat - Thông tin về Febuxostat

Mô tả Tag

Mô tả Febuxostat

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Febuxostat (febuxostat)

Loại thuốc: Thuốc điều trị gout (gút), ức chế sản xuất acid uric.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 40 mg, 80 mg, 120 mg

Chỉ định

• Điều trị tăng acid uric máu mạn tính trong các tình trạng đã xảy ra ứ đọng urate, gồm tiền sử hoặc hiện tại có viêm khớp do bệnh gout hoặc hạt tophi (sạn urate).
• Dự phòng và điều trị tăng acid uric máu ở bệnh nhân người lớn đang điều trị hóa chất (hóa trị liệu) cho các bệnh lý ác tính thuộc huyết học có nguy cơ trung bình đến cao của hội chứng ly giải khối u.
• Thuốc chỉ dùng cho bệnh nhân người lớn.

Dược lực học

Acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin ở người và được tạo ra theo chuỗi phản ứng hypoxanthine → xanthine → acid uric. Cả hai bước trong quá trình biến đổi trên đều được xúc tác bởi enzyme xanthine oxidase (XO). Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazole có thể làm giảm acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc XO. Febuxostat đã được chứng minh là có khả năng ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của XO.

Động lực học

• Hấp thu: Chưa có nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối của febuxostat dạng viên nén. Thuốc có thể được uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng từ 29-75 lít đối với liều uống 10-300 mg. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 82-91%.
• Chuyển hóa: Febuxostat được chuyển hóa nhiều bởi các phản ứng liên hợp.
• Thải trừ: Febuxostat được thải trừ bởi gan và thận. Khoảng 49% liều thuốc được thải trừ qua thận, 45% thải trừ qua phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Mercaptopurine/azathioprine: Việc sử dụng febuxostat không được khuyến cáo ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với mercaptopurine/azathioprine vì sự ức chế xanthine oxidase bởi febuxostat có thể làm tăng nồng độ mercaptopurine/azathioprine trong huyết tương, dẫn đến độc tính nghiêm trọng. Trong trường hợp phải dùng chung, khuyến cáo giảm liều mercaptopurine/azathioprine. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và liều mercaptopurine/azathioprine sau đó nên được điều chỉnh dựa trên đánh giá về đáp ứng điều trị và thời điểm xuất hiện độc tính.
• Chất cảm ứng glucuronid hóa: Các chất cảm ứng mạnh của các enzym UGT có thể dẫn đến tăng chuyển hóa và giảm hiệu quả của febuxostat. Do đó, nên theo dõi acid uric huyết thanh 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc cảm ứng glucuronid hóa mạnh. Ngược lại, ngừng điều trị chất cảm ứng có thể dẫn đến tăng nồng độ febuxostat trong huyết tương.

Chống chỉ định

Quá mẫn với febuxostat hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Febuxostat

Đối tượng	Chỉ định	Liều dùng
Người lớn	Bệnh gout	80 mg x 1 lần/ngày. Nếu acid uric huyết thanh > 6 mg/dL (357 µmol/L) sau 2-4 tuần, liều 120 mg x 1 lần/ngày có thể được xem xét. Nên điều trị dự phòng bùng phát bệnh gout ít nhất 6 tháng.
Người lớn	Hội chứng ly giải khối u	120 mg x 1 lần/ngày, bắt đầu hai ngày trước khi bắt đầu hóa trị và tiếp tục trong ít nhất 7 ngày; có thể kéo dài đến 9 ngày tùy thuộc vào thời gian hóa trị liệu.
Người cao tuổi	Bệnh gout & Hội chứng ly giải khối u	Không cần điều chỉnh liều.
Người suy thận	Bệnh gout & Hội chứng ly giải khối u	Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Hiệu quả và độ an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (< 30 mL/phút).
Người suy gan	Bệnh gout	Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Dữ liệu còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình. Hiệu quả và độ an toàn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh Class C).
Trẻ em	Bệnh gout & Hội chứng ly giải khối u	Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Cách dùng: Dùng đường uống và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Cơn gout cấp
• Đau đầu
• Tiêu chảy
• Buồn nôn
• Bất thường chức năng gan
• Phát ban
• Phù

Ít gặp

(Danh sách tác dụng phụ ít gặp rất dài, vui lòng tham khảo nguồn tài liệu y tế chuyên sâu để có danh sách đầy đủ.)

Hiếm gặp

(Danh sách tác dụng phụ hiếm gặp rất dài, vui lòng tham khảo nguồn tài liệu y tế chuyên sâu để có danh sách đầy đủ.)

Lưu ý

Lưu ý chung

• Rối loạn tim mạch: Nên tránh điều trị bằng febuxostat ở những bệnh nhân đã có sẵn các bệnh tim mạch nghiêm trọng (ví dụ như nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc đau thắt ngực không ổn định), trừ khi không có lựa chọn điều trị nào khác phù hợp. Các bệnh nhân có nguy cơ mắc hội chứng ly giải khối u cần được theo dõi chức năng tim khi thích hợp về mặt lâm sàng.
• Dị ứng/quá mẫn với sản phẩm thuốc: Các phản ứng dị ứng/quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc và sốc phản vệ, đã được báo cáo. Bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng và theo dõi chặt chẽ. Ngưng ngay febuxostat nếu có phản ứng dị ứng/quá mẫn nghiêm trọng.
• Các cơn gout cấp: Điều trị bằng febuxostat không nên bắt đầu cho đến khi cơn gout cấp đã thuyên giảm hoàn toàn. Nên dự phòng ít nhất 6 tháng với NSAID hoặc colchicine khi bắt đầu điều trị. Nếu bùng phát bệnh gout trong khi điều trị, không nên ngừng thuốc.
• Lắng đọng xanthine: Ở những bệnh nhân có tỷ lệ hình thành urate tăng lên rất nhiều, nồng độ xanthine trong nước tiểu có thể tăng lên đến mức đủ để lắng đọng trong đường tiết niệu. Việc sử dụng febuxostat ở những bệnh nhân bị Hội chứng Lesch-Nyhan không được khuyến cáo.
• Bệnh nhân ghép tạng: Việc sử dụng febuxostat ở những bệnh nhân này không được khuyến cáo.
• Rối loạn trên gan: Nên kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.
• Rối loạn tuyến giáp: Cần thận trọng khi dùng febuxostat cho bệnh nhân bị thay đổi chức năng tuyến giáp.
• Đường lactose: Viên nén febuxostat có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Febuxostat không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm.

Quá liều

Dữ liệu về quá liều febuxostat còn hạn chế. Triệu chứng quá liều có thể là biểu hiện tăng lên của các tác dụng không mong muốn. Cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Nếu quên liều, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.