Esomeprazole - Thông tin về Esomeprazole

Mô tả Tag

Esomeprazole: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Esomeprazole (Esomeprazol)

Loại thuốc: Thuốc ức chế tiết acid dạ dày (nhóm ức chế bơm proton)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao tan trong ruột (dạng muối magne): 20 mg, 40 mg
• Viên nang (dạng muối magne): 20 mg, 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột
• Cốm pha hỗn dịch uống (dạng muối magne) gói: 10 mg
• Bột đông khô (dạng muối natri), lọ 40 mg, kèm ống dung môi 5 ml hoặc 10 ml để pha tiêm

Chỉ định:

Esomeprazole được chỉ định dùng trong các trường hợp:

1. Loét dạ dày - tá tràng, kết hợp với kháng sinh trong điều trị và phòng ngừa tái phát loét tá tràng do Helicobacter pylori.
2. Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid.
3. Phòng và điều trị loét do stress.
4. Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
5. Hội chứng Zollinger–Ellison.
6. Xuất huyết do loét dạ dày - tá tràng nặng, sau khi điều trị bằng nội soi (phòng ngừa xuất huyết tái phát).

Dược lực học:

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole, có tác dụng tương tự trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger–Ellison. Esomeprazole gắn với enzyme H⁺/K⁺-ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, ức chế quá trình bài tiết acid hydrochloric. Thuốc có tác dụng mạnh, kéo dài, ức chế tiết acid dạ dày cả khi ở trạng thái cơ bản và khi bị kích thích.

Lưu ý: Các thuốc ức chế bơm proton như esomeprazole ức chế nhưng không diệt trừ Helicobacter pylori. Phải phối hợp với kháng sinh (amoxicillin, tetracycline, clarithromycin,...) để diệt trừ vi khuẩn này hiệu quả.

Động lực học:

Hấp thu:

Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tăng theo liều và khi dùng nhắc lại (khoảng 68% với liều 20 mg và 89% với liều 40 mg). Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng ức chế acid.

Phân bố:

Khoảng 97% esomeprazole gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa chủ yếu ở gan qua hệ enzyme cytochrome P450, isoenzyme CYP2C19 thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Một phần nhỏ được chuyển hóa qua isoenzyme CYP3A4 thành esomeprazole sulfon.

Thải trừ:

Thời gian bán thải khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính qua nước tiểu, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Ketoconazole, muối sắt, digoxin: Esomeprazole làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc này.
• Cilostazol: Có thể làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa hoạt tính của nó. Cân nhắc giảm liều cilostazol.
• Voriconazole: Có thể làm tăng nồng độ esomeprazole gấp đôi, đặc biệt ở liều cao (240 mg/ngày).
• Rifampin: Làm giảm nồng độ esomeprazole. Tránh sử dụng đồng thời.
• Thuốc lợi tiểu thiazide hoặc lợi tiểu quai: Tăng nguy cơ hạ magne huyết. Cần theo dõi nồng độ magne.
• Atazanavir: Có thể làm giảm nồng độ atazanavir trong huyết tương. Không nên dùng đồng thời.
• Clopidogrel: Giảm tác dụng chống kết tập tiểu cầu của clopidogrel.
• Digoxin: Tăng nguy cơ độc tính tim do hạ magne huyết. Theo dõi nồng độ magne.
• Sucralfate: Ức chế hấp thu esomeprazole. Dùng esomeprazole trước sucralfate ít nhất 30 phút.
• Tacrolimus: Tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh.
• Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu. Theo dõi INR và thời gian prothrombin.
• Clarithromycin: Tăng nồng độ esomeprazole và 14-hydroxyclarithromycin.
• Diazepam: Giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với esomeprazole, các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng:

Liều dùng Esomeprazole (Người lớn):

Chỉ định	Liều dùng
Loét dạ dày - tá tràng do H. pylori	20 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 40 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày (phối hợp với kháng sinh)
Loét dạ dày do NSAIDs hoặc dự phòng loét do stress	20 mg/ngày trong 4-8 tuần
Dự phòng loét dạ dày ở người có nguy cơ cao	20-40 mg/ngày
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng	40 mg/ngày trong 4-8 tuần, có thể tăng lên 80 mg/ngày chia 2 lần
Điều trị duy trì bệnh trào ngược dạ dày - thực quản	20 mg/ngày
Hội chứng Zollinger-Ellison	40 mg x 2 lần/ngày, điều chỉnh liều theo đáp ứng

Liều dùng đường tiêm: Tương tự liều uống, tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 3 phút) hoặc truyền tĩnh mạch (10-30 phút). Phòng ngừa xuất huyết tái phát sau nội soi: 80 mg truyền tĩnh mạch trong 30 phút, sau đó truyền liên tục 8 mg/giờ trong 72 giờ, tiếp tục với 40 mg/ngày đường uống trong 4 tuần.

Liều dùng ở trẻ em: Xem hướng dẫn chi tiết của bác sĩ.

Cách dùng: Uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid nếu cần.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa, dị cảm, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp: Nhiều tác dụng phụ khác nhau, bao gồm cả phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Lưu ý: Có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Lưu ý:

• Loại trừ ung thư dạ dày trước khi dùng.
• Thận trọng ở người bệnh gan, phụ nữ có thai/cho con bú.
• Sử dụng kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
• Có thể tăng nguy cơ gãy xương khi dùng kéo dài, liều cao.
• Có thể gây hạ magne huyết.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Ít ảnh hưởng, trừ khi có chóng mặt hoặc mờ mắt.

Quá liều:

Chưa có báo cáo về quá liều. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.