Dexchlorpheniramine maleate - Thông tin về Dexchlorpheniramine maleate

Mô tả Tag

Dexchlorpheniramine Maleate: Thông tin chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Dexchlorpheniramine maleate (dexchlorpheniramine)

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml
• Viên nén: 2 mg, 6 mg

Chỉ định

Dexchlorpheniramine maleate được chỉ định để điều trị các triệu chứng liên quan đến:

• Viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa
• Viêm mũi vận mạch
• Viêm kết mạc dị ứng
• Dị ứng nhẹ, nổi mày đay và phù mạch biểu hiện dị ứng trên da không biến chứng
• Cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương
• Bệnh da vẽ nổi (dermatographism)
• Liệu pháp bổ trợ để kiểm soát các phản ứng phản vệ

Dược lực học

Trong các phản ứng dị ứng, dị nguyên liên kết với kháng thể IgE trên tế bào mast và bạch cầu ái kiềm. Điều này dẫn đến giải phóng histamine và các chất trung gian hóa học khác, gây ra các triệu chứng như viêm, ngứa, giãn mạch, và co thắt phế quản. Dexchlorpheniramine là thuốc kháng histamine thế hệ 1 thuộc nhóm alkylamine. Nó hoạt động bằng cách cạnh tranh với histamine tại các thụ thể H1 trên tế bào ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Thuốc có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Dexchlorpheniramine là đồng phân S của chlorpheniramine, có hoạt tính cao hơn đồng phân R và gần gấp đôi so với hỗn hợp racemic.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống ở chuột là 40,5%.
Phân bố	Thể tích phân bố là 321 L. Dexchlorpheniramine liên kết với tổng số protein huyết tương 38%, với albumin 20% và với axit alpha - glycoprotein 23%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi CYP 2D6 và một phần nhỏ bởi 3A4, 2C11 và 2B1.
Thải trừ	Thời gian bán thải khoảng 20 - 30 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận.

Tương tác thuốc

Dexchlorpheniramine maleate có thể tương tác với nhiều thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc ức chế MAO: Có thể kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic.
• Thuốc ức chế acetylcholinesterase: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của cả hai thuốc.
• Amphetamine: Có thể làm giảm tác dụng an thần.
• Thuốc kháng cholinergic: Có thể tăng tác dụng phụ.
• Buprenorphine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
• Clozapine: Có thể tăng cường tác dụng táo bón.
• Thuốc trầm cảm thần kinh trung ương: Có thể tăng cường tác dụng phụ.
• Eluxadoline: Có thể tăng cường tác dụng chống táo bón.
• Flunitrazepam: Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
• Glucagon: Có thể tăng tác dụng phụ.
• Ipratropium (hít): Có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic.
• Rượu (Ethyl): Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với dexchlorpheniramine maleate, thuốc kháng histamine khác có cấu trúc tương tự, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới, bao gồm cả bệnh hen suyễn.
• Dùng đồng thời với thuốc ức chế MAO.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn (triệu chứng dị ứng): Uống 2 mg sau mỗi 4 đến 6 giờ.

Trẻ em (triệu chứng dị ứng, viêm mũi):

• 2 đến <6 tuổi: 0,5 mg mỗi 4 đến 6 giờ.
• 6 đến <12 tuổi: 1 mg mỗi 4 đến 6 giờ.
• ≥12 tuổi: 2 mg mỗi 4 đến 6 giờ.

Đối tượng khác: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Tránh sử dụng ở người cao tuổi.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp, tuy nhiên tần suất chưa được xác định:

• Tức ngực, mất điều hòa vận động, ớn lạnh, lú lẫn, co giật, choáng váng, buồn ngủ, cảm giác khoan khoái, hưng phấn, mệt mỏi, rối loạn phân ly, mất ngủ, cáu kỉnh, hồi hộp, viêm dây thần kinh, dị cảm, bồn chồn, an thần, chóng mặt, chảy mồ hôi, nhạy cảm với ánh sáng, phát ban, mày đay, chán ăn, táo bón, tiêu chảy, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, khô miệng, tiểu gắt, có kinh sớm, đi tiểu nhiều, bí tiểu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu, sốc phản vệ, run, nhìn mờ, nhìn đôi, viêm mê đạo tai, ù tai, khô mũi, khô họng, nghẹt mũi, đặc dịch phế quản, thở khò khè.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, tăng nhãn áp góc hẹp, tăng sản tuyến tiền liệt, tắc nghẽn đường niệu sinh dục, tắc nghẽn môn vị tá tràng, rối loạn chức năng tuyến giáp, tiền sử hen phế quản.
• Tác dụng có thể tăng lên khi dùng với các thuốc an thần khác hoặc ethanol.
• Có thể gây kích thích ở trẻ nhỏ và chóng mặt, an thần, hạ huyết áp ở người cao tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không phải là thuốc được ưu tiên lựa chọn. Thông tin cụ thể về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai còn hạn chế.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định. Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai được ưu tiên sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính: Các phản ứng có thể từ suy nhược hệ thần kinh trung ương đến kích thích, bao gồm các triệu chứng giống atropine (khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng...) và buồn ngủ, lú lẫn, suy nhược, ù tai, mờ mắt, sốt, run rẩy, mất ngủ, ảo giác và co giật. Ở trẻ em, có thể gây tử vong.

Xử lý khi quá liều: Gây nôn (nếu không tự nôn), sử dụng muối không hấp thu (như sữa magie), không dùng chất gây kích thích, thuốc vận mạch để điều trị hạ huyết áp.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.