Carvedilol - Thông tin về Carvedilol

Mô tả Tag

Carvedilol: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Carvedilol

Loại thuốc: Thuốc ức chế không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic, chống tăng huyết áp, chống đau thắt ngực và suy tim sung huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim: 3,125 mg; 6,25 mg; 12,5 mg; 25 mg.

Chỉ định

• Tăng huyết áp: Carvedilol có thể được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.
• Suy tim: Carvedilol được sử dụng kết hợp với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitors) để điều trị suy tim sung huyết từ mức độ vừa đến nặng do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim. Thuốc giúp làm giảm sự tiến triển của bệnh, được chứng minh qua việc giảm tỷ lệ tử vong, thời gian nằm viện do các vấn đề tim mạch, và nhu cầu điều chỉnh liều các thuốc điều trị suy tim khác.
• Đau thắt ngực: Carvedilol giúp kiểm soát triệu chứng đau thắt ngực.

Dược lực học

Carvedilol hoạt động bằng cách:

• Ức chế thụ thể beta: Giảm nhịp tim nhanh.
• Giãn mạch: Thông qua tác động lên thụ thể alpha-1 adrenergic, làm giãn cơ trơn mạch máu, giảm sức cản mạch ngoại vi và huyết áp toàn thân.
• Khác: Ở liều cao hơn, Carvedilol còn có tác dụng ức chế kênh canxi và chống oxy hóa. Tác dụng chống oxy hóa giúp ngăn chặn quá trình oxy hóa LDL cholesterol và sự hấp thu của nó vào mạch vành.

Carvedilol không có hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại (ISA) và có đặc tính ổn định màng tế bào. Nó là đồng phân của hai chất đồng phân lập thể, cả hai đều có hoạt tính ức chế alpha-adrenergic. Hoạt tính ức chế thụ thể beta-1 và beta-2 chủ yếu đến từ đồng phân S(-).

Trong điều trị dài hạn, Carvedilol có tác dụng chống thiếu máu cục bộ, giảm đau (đau thắt ngực), cải thiện huyết động học và phân suất tống máu thất trái ở bệnh nhân suy tim hoặc rối loạn chức năng thất trái.

Động lực học

Hấp thu:

Carvedilol hấp thu nhanh qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Mối quan hệ giữa liều dùng và nồng độ trong huyết thanh là tuyến tính. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng, nhưng làm kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố:

Carvedilol ưa dầu, liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 98-99%). Thể tích phân bố khoảng 2 l/kg, tăng lên ở bệnh nhân xơ gan.

Chuyển hóa:

Carvedilol được chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua phản ứng glucuronid hóa. Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa tạo ra 3 chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế thụ thể beta-adrenergic. Chất chuyển hóa 4-hydroxyphenol có hoạt tính đối kháng beta mạnh hơn Carvedilol khoảng 13 lần. Các chất chuyển hóa có hoạt tính giãn mạch yếu hơn Carvedilol và nồng độ thấp hơn khoảng 10 lần. Hai chất chuyển hóa carbazole-hydroxy có hoạt tính chống oxy hóa mạnh gấp 30-80 lần Carvedilol.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình khoảng 6 giờ. Độ thanh thải huyết tương khoảng 500-700 ml/phút. Thải trừ chủ yếu qua mật và phân. Một phần nhỏ được thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.

Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Rifampicin	Có thể giảm nồng độ huyết tương Carvedilol tới 70%
Thuốc chẹn beta khác, muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chẹn alpha-1 không chọn lọc, penicillin (ampicillin), salicylat, sulfinpyrazon	Giảm tác dụng do giảm khả dụng sinh học
Thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh canxi, digoxin	Carvedilol có thể tăng tác dụng của các thuốc này
Clonidin	Có thể gây tăng huyết áp và giảm nhịp tim
Cimetidin	Tăng tác dụng và khả dụng sinh học của Carvedilol
Quinidin, fluoxetin, paroxetin, propafenon	Tăng nồng độ và tác dụng của Carvedilol do ức chế CYP2D6
Digoxin	Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi dùng cùng lúc

Chống chỉ định

• Suy tim cấp
• Suy tim sung huyết mất bù (NYHA độ III-IV) chưa được điều trị theo phác đồ chuẩn
• Hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
• Sốc tim, nhịp tim chậm nặng hoặc block nhĩ-thất độ II hoặc III
• Suy gan có triệu chứng, suy gan nặng
• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Liều lượng & cách dùng

(Xem phần hướng dẫn chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ.)

Người lớn: Liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào chỉ định và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân. Bắt đầu với liều thấp và tăng dần theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Trẻ em: Chỉ được sử dụng theo chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở, chóng mặt, hạ huyết áp tư thế, buồn nôn.

Ít gặp: Nhịp tim chậm, tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu, kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm, nôn, táo bón, mày đay, ngứa, vảy nến, tăng transaminase gan, giảm tiết nước mắt, kích ứng, ngạt mũi.

Lưu ý

• Thận trọng: Ở bệnh nhân suy tim, đái tháo đường, bệnh động mạch ngoại biên, người bệnh cần gây mê, người bị cường giáp.
• Ngừng thuốc: Không được ngừng thuốc đột ngột. Cần giảm liều dần dần trong 1-2 tuần theo chỉ dẫn của bác sĩ.
• Thai kỳ và cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều: Tụt huyết áp, chậm nhịp tim, suy tim, sốc tim, ngừng tim, co thắt phế quản, nôn, lú lẫn, động kinh.

Xử trí: Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất. Điều trị hỗ trợ tùy thuộc vào triệu chứng. Có thể bao gồm rửa dạ dày, dùng atropin, glucagon, dobutamin, isoprenalin, adrenalin, aminophylin, diazepam hoặc clonazepam.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.