Sitagliptin - Thông tin về Sitagliptin

Mô tả Tag

Sitagliptin: Thông tin thuốc chi tiết

Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Sitagliptin dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Sitagliptin

Loại thuốc:

Thuốc ức chế Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường type 2.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Chỉ định:

Điều trị đái tháo đường type 2.

Dược lực học:

Sitagliptin là thuốc chống tăng đường huyết uống, thuộc nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). Cơ chế tác dụng chính là tăng cường hoạt động của các hormone incretin, bao gồm glucagon-like peptide-1 (GLP-1) và glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).

Các hormone incretin được tiết ra từ ruột, và nồng độ tăng lên sau khi ăn. Khi nồng độ glucose trong máu tăng, GLP-1 và GIP:

• Tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ tế bào beta tuyến tụy.
• Giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy.

Sự kết hợp giữa giảm glucagon và tăng insulin dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan và giảm đường huyết. Tác dụng của GLP-1 và GIP phụ thuộc vào glucose; khi đường huyết thấp, không có tác dụng kích thích insulin hay ức chế glucagon.

DPP-4 là enzyme phân hủy nhanh chóng GLP-1 và GIP. Sitagliptin ức chế DPP-4, làm tăng nồng độ GLP-1 và GIP hoạt động trong huyết tương, dẫn đến kiểm soát đường huyết tốt hơn.

Động lực học:

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng ≤ 3 giờ sau khi dùng liều khuyến cáo. Sinh khả dụng tuyệt đối là 87%.
Phân bố	Phân phối vào sữa ở chuột (chưa rõ ở người). Liên kết protein huyết tương 38%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ít bởi CYP isoenzyme 3A4 và 2C8 thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
Thải trừ	Thải trừ chủ yếu qua thận (87% qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng không đổi; 13% qua phân). Thời gian bán thải 12,4 giờ.

Tương tác thuốc:

Lưu ý: Danh sách này không đầy đủ. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng.

• Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin): Có thể thay đổi dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân suy thận nặng.
• Metformin: Sử dụng đồng thời không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của sitagliptin.
• Digoxin: Sitagliptin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Cần theo dõi bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc digoxin khi dùng đồng thời.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

• Liều thông thường: 100 mg sitagliptin một lần mỗi ngày.
• Kết hợp với metformin: Liều ban đầu thường là 50mg sitagliptin kết hợp với 500mg metformin hai lần mỗi ngày.
• Kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea: Cần giảm liều insulin hoặc sulfonylurea để tránh hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều theo mức độ suy thận (xem thông tin chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng).

Tác dụng phụ:

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Hạ đường huyết, đau đầu
Ít gặp	Chóng mặt, táo bón, ngứa
Hiếm gặp	Giảm tiểu cầu
Không xác định tần suất	Phản ứng quá mẫn (bao gồm phản vệ), bệnh phổi kẽ, nôn mửa, viêm tụy cấp, phù mạch, phát ban, mày đay, viêm mạch, đau khớp, đau cơ, đau lưng

Lưu ý:

• Viêm tụy cấp: Báo cáo ngay cho bác sĩ nếu có đau bụng dữ dội, dai dẳng.
• Hạ đường huyết: Nguy cơ cao hơn khi dùng kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea. Có thể cần giảm liều các thuốc này.
• Suy thận: Cần điều chỉnh liều theo chức năng thận.
• Phản ứng quá mẫn: Ngừng dùng thuốc và báo cáo cho bác sĩ nếu có bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng nếu có chóng mặt hoặc buồn ngủ.

Quá liều:

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí: Không có độc tính lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, cần các biện pháp hỗ trợ thông thường (loại bỏ thuốc chưa hấp thụ, theo dõi lâm sàng, điều trị hỗ trợ nếu cần).

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.