Rosuvastatin - Thông tin về Rosuvastatin

Mô tả Tag

Rosuvastatin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rosuvastatin

Loại thuốc: Thuốc chống tăng lipid huyết, chất ức chế HMG-CoA reductase (statin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Chỉ định

Rosuvastatin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Rối loạn cholesterol huyết: Bao gồm tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử), loạn lipid huyết hỗn hợp (loại IIb), tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết.
• Phòng ngừa biến cố tim mạch tiên phát và thứ phát:
• Hỗ trợ các liệu pháp không dùng thuốc ở những bệnh nhân không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành (CHD) có nhiều yếu tố nguy cơ (ví dụ: tuổi, hút thuốc, tăng huyết áp, nồng độ HDL-cholesterol thấp, tiền sử gia đình mắc CHD sớm) để giảm nguy cơ tai biến tim mạch lần đầu.
• Ở những bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng CHD để giảm nguy cơ tử vong/tái diễn biến cố tim mạch thứ phát (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, hoặc đau thắt ngực và nguy cơ phải tiến hành các thủ thuật tái thông mạch máu).
• Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường.
• Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành ở người tăng cholesterol huyết có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành gồm có nhồi máu cơ tim trước đó.

Dược lực học

Rosuvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase (nhóm statin) có tác dụng điều hòa lipid huyết. Cơ chế tác động của rosuvastatin là ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành axit mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol. Điều này dẫn đến làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Statin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-c và VLDL-c trong huyết tương. Thuốc cũng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Thuốc hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Phân bố	Thể tích phân bố khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa	Rosuvastatin ít bị chuyển hóa. Chỉ khoảng 10% liều dùng được chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu bởi CYP 2C9.
Thải trừ	Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc ức chế protein vận chuyển (ví dụ: cyclosporin, thuốc ức chế protease, itraconazol, fluconazol, gemfibrozil) và các sản phẩm hạ lipid khác có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin, làm tăng nguy cơ độc tính.
• Ezetimibe dùng đồng thời với rosuvastatin có thể xảy ra tương tác dược lực học về tác dụng phụ.
• Dùng đồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin.
• Erythromycin làm giảm AUC và C_max của rosuvastatin.
• Khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất kháng vitamin K có thể làm tăng INR. Cần theo dõi INR thích hợp.
• Rosuvastatin làm tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel.
• Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng lên khi dùng đồng thời axit fusidic toàn thân với statin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân.
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Phụ nữ có thai hoặc cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Bệnh nhân đang dùng sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir/ciclosporin.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 5-10 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg/ngày theo chỉ định của bác sĩ. Liều 40mg/ngày chỉ nên dùng dưới sự giám sát chặt chẽ.

Trẻ em: Liều dùng và cách dùng ở trẻ em cần được bác sĩ chỉ định cụ thể, tùy thuộc vào độ tuổi và tình trạng sức khỏe.

Người cao tuổi & bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều dùng tùy theo tình trạng bệnh nhân.

Người châu Á: Nên cân nhắc bắt đầu điều trị với liều 5 mg/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, tăng men gan.

Ít gặp: Bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp: Suy giảm nhận thức, viêm cơ, tiêu cơ vân, suy thận cấp, tăng HbA1c và nồng độ glucose huyết thanh lúc đói.

Không xác định tần suất: Phiền muộn, bệnh lý thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, phù nề.

Lưu ý

• Kiểm soát cholesterol: Kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục.
• Ảnh hưởng trên gan: Cần xét nghiệm chức năng gan trước và trong khi điều trị.
• Ảnh hưởng trên cơ xương: Theo dõi nồng độ creatine kinase (CK) và báo cáo ngay với bác sĩ nếu có đau cơ, yếu cơ.
• Ảnh hưởng trên thận: Theo dõi chức năng thận định kỳ, đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều 40 mg/ngày.
• Bệnh phổi kẽ: Theo dõi các triệu chứng như khó thở, ho không có đờm và giảm sức khỏe.
• Đái tháo đường: Theo dõi đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân có nguy cơ.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu có chóng mặt.

Quá liều

Chưa ghi nhận thông tin về quá liều rosuvastatin. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần thiết. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.