Thuốc Rosuvas Hasan 10

Thuốc Rosuvas: Thông tin chi tiết

Thuốc Rosuvas là thuốc gì?

Thuốc Rosuvas là thuốc trị mỡ máu, có chứa hoạt chất Rosuvastatin, thuộc nhóm thuốc ức chế men HMG-CoA reductase. Thuốc được sử dụng để giảm cholesterol và triglyceride trong máu, giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Thành phần

Chỉ định

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa) kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như trích ly LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin, gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol nhóm fibrat, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin, thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C.

Tác dụng phụ

Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

• Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp nhức đầu, chóng mặt. Rất hiếm gặp bệnh đa dây thần kinh.
• Rối loạn hệ tiêu hoá: Thường gặp táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp ngứa, phát ban và mề đay.
• Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Thường gặp đau cơ. Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân. Hiếm gặp đau khớp.
• Các rối loạn tổng quát: Thường gặp suy nhược.
• Rối loạn hệ gan mật: Rất hiếm gặp vàng da, viêm gan. Hiếm gặp: Tăng men gan.
• Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Lưu ý: Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc có khuynh hướng phụ thuộc liều sử dụng. Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Lưu ý: Danh sách dưới đây không đầy đủ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ về các tương tác thuốc tiềm năng khác.

• Cyclosporin
• Các chất đối kháng vitamin K (như warfarin)
• Gemfibrozil và các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác
• Niacin liều cao (> 1 g/ngày)
• Colchicin
• Thuốc kháng acid
• Erythromycin
• Thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT)
• Digoxin
• Itraconazol
• Chất ức chế protease của HIV và HVC

Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Tác động dược lực: Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần, triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm apoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng apoA-l. Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, nonHDL-C/HDL-C và apo A-l.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hoá: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N - desmethyl và lacton. Chất chuyển hoá N - desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 L/giờ.

Tính tuyến tính: Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc Rosuvas có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng: Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Điều chỉnh liều theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Liều lượng khuyến cáo: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày một lần. Có thể tăng liều sau mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 40 mg/ngày. Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/ngày khi dùng phối hợp với các chất ức chế protease của HIV và HCV.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin ở liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.

Ảnh hưởng trên cơ xương: Các tác động trên cơ xương như gây đau cơ, bệnh cơ và một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin ở tất cả các liều, đặc biệt là ở liều trên 20 mg. Nên đo nồng độ creatin kinase (CK) nếu có triệu chứng đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không giải thích được.

Ảnh hưởng trên gan: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Nên làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Xử lý quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ creatin kinase. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Thông tin thêm về Rosuvastatin

(Lưu ý: Phần này chỉ bao gồm thông tin có sẵn trong dữ liệu cung cấp, không bổ sung thêm thông tin từ các nguồn khác.)

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, có tác dụng làm giảm cholesterol và triglyceride trong máu. Hiệu quả trị liệu đạt được trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối ưu trong 2 tuần. Đáp ứng tối ưu thường đạt được vào khoảng 4 tuần và được duy trì sau đó.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.