Lisinopril - Thông tin về Lisinopril

Mô tả Tag

Lisinopril: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lisinopril

Loại thuốc: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE inhibitor).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg và 40 mg lisinopril.
• Dạng phối hợp: Viên nén 20 mg lisinopril kết hợp với 12.5 mg hoặc 25 mg hydroclorothiazide.

Chỉ định

Lisinopril được chỉ định trong điều trị các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chẹn alpha hoặc chẹn kênh canxi.
• Suy tim: Dùng kết hợp với các glycosid tim và thuốc lợi tiểu để điều trị suy tim sung huyết ở những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị bằng glycosid tim hoặc thuốc lợi tiểu đơn thuần.
• Nhồi máu cơ tim cấp có huyết động ổn định: Dùng phối hợp với các thuốc làm tan huyết khối, aspirin, và/hoặc thuốc chẹn beta để cải thiện tiên lượng sống. Nên sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi xảy ra nhồi máu cơ tim.
• Bệnh thận do đái tháo đường: Ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường type 2 và bệnh thận giai đoạn sớm.

Dược lực học

Lisinopril là một thuốc ức chế cạnh tranh enzym chuyển angiotensin (ACE), một enzym nội sinh chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin II có tác dụng co mạch, gây tăng huyết áp và kích thích tăng trưởng cơ tim. Bằng cách ức chế ACE, lisinopril làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosterone, dẫn đến:

• Giảm ứ nước và natri.
• Giãn mạch ngoại vi.
• Giảm sức cản ngoại vi ở cả tuần hoàn hệ thống và phổi.

Trong tăng huyết áp: Lisinopril thường làm giảm huyết áp, ngoại trừ trường hợp tăng huyết áp do cường aldosteron nguyên phát.

Trong suy tim: Lisinopril làm giảm hậu gánh, giảm căng thành mạch ở tâm thu, tăng cung lượng tim, tăng chỉ số tim, tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu chậm và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng dao động từ 6-60%, trung bình khoảng 25%.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 7 giờ và tác dụng kéo dài khoảng 24 giờ.
Chuyển hóa	Không bị chuyển hóa đáng kể.
Thải trừ	Thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải là 12 giờ ở người có chức năng thận bình thường, và tăng lên khi suy thận.

Tương tác thuốc

Lisinopril có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc giao cảm và NSAIDs (như indomethacin): Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của lisinopril.
• Ciclosporin, thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolactone, amiloride), thuốc bổ sung kali, heparin: Có thể gây tăng kali huyết.
• Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần, thuốc mê: Có thể làm giảm huyết áp nghiêm trọng.
• Sacubitril/valsartan, thuốc ức chế mTOR (sirolimus, everolimus, temsirolimus), vildagliptin: Tăng nguy cơ phù mạch.
• Lithium, digoxin: Lisinopril có thể làm tăng nồng độ và độc tính của các thuốc này.
• Estrogen: Có thể làm tăng huyết áp do gây ứ dịch.
• Thuốc lợi tiểu: Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chống chỉ định

Không sử dụng lisinopril cho các trường hợp sau:

• Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn, hẹp động mạch thận hai bên hoặc ở thận đơn độc.
• Quá mẫn với thuốc ức chế men chuyển.
• Kali huyết ≥ 5 mmol/L hoặc creatinine huyết thanh ≥ 250 mmol/L.
• Tiền sử phù mạch liên quan đến thuốc ức chế men chuyển.
• Phù mạch di truyền hoặc đặc hiệu.
• Sử dụng đồng thời với sacubitril/valsartan (khoảng cách tối thiểu 36 giờ).
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73m²).
• Phụ nữ có thai (đặc biệt là 3 tháng giữa và cuối thai kỳ).

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Uống 1 lần/ngày.

Chỉ định	Liều khởi đầu	Liều duy trì
Tăng huyết áp	5-10 mg	20-40 mg
Suy tim	2.5-5 mg	10-20 mg
Nhồi máu cơ tim	5 mg (trong vòng 24h), 5mg (sau 24h), 10mg (sau 48h)	10 mg (6 tuần trở lên, tùy thuộc vào tình trạng suy tim)
Tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường type 2	10 mg	10-20 mg (đạt huyết áp tâm thu ngồi <90 mmHg)

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinine. Xem hướng dẫn cụ thể trong tờ hướng dẫn sử dụng.

Trẻ em (≥6 tuổi): Xem hướng dẫn cụ thể trong tờ hướng dẫn sử dụng. Không khuyến cáo sử dụng ở trẻ em <6 tuổi hoặc trẻ em suy thận nặng (GFR < 30 ml/phút/1.73m²).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, ho khan.

Ít gặp: Buồn nôn, mất vị giác, tiêu chảy, hạ huyết áp, ban da, mày đay.

Hiếm gặp: Phù mạch, tăng kali huyết, lú lẫn, giảm bạch cầu trung tính, rối loạn chức năng gan, viêm tụy.

Lưu ý

• Bệnh thận: Theo dõi protein niệu, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh thận từ trước hoặc dùng liều cao.
• Suy tim/mất muối/nước: Có thể gây hạ huyết áp, nên dùng liều khởi đầu thấp.
• Tăng kali huyết: Thận trọng khi dùng cùng thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali.
• Phụ nữ có thai: Chống chỉ định.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.
• Lái xe/vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Quá liều

Triệu chứng: Hạ huyết áp, sốc, rối loạn điện giải, suy thận.

Xử trí: Truyền dịch đẳng trương, thẩm tách máu.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào. Tờ hướng dẫn sử dụng kèm theo thuốc là nguồn thông tin chính xác nhất.