Gabapentin - Thông tin về Gabapentin

Mô tả Tag

Gabapentin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Gabapentin

Loại thuốc: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh ngoại biên.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nang: 100 mg, 300 mg, 400 mg
• Viên nén, viên nén bao phim: 600 mg, 800 mg
• Dung dịch uống: 250 mg/5 ml

Chỉ định:

Gabapentin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát.
• Điều trị đau thần kinh ngoại biên, bao gồm:
  • Viêm dây thần kinh sau zona (herpes zoster).
  • Đau dây thần kinh do tiểu đường.

Dược lực học:

Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau thần kinh. Cơ chế chính xác vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Mặc dù cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự như acid gama-aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế, gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA. Thay vào đó, gabapentin có ái lực cao với các vị trí gắn đặc hiệu trên não, được cho là liên quan đến các kênh canxi phụ thuộc điện thế, đặc biệt là tiểu đơn vị alpha-2-delta-1. Các kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh gây kích thích, góp phần vào cơn động kinh và đau.

Động lực học:

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sinh khả dụng của Gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng (tăng liều không đồng nghĩa với tăng sinh khả dụng). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2-3 giờ uống thuốc và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ huyết thanh hiệu quả chưa được xác định chính xác.
Phân bố	Gabapentin phân bố rộng khắp cơ thể, qua được hàng rào máu não và vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương rất thấp (<3%). Thể tích phân bố khoảng 58 ± 6 lít ở người lớn.
Chuyển hóa	Gabapentin hầu như không bị chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ	Chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 5-7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải kéo dài đáng kể ở suy thận (ví dụ: 132 giờ nếu vô niệu, 3.8 giờ trong quá trình thẩm phân).

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Gabapentin nói chung không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc chống động kinh thông thường như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, và diazepam.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%. Nên uống gabapentin cách thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
• Morphine có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương và điều chỉnh liều khi dùng phối hợp.
• Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải thận của gabapentin.

Tương tác với thực phẩm: Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của gabapentin (như buồn ngủ, chóng mặt). Nên hạn chế hoặc tránh uống rượu khi đang điều trị bằng gabapentin.

Chống chỉ định:

Gabapentin chống chỉ định ở những người mẫn cảm với gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe và đáp ứng của từng bệnh nhân. Thông tin dưới đây chỉ mang tính tham khảo.

Người lớn:

Chống động kinh: Liều khởi đầu thường là 300 mg/ngày, chia làm 3 lần. Liều có thể tăng dần lên 900-3600 mg/ngày, chia làm 3 lần, tối đa 4800 mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân. Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc không quá 12 giờ.

Đau thần kinh: Liều khởi đầu thường là 300 mg/ngày, chia làm 3 lần. Liều có thể tăng dần lên tối đa 3600 mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em: Liều dùng ở trẻ em cần được bác sĩ tính toán dựa trên cân nặng và đáp ứng điều trị. Thông thường, liều khởi đầu thấp hơn và được tăng dần theo dõi sát sao.

Người cao tuổi/Suy thận: Cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin (Clcr).

Cách dùng: Uống gabapentin theo đường uống, có thể dùng thuốc bất kể lúc đói hay no.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ, rối loạn tiêu hóa (khó tiêu, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng), các vấn đề về da (phù mạch ngoại vi, viêm mũi, viêm họng, ho, mẩn ngứa, ban da).

Ít gặp: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt, thay đổi tâm trạng, liệt nhẹ, giảm hoặc mất ham muốn tình dục, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa khác, hạ huyết áp, đau thắt ngực, hồi hộp, tăng cân.

Hiếm gặp: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng ham muốn tình dục, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, các vấn đề về mắt, hô hấp, tiêu hóa nghiêm trọng hơn.

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ. Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là các phản ứng nghiêm trọng.

Lưu ý:

• Thận trọng với người bệnh có tiền sử rối loạn tâm thần, suy thận.
• Không nên ngừng thuốc đột ngột để tránh nguy cơ tăng cơn động kinh.
• Theo dõi chặt chẽ người bệnh về các dấu hiệu trầm cảm, ý nghĩ tự tử.
• Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
• Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Quá liều:

Triệu chứng: Nhìn mờ, nói ngọng, lú lẫn, hôn mê, tiêu chảy.

Xử trí: Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu có thể được sử dụng để loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt nếu quên liều. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.