Thuốc Gaba

Thuốc Gaba: Thông tin chi tiết

Thuốc Gaba là thuốc gì?

Thuốc Gaba là thuốc chống động kinh, được sử dụng để điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ và đau do viêm dây thần kinh ngoại biên (như đau thần kinh sau zona).

Thành phần:

Chỉ định:

• Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.
• Điều trị đau do viêm dây thần kinh ngoại biên.

Chống chỉ định:

• Mẫn cảm với Gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ:

Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.

• Thường gặp: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ; khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy; phù mạch ngoại biên; viêm mũi, viêm họng - hầu, ho, viêm phổi; hoa mắt, giảm thị lực; đau khớp, đau cơ; mẩn ngứa, ban da, giảm bạch cầu; liệt dương, nhiễm virus. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi có thể gặp các vấn đề thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối...).
• Ít gặp: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu; rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác; hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp, tăng cân, gan to.
• Hiếm gặp: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần; loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng; ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi; ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt; viêm sụn, loãng xương, đau lưng; giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian chảy máu kéo dài; sốt hoặc rét run; hội chứng Stevens-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc:

Khi dùng đồng thời, Gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như: Carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam. Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của Gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng Gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.

Dược lực học:

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng. Cấu trúc hóa học của Gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA), nhưng Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Dược động học:

Hấp thu: Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Nồng độ huyết tương của Gabapentin nằm trong khoảng từ 2mg/lít (2 microgam/ml) tới 20mg/lít (20 microgam/ml). Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, nếu uống liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm. Sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8 g/24 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố: Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Chuyển hóa: Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Gabapentin khoảng từ 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường, ở người bệnh cao tuổi và người suy giảm chức năng thận, độ thanh thải của Gabapentin huyết tương giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Liều lượng và cách dùng:

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng, độ tuổi và mức độ diễn tiến của bệnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được hướng dẫn liều dùng phù hợp.

Chống động kinh:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khởi đầu thường là 300mg/ngày, tăng dần tùy đáp ứng của bệnh nhân đến liều tối đa 2400mg/ngày, chia làm nhiều lần uống trong ngày.

Trẻ em 6-12 tuổi: Liều khởi đầu 10-35mg/kg/ngày, chia 3 lần, tăng dần đến liều duy trì 900-1200mg/ngày tùy cân nặng.

Trẻ em 3-6 tuổi: Liều khởi đầu 10-15mg/kg/ngày, chia 3 lần, tăng dần đến liều duy trì 25-30mg/kg/ngày.

Điều trị đau do viêm dây thần kinh ngoại biên:

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 300mg/ngày, tăng dần tùy đáp ứng của bệnh nhân đến liều tối đa 1800mg/ngày, chia làm nhiều lần uống trong ngày.

Người cao tuổi: Có thể cần giảm liều do chức năng thận kém.

Suy giảm chức năng thận: Cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

• Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu.
• Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
• Không nên ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh.
• Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc.
• Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, hoa mắt, giảm thị lực…
• Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Xử lý quá liều:

Quá liều Gabapentin có thể gây hoa mắt, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng cách thẩm phân máu. Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế gần nhất.

Quên liều:

Nếu quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin bổ sung về Gabapentin (hoạt chất):

Gabapentin là một dẫn xuất của GABA (acid gamma-aminobutyric), nhưng không liên kết trực tiếp với thụ thể GABA. Cơ chế tác dụng chính xác của Gabapentin vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng nó được cho là liên quan đến việc điều chỉnh hoạt động của các kênh canxi ở hệ thần kinh.

Bảo quản: Bảo quản thuốc ở dưới 30°C, để nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp, phòng chống ẩm.