Thuốc Esorest

Thuốc Esorest 300mg

Thuốc Esorest 300mg là gì?

Esorest 300mg là thuốc thuộc nhóm thuốc thần kinh, chứa hoạt chất Gabapentin 300mg. Thuốc được sử dụng để điều trị một số bệnh lý liên quan đến thần kinh.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Esorest 300mg được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Đau thần kinh
• Đái tháo đường ngoại biên
• Đau dây thần kinh sinh ba
• Đau thần kinh hậu herpes (Zona)
• Động kinh (đơn lẻ hoặc phối hợp với các thuốc khác) trong điều trị động kinh cục bộ đơn giản và phức tạp, có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Gabapentin dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị. Các tác dụng phụ hay gặp nhất liên quan đến hệ thần kinh.

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Thần kinh: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em (3-12 tuổi): lo âu, thay đổi hành vi (quấy khóc, sảng khoái, trầm cảm, quá kích động, chống đối).
• Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
• Tim mạch: Phù mạch ngoại biên.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng-hầu, ho, viêm phổi.
• Mắt: Nhìn mờ, giảm thị lực.
• Cơ-xương: Đau cơ, đau khớp.
• Da: Mẩn ngứa, ban da.
• Máu: Giảm bạch cầu.
• Khác: Liệt dương, nhiễm virus.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt, thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm/mất dục cảm, nhức đầu.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất/rối loạn vị giác.
• Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
• Khác: Tăng cân, gan to.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

• Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
• Tiêu hóa: Loét dạ dày-tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
• Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
• Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
• Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
• Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
• Khác: Sốt/rét run, Hội chứng Stevens-Johnson.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Không có tương tác với các thuốc chống động kinh khác như phenobarbital, phenytoin và acid valproic. Thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 24%. Nên dùng gabapentin sau thuốc kháng acid khoảng 2 giờ.

Dược lực học

Gabapentin có cấu trúc liên quan đến GABA (acid gamma-aminobutyric). Thuốc không chuyển hóa thành GABA, không phải là chất đối kháng GABA, hay chất ức chế sự thu hồi hoặc thoái giáng GABA. Gabapentin gắn kết với tiểu đơn vị alpha 2 delta của kênh canxi. Cơ chế giảm đau chưa rõ, nhưng trên thí nghiệm động vật, gabapentin ngăn ngừa allodynia và tăng cảm giác đau. Gabapentin cũng giảm đáp ứng đau sau viêm nhiễm ngoại biên. Gabapentin không làm thay đổi phản ứng đau ngay tức thì. Gabapentin làm giảm sự phóng điện quá độ và giảm sự lan truyền kích thích từ các ổ động kinh ở thần kinh trung ương.

Dược động học

Hấp thu:

Nồng độ huyết thanh gabapentin tương ứng với liều giữa 300mg và 400mg, điều trị mỗi 8 giờ. Sự hấp thu là bão hòa và không tuyến tính liên quan với liều dùng. Sinh khả dụng giảm ở liều cao hơn (khoảng 60% với liều 300mg và khoảng 42% sau liều 800mg). Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của gabapentin.

Phân bố:

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ. Tỷ lệ % gabapentin gắn kết với protein huyết tương ít hơn 3%. Thể tích phân bố là 57,7 lít.

Chuyển hóa sinh học:

Gabapentin không chuyển hóa ở người và không gây cảm ứng enzym cytochrom P450.

Thải trừ:

Thời gian bán thải phụ thuộc vào liều (khoảng 5-7 giờ). Ở người lớn tuổi, thay đổi chức năng thận làm giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải. Ở bệnh nhân suy thận, tốc độ bài tiết ở thận tương ứng với độ thanh thải creatinin. Gabapentin bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu.

Liều lượng và cách dùng

Bệnh động kinh:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Ngày 1: 300mg x 1 lần.
• Ngày 2: 300mg x 2 lần.
• Ngày 3: 300mg x 3 lần.
• Liều thông thường: 900-1200mg/ngày chia 2-3 lần. Khoảng cách giữa các liều không quá 12 giờ.

Người lớn tuổi: Theo dõi cẩn thận, điều chỉnh liều tùy thuộc chức năng thận.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin.

Bệnh đau thần kinh:

Người lớn: Không quá 1800mg/ngày, chia 3 lần. Có thể bắt đầu như liều dùng cho bệnh động kinh, sau đó tăng dần từng bước 300mg/ngày cho đến khi đạt liều tối đa 1800mg/ngày.

Người cao tuổi: Liều dùng có thể thấp hơn do chức năng thận kém.

Lưu ý: Liều dùng chỉ mang tính tham khảo. Tham khảo ý kiến bác sĩ để có liều dùng phù hợp.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Không ngừng đột ngột thuốc chống động kinh.
• Có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Không lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc.
• Cần theo dõi khi dùng phối hợp với morphin.
• Kết quả xét nghiệm protein niệu có thể dương tính giả khi phối hợp với các thuốc điều trị động kinh khác.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Song thị, nói lắp, uể oải, hôn mê và tiêu chảy. Điều trị hỗ trợ. Gabapentin có thể được đào thải qua thẩm tách máu, tùy thuộc tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nặng.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu gần liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin thêm về Gabapentin

(Chỉ có thông tin đã có sẵn trong dữ liệu được cung cấp)

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.