Telmisartan - Thông tin về Telmisartan

Mô tả Tag

Telmisartan: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Telmisartan dựa trên các nguồn tài liệu y tế đáng tin cậy. Thông tin được trình bày nhằm mục đích giáo dục và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Telmisartan

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB). Thuốc tim mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 20 mg, 40 mg, 80 mg
• Viên nén phối hợp:
  • 40 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid
  • 80 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid
  • 80 mg telmisartan và 25 mg hydroclorothiazid

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
• Được dùng để thay thế thuốc ức chế men chuyển (ACEi) trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường (trong trường hợp bệnh nhân không dung nạp ACEi).

Dược lực học

Telmisartan, một dẫn chất benzimidazol không peptid, là chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Angiotensin II, được tạo thành từ angiotensin I nhờ enzym chuyển angiotensin, gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận sản xuất aldosteron (làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận) và kích thích tim. Telmisartan ngăn cản angiotensin II gắn vào thụ thể AT1, dẫn đến giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thuốc có ái lực mạnh với thụ thể AT1 (gấp 3000 lần so với thụ thể AT2) và không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó ít gây ho khan, khác biệt so với thuốc ức chế ACE.

Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến tần số tim. Telmisartan hiệu quả trong việc làm giảm tỉ lệ tiến triển của bệnh thận hoặc microalbumin niệu ở bệnh nhân đái tháo đường và được khuyến cáo sử dụng trong nhóm bệnh nhân này. Thuốc cũng được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết, chủ yếu là ở những bệnh nhân không dung nạp ACEi (ví dụ, do ho hoặc phù mạch).

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều (khoảng 42% với liều 40 mg, 58% với liều 160 mg). Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng. Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5-1 giờ. Tác dụng hạ áp rõ rệt trong vòng 2 tuần, tối đa sau 4 tuần.
Phân bố	Hơn 99% gắn vào protein huyết tương (albumin và α1-acid glycoprotein). Thể tích phân bố khoảng 500 lít. Thuốc đi qua nhau thai ở động vật và được tìm thấy trong sữa chuột; chưa rõ liệu có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa	Chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính.
Thải trừ	Hầu hết (hơn 97%) thải trừ qua đường mật vào phân, ít (<1%) qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 24 giờ.

Tương tác thuốc

Telmisartan có thể tăng tác dụng hạ huyết áp của ACEi hoặc thuốc chẹn beta-adrenergic. Không dùng phối hợp aliskiren với telmisartan ở bệnh nhân đái tháo đường (Clcr < 60 ml/phút). Sử dụng cùng NSAID, đặc biệt là thuốc ức chế COX-2, có thể gây rối loạn hoặc suy chức năng thận. Tương tác dược động học với thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 (CYP) hầu như không đáng kể. Telmisartan có thể ức chế CYP2C19. Digoxin có thể tăng nồng độ trong huyết thanh khi dùng cùng telmisartan. Warfarin có thể giảm nhẹ nồng độ nhưng không ảnh hưởng đến INR. Thuốc lợi tiểu tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan. Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, hoặc thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng kali huyết.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với thuốc.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Suy thận nặng (creatinin huyết ≥ 250 micromol/lít, kali huyết ≥ 5 mmol/lít, hoặc Clcr ≤ 30 ml/phút).
• Suy gan nặng, tắc mật.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Điều trị tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường là 40mg/ngày, có thể điều chỉnh sau 1 tháng hoặc sớm hơn nếu cần. Liều tối đa là 80mg/ngày. Phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid nếu cần. Liều dùng ở bệnh nhân suy thận, suy gan và người cao tuổi cần được điều chỉnh.

Trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Cách dùng: Uống 1 lần/ngày, không phụ thuộc bữa ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm họng, đau lưng, tiêu chảy.

Ít gặp: Mệt mỏi, đau đầu, hạ huyết áp quá mức, chóng mặt, phù chân tay, phù mạch, tiết nhiều mồ hôi, nhìn mờ, rối loạn tiêu hóa, giảm chức năng thận, tăng kali huyết.

Hiếm gặp: Phù mạch, rối loạn thị giác, nhịp tim nhanh, chảy máu dạ dày - ruột, ban da, mày đay, ngứa, tăng enzym gan, giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính, tăng acid uric huyết, tăng cholesterol huyết.

Lưu ý

Lưu ý chung: Theo dõi kali huyết, đặc biệt ở người già và bệnh nhân suy thận. Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin. Thận trọng ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, suy tim sung huyết nặng, mất nước, loét dạ dày - tá tràng, suy gan nhẹ và trung bình, hẹp động mạch thận, suy thận nhẹ và trung bình, tiền sử phù mạch.

Phụ nữ mang thai: Phân loại D. Chống chỉ định trong 3 tháng cuối thai kỳ. Nên thay thế thuốc khác trước khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây chóng mặt, choáng váng hoặc buồn ngủ.

Quá liều

Triệu chứng: Nhịp tim chậm hoặc nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp quá mức. Xử trí: Theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Truyền dịch nếu hạ huyết áp.

Quên liều: Dùng liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ dùng liều kế tiếp. Không dùng liều gấp đôi.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không nhằm mục đích chẩn đoán hoặc điều trị. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.