Sulpiride - Thông tin về Sulpiride

Mô tả Tag

Sulpiride: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Sulpiride

Loại thuốc: Thuốc an thần (dẫn xuất Benzamide)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 200mg
• Viên nén bao phim: 400mg
• Dung dịch uống: 200mg/5mL

Chỉ định

Điều trị tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính.

Dược lực học

Sulpiride là một dẫn xuất của benzamide, hoạt động như một chất đối kháng chọn lọc thụ thể dopamine D2 và D3. Cơ chế tác động liên quan đến tương tác của sulpiride với gốc acid amin Asp-119 và Phe-417 của các thụ thể này. Giống như các thuốc an thần kinh cổ điển, sulpiride đối kháng thụ thể dopamine ở não. Tuy nhiên, điểm khác biệt chính là sulpiride ít hoặc không ảnh hưởng đến noradrenaline và serotonin, hoạt tính kháng cholinesterase không đáng kể và không tác động đến liên kết thụ thể muscarinic hoặc GABA. Sulpiride có cả tác dụng chống trầm cảm và an thần kinh, do đó hiệu quả trong điều trị tâm thần phân liệt. Sự cải thiện tâm trạng thường được quan sát thấy sau vài ngày điều trị, tiếp theo là giảm các triệu chứng tâm thần phân liệt.

Động lực học

Hấp thu

Sinh khả dụng qua đường uống của Sulpiride là 27 ± 9%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 3-6 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình là 2,72 ± 0,66 L/kg. Khoảng 40% sulpiride liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

95% liều sulpiride không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ. Khoảng 95% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và phân ở dạng không đổi.

Độc tính

Thông tin chi tiết về độc tính cần tham khảo tài liệu chuyên môn.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Đối kháng với levodopa, thuốc chống Parkinson và thuốc an thần kinh khác: Có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc này.
• Kết hợp với thuốc gây nhịp tim chậm hoặc thuốc gây mất cân bằng điện giải: Tăng nguy cơ xoắn đỉnh và kéo dài khoảng QT.
• Dùng chung với thuốc hạ huyết áp: Tăng tác dụng hạ huyết áp tư thế.
• Thuốc kháng acid hoặc sucralfat: Giảm hấp thu sulpiride. Nên dùng sulpiride ít nhất hai giờ trước khi dùng các thuốc này.
• Lithium: Tăng nguy cơ tác dụng ngoại tháp.

Tương tác với thực phẩm

Rượu: Tăng cường tác dụng an thần của sulpiride. Nên tránh sử dụng rượu và các sản phẩm có chứa cồn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với sulpiride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• U tủy thượng thận và rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
• Khối u phụ thuộc prolactin (ví dụ: u tuyến yên và ung thư vú).
• Đang dùng levodopa hoặc thuốc ung thư.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Liều khởi đầu từ 400mg đến 800mg mỗi ngày, chia làm một hoặc hai lần uống. Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào loại triệu chứng (dương tính, âm tính hay hỗn hợp) và đáp ứng của bệnh nhân. Tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn liều dùng phù hợp.

• Triệu chứng dương tính chủ yếu: Liều cao hơn (tối thiểu 400mg x 2 lần/ngày) có thể cần thiết, có thể tăng lên đến tối đa 1200mg x 2 lần/ngày.
• Triệu chứng âm tính chủ yếu: Liều thấp hơn (dưới 800mg/ngày) thường hiệu quả hơn (ví dụ 400mg x 2 lần/ngày).
• Triệu chứng hỗn hợp: Thông thường đáp ứng với liều 400-600mg hai lần mỗi ngày.

Trẻ em

Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng để khuyến cáo liều dùng cụ thể cho trẻ em dưới 14 tuổi.

Đối tượng khác

Cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Tăng prolactin máu, mất ngủ hoặc buồn ngủ, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, run, rối loạn cảm xúc, táo bón, tăng men gan, phát ban dát sần, đau vú, tăng cân.
Ít gặp	Tăng trương lực, rối loạn vận động và loạn trương lực cơ, hạ huyết áp thế đứng, tăng tiết nước bọt, vú to, vô kinh, cực khoái bất thường, rối loạn cương dương.
Hiếm gặp	Khủng hoảng thị lực.
Không xác định tần suất	Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, phản ứng phản vệ (nổi mày đay, khó thở, hạ huyết áp, sốc phản vệ), hội chứng ác tính an thần kinh, giảm vận động, rối loạn vận động chậm, co giật, kéo dài khoảng QT, ngừng tim, xoắn đỉnh, đột tử, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, thuyên tắc tĩnh mạch.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Tăng kích động vận động có thể xảy ra ở liều cao.
• Phản ứng ngoại tháp và hội chứng ác tính an thần kinh (có thể gây tử vong) đã được báo cáo.
• Người cao tuổi dễ bị hạ huyết áp tư thế, tác dụng an thần và ngoại tháp.
• Hội chứng cai thuốc cấp tính có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Cần giảm liều từ từ.
• Sulpiride có thể làm tăng tỷ lệ tử vong ở người cao tuổi mắc chứng sa sút trí tuệ.
• Đã có báo cáo về huyết khối tĩnh mạch (VTE).
• Cần thận trọng với bệnh nhân có tiền sử ung thư vú.
• Bệnh nhân động kinh cần được theo dõi chặt chẽ.
• Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử bệnh tăng nhãn áp, tắc ruột, hẹp tiêu hóa bẩm sinh, giữ nước tiểu hoặc tăng sản tuyến tiền liệt.
• Sulpiride kéo dài khoảng QT, tăng nguy cơ loạn nhịp thất.
• Tránh dùng đồng thời với các thuốc an thần kinh khác.
• Thận trọng với bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.
• Giảm bạch cầu đã được báo cáo.
• Thận trọng với bệnh nhân tăng huyết áp, đặc biệt là người cao tuổi.
• Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Sulpiride đi qua nhau thai. Không nên dùng trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với Sulpiride trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ bị các phản ứng có hại.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Sulpiride bài tiết vào sữa mẹ. Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi quyết định cho con bú hoặc tiếp tục điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Sulpiride có thể gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Kinh nghiệm về quá liều sulpiride còn hạn chế. Các triệu chứng có thể khác nhau tùy thuộc vào liều lượng, từ bồn chồn đến hôn mê và hạ huyết áp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cách xử trí khi quá liều: Điều trị triệu chứng, hỗ trợ chức năng sống, theo dõi tim (nguy cơ kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất). Có thể dùng thuốc kháng cholinergic nếu có triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng. Thẩm phân máu có thể được xem xét.

Quên liều và xử trí: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.