Sildenafil - Thông tin về Sildenafil

Mô tả Tag

Sildenafil: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Sildenafil, dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Thông tin chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Sildenafil citrate (sildenafil citrat)

Loại thuốc:

Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 (PDE-5)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Dung dịch tiêm: 0,8 mg/ml (10 mg/12,5 ml)
• Viên nén bao phim: 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg

Chỉ định:

Sildenafil được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

1. Điều trị loạn chức năng cương dương vật (ED).
2. Giảm các triệu chứng (tăng khả năng gắng sức) ở người bị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).
3. Lưu ý: Việc sử dụng Sildenafil trong rối loạn chức năng tình dục ở phụ nữ vẫn đang được nghiên cứu thêm và chưa được chấp thuận rộng rãi.
4. Sildenafil không được chỉ định dùng cho trẻ em bị tăng áp lực động mạch phổi từ 1 - 17 tuổi.

Dược lực học:

Sildenafil là một thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase typ 5 (PDE-5), có tác dụng làm chậm quá trình thoái biến guanosin monophosphat vòng (cGMP). Bình thường, oxit nitric (NO) hoạt hóa enzym guanylat cyclase, làm tăng nồng độ cGMP; cGMP gây giãn cơ trơn. Sildenafil ức chế PDE-5, dẫn đến tăng nồng độ cGMP trong tế bào.

Sự gia tăng nồng độ cGMP làm tăng sự giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt ở phổi, nơi PDE-5 có nồng độ cao. Ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, sildenafil gây giãn mạch ở phổi và mức độ ít hơn ở hệ tuần hoàn lớn. Điều này dẫn đến giảm áp suất động mạch phổi và tăng khả năng gắng sức.

Trong trường hợp rối loạn chức năng cương dương, sildenafil không trực tiếp gây cương cứng, mà tác động đến đáp ứng với kích thích tình dục. Oxit nitric được giải phóng trong thể hang khi có kích thích tình dục, hoạt hóa guanylat cyclase, tăng cGMP, giãn cơ trơn và cho phép máu chảy vào thể hang, gây cương cứng. Sildenafil tăng cường tác dụng của oxit nitric bằng cách ức chế PDE-5 và tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Ở liều khuyến cáo, sildenafil không gây cương cứng khi không có kích thích tình dục.

Động lực học:

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 41% (25-63%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh lúc đói là 30-120 phút (trung bình 60 phút), chậm lại 60 phút khi ăn nhiều chất béo. Khởi phát tác dụng sau 14-20 phút, thời gian tác dụng khoảng 2 giờ.
Phân bố	Sildenafil được phân bố rộng rãi trong các mô. Thể tích phân bố (Vd) toàn phần ở trẻ sơ sinh là 22,4 lít, Vd ở người lớn là 105 lít. Gắn kết với protein huyết tương khoảng 96% ở người lớn.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan chủ yếu qua isoenzym CYP3A4 và một phần qua CYP2C9. Chất chuyển hóa chính (desmethylsildenafil) có hoạt tính khoảng 50% so với sildenafil.
Thải trừ	Thời gian bán thải cuối cùng của sildenafil và desmethylsildenafil là 4 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân (80%) và nước tiểu (13%).

Tương tác thuốc:

Sildenafil có thể tương tác với nhiều thuốc khác, bao gồm:

• Nitrat hữu cơ: Tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây nguy hiểm.
• Thuốc chẹn alpha: Có thể gây hạ huyết áp.
• Thuốc ức chế CYP3A4: (ví dụ: cimetidin, erythromycin, ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ sildenafil trong máu.
• Thuốc ức chế HIV protease: Tăng nồng độ sildenafil.
• Nước bưởi: Tăng nồng độ sildenafil.
• Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: (ví dụ: rifampicin) có thể làm giảm nồng độ sildenafil.

Thức ăn nhiều chất béo làm chậm hấp thu thuốc.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với sildenafil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với nitrat hữu cơ.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

• Loạn chức năng cương dương: Liều khởi đầu 50 mg, uống khoảng 1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Liều có thể được điều chỉnh tùy theo đáp ứng, tối đa 100 mg/ngày. Liều ban đầu nên giảm xuống 25 mg ở người trên 65 tuổi, người bệnh sử dụng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc chẹn alpha.
• Tăng huyết áp động mạch phổi (PAH): 20 mg, 3 lần/ngày đường uống hoặc 10 mg, 3 lần/ngày đường tiêm tĩnh mạch (nếu không thể uống). Điều chỉnh liều cần thiết khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4.

Trẻ em: Không được chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Người cao tuổi/Suy gan/Suy thận: Cần điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng bệnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch (dạng muối citrat).

Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ có thể gặp:

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng, khó tiêu, rối loạn thị giác.

Ít gặp: Viêm mũi, đánh trống ngực, tăng/giảm huyết áp.

Hiếm gặp: Đau thắt ngực, mất thị giác, mất thính giác.

Xem phần chi tiết trong nội dung ban đầu để có danh sách đầy đủ tác dụng phụ.

Lưu ý:

• Thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận, rối loạn hình thái dương vật, bệnh lý dễ gây cương đau dương vật.
• Tìm kiếm sự trợ giúp y tế nếu cương cứng kéo dài trên 4 giờ.
• Ngừng dùng thuốc và liên hệ bác sĩ nếu đột ngột mất thị giác hoặc thính giác.
• Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng, rối loạn chảy máu, loét dạ dày tá tràng, bệnh tim mạch nặng, rối loạn võng mạc.
• Phụ nữ mang thai/cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Lái xe/vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây chóng mặt và thay đổi thị lực.

Quá liều:

Thông tin về quá liều sildenafil còn hạn chế. Điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg, hồi sức bằng truyền dịch và sử dụng thuốc chủ vận alpha-adrenergic hoặc alpha- và beta-adrenergic thận trọng.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.