Thuốc Adagrin 100mg

Thuốc Adagrin

Thuốc Adagrin là thuốc gì?

Thuốc Adagrin là thuốc điều trị rối loạn cương dương. Thuốc chứa hoạt chất Sildenafil giúp cải thiện đời sống tình dục và nâng cao chất lượng cuộc sống.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị rối loạn cương dương.
• Cải thiện đời sống tình dục, nâng cao chất lượng cuộc sống.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bị chứng đau thắt ngực hay các bệnh về tim đang được điều trị bằng nitrat hữu cơ, các vấn đề về tim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý, đau tim hay đột quỵ trong vòng sáu tháng trở lại.
• Suy gan nặng, huyết áp cao quá hay thấp quá. Bệnh về mắt như nhiễm sắc tố võng mạc.
• Chống chỉ định cho trẻ sơ sinh, trẻ em và phụ nữ.

Tác dụng phụ

Thường gặp nhất: Đau đầu, đỏ bừng, đau dạ dày, các thay đổi về thị giác nhẹ và tạm thời (thay đổi nhận thức về màu sắc, thay đổi nhận thức về ánh sáng, nhìn không rõ), khó tiêu, nghẹt mũi, tiêu chảy.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Do sildenafil chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 nên việc dùng chung với các chất ức chế CYP3A4 như cimetidin, erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir sẽ làm giảm độ thanh thải sildenafil, dẫn đến tăng nồng độ của thuốc trong huyết thanh. Ngược lại, nồng độ sildenafil trong huyết thanh giảm khi dùng chung với các tác nhân xúc tác CYP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital. Bản thân sildenafil là một thuốc giãn mạch nên khi dùng kết hợp với các thuốc giãn mạch khác sẽ gây hạ huyết áp trầm trọng.

Dược lực học

Cơ chế sinh lý của sự cương có liên quan đến sự phóng thích nitrogen oxyd (NO) ở thể hang khi có kích thích tình dục. NO sau đó hoạt hóa enzym guanylat cyclase làm gia tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (GMP vòng), dẫn đến sự giãn cơ trơn thể hang làm cho máu tràn vào thể hang. Sildenafil không có tác động độc lập làm giãn cơ trực tiếp trên thể hang ở người, nhưng làm gia tăng tác động của nitrogen oxyd bằng cách ức chế men phosphodiesterase týp 5 (PDE5), một enzym có vai trò làm thoái biến GMP vòng ở thể hang. Khi sự kích thích tình dục làm phóng thích NO tại chỗ, sự ức chế của sildenafil lên PDE5 gây ra sự gia tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, dẫn đến sự giãn cơ trơn mạch máu và máu tràn vào thể hang gây ra sự cương dương. Ở liều đề nghị, sildenafil sẽ không có tác dụng nếu không có sự kích thích tình dục. Sildenafil tác động ức chế chọn lọc và hiệu quả trên PDE5.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

Sildenafil nhanh chóng được hấp thu ngay sau khi uống, độ khả dụng sinh học tuyệt đối vào khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong khoảng thời gian từ 30 -120 phút (trung bình là 60 phút), sau khi uống thuốc lúc bụng đói. Dùng thuốc khi có thức ăn giàu chất béo thì mức độ hấp thu của thuốc giảm đi với sự trì hoãn trung bình ở Tmax là 60 phút và mức giảm trung bình ở Cmax là 29%. Thể tích phân bố ổn định (Vss) của sildenafil là 105 lít, phân bố vào các mô. Cả sildenafil và chất chuyển hóa chủ yếu của nó là N-desmethyl đều gắn kết với protein huyết thanh xấp xỉ 96%. Sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ tổng của thuốc. Trên cơ sở ước lượng sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh ở thời điểm khoảng 90 phút sau khi uống thuốc, dưới 0,001% liều dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.

Chuyển hóa và thải trừ

Sildenafil phần lớn được chuyển hóa thông qua isoenzym vi thể ở gan CYP3A4 (con đường chủ yếu) và CYP2C9 (con đường thứ yếu). Việc ức chế các isoenzym này có thể làm hạn chế mức độ thanh thải sildenafil. Các dữ liệu thu được từ bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy rằng có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil khi dùng kèm thuốc với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin). Có thể hy vọng rằng việc dùng kèm với các tác nhân xúc tác CYP3A4 như rifampicin sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết thanh. Các dữ liệu dược động học từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các chất ức chế CYP2C9 không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil (như tolbutamid, warfarin). Sau khi uống, sildenafil được thải trừ phần lớn dưới dạng chất trao đổi qua phân (gần 80% liều dùng đường uống) và một lượng ít hơn được thải trừ qua nước tiểu (chiếm khoảng 13% liều dùng đường uống).

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Liều thường dùng được đề nghị là 50 mg. Dựa theo công hiệu và sử dụng nạp, liều có thể tăng lên đến 100 mg hoặc giảm còn 25 mg. Liều tối đa là 100 mg mỗi ngày.

Người trên 65 tuổi, người suy thận vừa và nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30 ml/phút), người suy gan: Liều khởi đầu là 25 mg. Sau đó, dựa theo công hiệu và sự dung nạp có thể tăng lên đến 50 mg và 100 mg.

Người suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 30 - 80 ml/phút): Dùng liều như người lớn bình thường.

Người đang dùng thuốc khác: Liều khởi đầu không quá 25 mg/ngày nếu đang dùng thuốc ức chế enzyme cytochrom P450 3A4 (ketoconazole, itraconazole, erythromycin, saquinavir); không dùng quá 25 mg sildenafil trong khoảng 48 giờ khi dùng chung với ritonavir; liều khởi đầu 25 mg nên được cân nhắc khi dùng cùng với thuốc chẹn alpha. Không nên dùng liều cao hơn trong vòng 4 giờ dùng thuốc chẹn alpha do nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Để thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính, uống khoảng 1 giờ trước khi có hoạt động tình dục và không dùng quá 1 lần mỗi ngày.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Cần cân nhắc tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành việc điều trị. Việc sử dụng sildenafil không bảo vệ bệnh nhân khỏi các bệnh lây nhiễm qua đường tình dục. Thận trọng sử dụng ở bệnh nhân có bộ phận sinh dục bị biến dạng do giải phẫu (có góc cạnh, xơ hóa hay bệnh Peyronie), bệnh nhân bị mắc các bệnh có thể dẫn đến tình trạng cương đau (bệnh tế bào hồng cầu hình liềm, đa u tủy xương, bệnh bạch cầu). Vài trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân dùng thuốc ức chế PDE5 (thuốc điều trị rối loạn cương dương dùng uống, bao gồm sildenafil) bị mất thị lực đột ngột ở một hoặc cả hai mắt. Dù chưa thể kết luận các thuốc điều trị rối loạn cương dương nhóm ức chế PDE5 là nguyên nhân gây mất thị lực hay là do các tác nhân khác như cao huyết áp, tiểu đường hoặc sự kết hợp của tất cả các vấn đề trên, nếu đột ngột bị giảm hay mất thị lực, bệnh nhân phải ngưng dùng thuốc và báo ngay cho bác sĩ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Nếu dùng thuốc làm thay đổi về thị lực hay hoa mắt thì không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

Xử lý quá liều

Các nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh ở liều dùng lên tới 800 mg, các phản ứng phụ tương tự như với liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ mắc phải cao hơn. Trong trường hợp quá liều, áp dụng một cách linh hoạt các biện pháp điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn. Không thể thẩm phân máu nhằm tăng độ thanh thải do sildenafil gắn kết mạnh với protein huyết tương và không thải trừ qua đường tiểu.

Quên liều

Chưa ghi nhận.

Bảo quản

Giữ nơi khô mát (<30°C).

Thông tin thêm về Sildenafil (Hoạt chất)

(Lưu ý: Phần này chỉ bao gồm thông tin đã được cung cấp, không có thông tin bổ sung khác.)