Glimepiride - Thông tin về Glimepiride

Mô tả Tag

Glimepiride

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Glimepiride

Loại thuốc: Thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: Glimepiride 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
• Viên nén bao phim: Glimepiride 2 mg
• Dạng phối hợp: Glimepiride 1 mg + Metformin hydrochloride 500 mg
• Viên nén phóng thích chậm: Dạng phối hợp Glimepiride 1 mg/2 mg + Metformin hydrochloride 500 mg

Chỉ định

Glimepiride được chỉ định trong điều trị:

• Tiểu đường type 2 (không phụ thuộc insulin), khi chế độ ăn uống, tập thể dục và giảm cân không đủ kiểm soát đường huyết.
• Phối hợp với insulin hoặc metformin để kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường type 2 không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp đơn độc.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng chính của glimepiride là làm giảm đường huyết bằng cách kích thích tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy. Ngoài ra, glimepiride còn có tác dụng ngoại tụy, làm tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Những tác dụng này được hỗ trợ bởi các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng.

Động học

Hấp thu:

Glimepiride có sinh khả dụng cao. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2,5 giờ sau khi uống.

Phân bố:

Glimepiride có thể tích phân bố thấp (khoảng 8,8 lít), liên kết mạnh với protein huyết tương (>99%) và có độ thanh thải thấp (khoảng 48 ml/phút). Thời gian bán hủy (T_1/2) trong huyết tương là 5-8 giờ, có thể kéo dài hơn ở liều cao.

Chuyển hóa:

Glimepiride được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khoảng 58% chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Không tìm thấy glimepiride ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.

Thải trừ:

Nghiên cứu trên động vật cho thấy glimepiride bài tiết qua sữa mẹ. Thuốc có thể đi qua nhau thai nhưng đi qua hàng rào máu não rất kém.

Tương tác thuốc

Các thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepiride: Insulin, các thuốc hạ đường huyết khác, chloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc chống viêm không steroid (ví dụ: acid para-aminosalicylic, salicylate, phenylbutazone, oxyphenbutazone, azapropazone), probenecid, miconazole, quinolon, sulfonamid, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, steroid đồng hóa và hormone sinh dục nam. Sử dụng đồng thời các thuốc này với glimepiride có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng. Cần điều chỉnh giảm liều glimepiride.

Các thuốc làm tăng đường huyết khi phối hợp với glimepiride: Thuốc lợi tiểu (đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazide), corticosteroid, diazoxide, catecholamin và các thuốc giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, phenothiazin, phenytoin, hormone tuyến giáp, rifampicin. Sử dụng đồng thời các thuốc này với glimepiride có thể làm giảm hiệu quả hạ đường huyết. Cần điều chỉnh tăng liều glimepiride.

Chống chỉ định

Glimepiride chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn với glimepiride, sulfonylurea, sulfonamid hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Tiền sử nhiễm toan ceton do tiểu đường, hôn mê hoặc tiền hôn mê do tiểu đường.
• Tiểu đường type 1 (phụ thuộc insulin).
• Suy gan hoặc suy thận nặng (cần chuyển sang dùng insulin).

Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

Liều dùng phụ thuộc vào mức đường huyết, đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả (thường là 1 mg/ngày) và tăng dần liều (1 mg/ngày, cách 1-2 tuần) cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết. Liều tối đa là 8 mg/ngày. Uống một lần mỗi ngày, trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên.

Điều chỉnh liều: Cần điều chỉnh liều khi có thay đổi cân nặng, hoạt động thể chất, sử dụng thuốc khác hoặc các yếu tố ảnh hưởng đến đường huyết.

Liều dùng phối hợp: Có thể phối hợp glimepiride với metformin hoặc insulin khi glimepiride đơn độc không đủ kiểm soát đường huyết. Cần bắt đầu với liều thấp của mỗi thuốc và tăng dần lên cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết. Khi phối hợp với metformin, nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên.

Trẻ em:

Dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả chưa đủ để khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.

Người suy giảm chức năng thận/gan:

Ở người suy thận nhẹ đến trung bình, liều khởi đầu là 1mg/ngày. Ở người suy thận nặng hoặc suy gan nặng, cần chuyển sang dùng insulin.

Tác dụng phụ

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tan máu, hạ đường huyết, viêm mạch bạch cầu, phản ứng quá mẫn (có thể nghiêm trọng), buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó chịu ở bụng, đau bụng, rối loạn chức năng gan (ví dụ như ứ mật và vàng da), viêm gan, suy gan, giảm natri máu.

Không xác định tần suất: Giảm tiểu cầu nghiêm trọng, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, rối loạn thị giác (thường thoáng qua, đặc biệt khi bắt đầu điều trị), tăng men gan, dị ứng chéo với sulfonylurea, sulfonamid hoặc các chất liên quan.

Lưu ý

Kiểm soát đường huyết tối ưu đòi hỏi chế độ ăn uống hợp lý, tập thể dục đều đặn, duy trì cân nặng phù hợp. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt trong những tuần đầu điều trị do nguy cơ hạ đường huyết cao. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai/cho con bú: Không sử dụng glimepiride trong thai kỳ và cho con bú. Cần chuyển sang dùng insulin hoặc ngừng cho con bú.

Quá liều

Quá liều glimepiride có thể gây hạ đường huyết, thậm chí hạ đường huyết nghiêm trọng với hôn mê, co giật và tổn thương thần kinh. Điều trị hạ đường huyết bao gồm cho uống glucose, điều chỉnh liều lượng và chế độ ăn. Trong trường hợp nghiêm trọng, cần nhập viện và truyền glucose.

Quên liều: Không được uống bù liều đã quên. Nếu uống quá liều, liên hệ ngay với bác sĩ.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.