Cefaclor - Thông tin về Cefaclor

Mô tả Tag

Cefaclor: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cefaclor

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin (thế hệ 2)

Dạng thuốc và hàm lượng

Cefaclor được sử dụng dưới dạng cefaclor monohydrate. Liều lượng và hàm lượng được biểu thị theo cefaclor khan:

• Viên nang mềm và nang cứng: 250 mg, 500 mg
• Bột hoặc hạt để pha hỗn dịch trong nước: 125 mg/5 mL (75 mL, 150 mL); 187 mg/5 mL (50 mL, 100 mL); 250 mg/5 mL (75 mL, 150 mL); 375 mg/5 mL (50 mL, 100 mL)
• Viên nén giải phóng chậm: 375 mg, 500 mg

Chỉ định

Cefaclor được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới mức độ nhẹ và trung bình do vi khuẩn nhạy cảm. Đặc biệt hữu ích trong trường hợp điều trị thất bại với các kháng sinh thông thường (theo khuyến cáo của “Chương trình quốc gia chống nhiễm khuẩn hô hấp cấp”):

• Viêm tai giữa cấp
• Viêm xoang cấp
• Viêm họng (Lưu ý: Đối với viêm họng cấp do Streptococcus beta tan máu nhóm A, penicillin V là thuốc được ưa dùng đầu tiên để phòng bệnh thấp tim)
• Viêm amidan tái phát nhiều lần
• Viêm phế quản cấp có bội nhiễm
• Viêm phổi
• Đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng (bao gồm viêm thận - bể thận, viêm bàng quang)
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin và Streptococcus pyogenes nhạy cảm.

Dược lực học

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 2, bán tổng hợp, dùng đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cụ thể, cefaclor gắn vào các protein liên kết với penicillin (PBP), là các enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp thành tế bào. Điều này dẫn đến sự suy yếu và phá vỡ cấu trúc thành tế bào vi khuẩn.

Tác dụng diệt khuẩn của cefaclor phụ thuộc vào thời gian phơi nhiễm với thuốc. Cefaclor có phổ tác dụng tương tự cephalexin đối với vi khuẩn Gram dương nhưng mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là Haemophilus influenzae và Moraxella catarrhalis, kể cả các chủng tiết beta-lactamase.

In vitro, cefaclor có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn, bao gồm:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus (kể cả các chủng tiết penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphtheriae
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactamase, kháng ampicillin), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides (trừ Bacteroides fragilis), Peptococcus, Peptostreptococcus

Tuy nhiên, cefaclor không có tác dụng trên Pseudomonas, Acinetobacter, Staphylococcus kháng methicillin, tất cả các chủng Enterococcus, Serratia, Morganella morganii, Proteus vulgaris và Providencia rettgeri.

Kháng thuốc: Cơ chế kháng thuốc chủ yếu là do biến đổi PBP, sản xuất beta-lactamase hoặc giảm tính thấm của cefaclor qua màng tế bào vi khuẩn. Sự kháng thuốc đang gia tăng, đặc biệt ở các chủng Streptococcus pneumoniae kháng penicillin, Klebsiella pneumoniae và E. coli sinh beta-lactamase phổ rộng.

Động lực học

Hấp thu

Cefaclor bền vững trong môi trường acid của dạ dày và hấp thu tốt khi uống lúc đói. Thức ăn làm chậm hấp thu, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không đổi. Nồng độ đỉnh đạt được thấp hơn (50-75%) và chậm hơn (45-60 phút) so với khi uống lúc đói.

Phân bố

Khoảng 25% cefaclor liên kết với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Thải trừ

Thời gian bán thải của cefaclor là 30-60 phút. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (85% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 8 giờ, phần lớn trong 2 giờ đầu ở người có chức năng thận bình thường). Một lượng nhỏ cefaclor được đào thải qua thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

• Warfarin: Hiếm khi gây tăng thời gian prothrombin.
• Probenecid: Làm tăng nồng độ cefaclor trong huyết tương.
• Aminoglycoside và Furosemide: Có thể làm tăng độc tính thận.
• Thuốc kháng acid (chứa nhôm hoặc magnesi): Giảm hấp thu cefaclor giải phóng chậm nếu dùng chung trong vòng 1 giờ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với cefaclor, cephalosporin, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn

Liều thường dùng: 250 mg x 3 lần/ngày. Có thể tăng gấp đôi liều trong trường hợp nặng (tối đa 4 g/ngày). Thời gian điều trị tùy thuộc vào tình trạng nhiễm khuẩn (thường từ 7-10 ngày).

Liều cụ thể cho từng bệnh lý:

Bệnh lý	Liều lượng
Viêm họng, viêm phế quản, viêm amidan, nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng tiết niệu không biến chứng	250 mg x 3 lần/ngày (hoặc 500 mg x 3 lần/ngày nếu nặng hơn); viên nén giải phóng chậm 375 mg x 2 lần/ngày
Nhiễm trùng hô hấp dưới	250 mg x 3 lần/ngày (hoặc 500 mg x 3 lần/ngày nếu nặng hơn, ví dụ viêm phổi); viên nén giải phóng chậm 500 mg x 2 lần/ngày cho viêm phế quản mạn tính hoặc cấp tính có bội nhiễm

Trẻ em

20 mg/kg/ngày, chia 3 lần. Có thể tăng gấp đôi liều trong trường hợp nặng (tối đa 1 g/ngày). An toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định.

Liều tham khảo theo độ tuổi:

• 1 tháng - 1 tuổi: 62.5 mg x 3 lần/ngày
• 1 - 5 tuổi: 125 mg x 3 lần/ngày
• Trên 5 tuổi: 250 mg x 3 lần/ngày

Người cao tuổi & Người suy thận:

Cần điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi và người suy thận. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Cách dùng:

Dùng đường uống. Viên nang và hỗn dịch có thể uống lúc đói hoặc no. Viên nén giải phóng chậm nên uống trong bữa ăn hoặc trong vòng 1 giờ quanh bữa ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tăng bạch cầu ưa acid, tiêu chảy, ban da dạng sởi.

Ít gặp: Test Coombs trực tiếp dương tính, thay đổi số lượng tế bào máu, buồn nôn, nôn, ngứa, nổi mày đay, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, sốt, hội chứng huyết thanh, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, ban da mụn mủ toàn thân, rối loạn khớp, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, viêm đại tràng giả mạc, rối loạn chức năng gan, viêm thận kẽ, rối loạn thần kinh (động kinh, kích động, đau đầu, mất ngủ, lú lẫn...).

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng với người có tiền sử mẫn cảm với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác. Cefaclor dùng dài ngày có thể gây viêm đại tràng giả mạc. Thận trọng ở người suy thận. Theo dõi chức năng thận khi phối hợp với aminoglycoside hoặc furosemide. Test Coombs có thể dương tính giả. Tìm glucose niệu bằng phương pháp glucose oxydase để tránh kết quả dương tính giả. An toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 1 tháng tuổi và viên nén giải phóng chậm ở trẻ dưới 16 tuổi chưa được thiết lập.

Phụ nữ có thai:

Thuộc loại B (FDA). Chỉ dùng khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Nồng độ trong sữa mẹ rất thấp. Cân nhắc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy.

Xử trí: Không cần rửa dạ dày trừ khi uống quá liều gấp 5 lần liều bình thường. Hỗ trợ hô hấp, truyền dịch, dùng than hoạt.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.