Thuốc Lamzidivir

Thuốc Lamzidivir

Thuốc Lamzidivir là thuốc gì?

Lamzidivir là thuốc kháng virus được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để điều trị nhiễm HIV. Thuốc chứa hai hoạt chất là Lamivudine và Zidovudine.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Lamzidivir được chỉ định dùng trong liệu pháp kết hợp các thuốc kháng retrovirus để điều trị nhiễm HIV.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong công thức.
• Bệnh nhân có số lượng bạch cầu đa nhân trung tính thấp bất thường (< 0,75 x 10⁹/lít) hoặc nồng độ hemoglobin thấp bất thường (< 7,5 g/dl hoặc 4,65 mmol/lít).

Tác dụng phụ

Lamivudine:

• Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): Đau đầu, mất ngủ, ho, các triệu chứng ở mũi, nôn, đau bụng hoặc chuột rút, tiêu chảy, phát ban, rụng tóc, đau khớp, rối loạn cơ, đau cơ, mệt mỏi, khó chịu, sốt.
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu, giảm tiểu cầu, viêm tụy, tăng amylase huyết thanh, viêm gan, phù, tiêu cơ vân.
• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000): Bất sản hồng cầu bất thường, bệnh lý thần kinh ngoại biên.

Zidovudine:

• Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10): Đau đầu, buồn nôn.
• Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): Thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu, chóng mặt, nôn, đau bụng và tiêu chảy, tăng nồng độ các ezym gan và bilirubin trong máu, đau cơ, khó chịu.
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu, khó thở, đầy hơi, phát ban và ngứa, bệnh cơ, sốt, đau toàn thân và suy nhược.
• Hiếm gặp (1/1000 < ADR < 1/10000): Bất sản hồng cầu đơn thuần, nhiễm acid lactic, chán ăn, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, dị cảm, buồn ngủ, mất sự nhạy bén tinh thần, co giật, bệnh cơ tim, nhiễm sắc tố niêm mạc miệng, bất thường vị giác và chứng khó tiêu, viêm tụy, các rối loạn ở gan, nhiễm sắc tố móng và da, mày đay và đổ mồ hôi, tiểu thường xuyên, chứng vú to ở nam giới, ớn lạnh, đau ngực và hội chứng giống cúm.
• Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000): Thiếu máu bất sản.

Hướng dẫn xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Xem bảng chi tiết về tương tác thuốc ở phần cuối bài viết.

Dược lực học

Lamivudine: Là chất tương tự nucleosid tổng hợp. Trong tế bào, lamivudine được phosphoryl hóa thành lamivudine triphosphat (3TC-TP), ức chế men sao chép ngược (RT) của HIV-1 bằng cách kết thúc chuỗi DNA.

Zidovudine: Là chất tương tự nucleosid tổng hợp. Trong tế bào, zidovudine được phosphoryl hóa thành zidovudine triphosphat (ZDV-TP), ức chế RT bằng cách kết thúc chuỗi DNA.

Dược động học

Hấp thu: Lamivudine và zidovudine được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống của lamivudine 80-85%, zidovudine 60-70%.

Phân bố: Tỷ lệ nồng độ trong dịch não tủy/huyết thanh: lamivudine khoảng 0,12, zidovudine khoảng 0,5 sau khi uống 2-4 giờ.

Chuyển hóa: Lamivudine ít bị chuyển hóa. Zidovudine chuyển hóa chính là 5'-glucuronid.

Thải trừ: Lamivudine thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải 5-7 giờ. Zidovudine thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa 5'-glucuronid. Thời gian bán thải trung bình 1,1 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn và thanh thiếu niên ≥ 30kg: 1 viên x 2 lần/ngày.

Trẻ em > 21kg đến 30kg: 1/2 viên sáng, 1 viên tối. Có thể dùng 1/2 viên x 3 lần/ngày nếu không dung nạp.

Trẻ em 14-21kg: 1/2 viên x 2 lần/ngày.

Cách dùng: Uống đường uống, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt nguyên viên, không nghiền. Nếu không thể nuốt nguyên viên, nghiền nát và pha với thức ăn lỏng.

Điều chỉnh liều: Do ở dạng kết hợp với liều cố định, Lamzidivir không nên chỉ định cho những bệnh nhân cần điều chỉnh liều (suy thận, suy gan, phản ứng không mong muốn về huyết học).

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV.
• Theo dõi các thông số huyết học (thiếu máu, giảm bạch cầu).
• Ngừng điều trị nếu xảy ra viêm tụy.
• Theo dõi nhiễm acid lactic (đặc biệt ở phụ nữ béo phì).
• Theo dõi rối loạn chức năng ty lạp thể ở trẻ em.
• Theo dõi teo mô mỡ.
• Theo dõi lipid huyết và glucose huyết.
• Theo dõi hội chứng phục hồi miễn dịch.
• Thận trọng ở bệnh nhân bệnh gan.
• Không dùng đồng thời ribavirin với zidovudine.
• Lamzidivir không nên dùng cùng với các thuốc khác có chứa lamivudine hoặc emtricitabin.
• Không khuyến cáo kết hợp lamivudine với cladribin.
• Thuốc chứa lactose.

Xử lý quá liều

Lamivudine: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc hiệu quả thấp. Điều trị hỗ trợ gồm ngừng thuốc, điều trị hỗ trợ, dùng benzodiazepin, thuốc chống nôn, điều chỉnh toan máu, riboflavin, L-carnitin, thuốc kích thích tạo bạch cầu hạt (nếu cần), thuốc gây co mạch (nếu cần), theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng.

Zidovudine: Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt. Điều trị hỗ trợ: Truyền máu, vitamin B12, diazepam hoặc lorazepam (nếu cần). Tăng thải trừ bằng nhiều liều than hoạt. Thẩm tách máu ít hiệu quả.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về thành phần

Lamivudine: Là một chất tương tự nucleosid tổng hợp, được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa 5'-triphosphat có hoạt tính, ức chế men sao chép ngược của HIV-1.

Zidovudine: Là một chất tương tự nucleosid tổng hợp, được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa 5'-triphosphat có hoạt tính, ức chế men sao chép ngược của HIV-1.

Bảng tương tác thuốc

Lưu ý: Bảng tương tác thuốc trên không đầy đủ và chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn cụ thể.