Lamivudine - Thông tin về Lamivudine

Mô tả Tag

Lamivudine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lamivudine (Lamivudin)

Loại thuốc: Thuốc kháng retrovirus và virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 100 mg; 150 mg; 300 mg
• Dung dịch: 5 mg/ml; 10 mg/ml
• Dạng kết hợp:
  • 150 mg lamivudine, 300 mg abacavir sulfate, 300 mg zidovudine
  • 150 mg lamivudine, 300 mg zidovudine
  • 300 mg lamivudine, 600 mg abacavir

Chỉ định

• Nhiễm virus HIV.
• Phòng lây truyền HIV từ mẹ sang con.
• Phòng sau phơi nhiễm HIV do nghề nghiệp.
• Phòng sau phơi nhiễm HIV không do nghề nghiệp.
• Điều trị viêm gan virus B mạn tính.

Dược lực học

Lamivudine có cấu trúc tương tự zalcitabine. Trong tế bào, lamivudine được chuyển thành dẫn xuất hoạt tính lamivudine-5’-triphosphate (3TC-TP). 3TC-TP cạnh tranh với deoxycytidin triphosphate (một chất tự nhiên cần thiết cho quá trình sao chép DNA) của virus, dẫn đến việc tổng hợp DNA của virus bị gián đoạn và kết thúc sớm. Lamivudine có hiệu quả trên cả virus HIV type 1 và 2 (HIV-1, HIV-2), và có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở bệnh nhân mạn tính. Tuy nhiên, do nguy cơ kháng thuốc cao, lamivudine không được sử dụng đơn độc. Điều trị viêm gan B mạn tính bằng lamivudine trong thời gian dài có thể dẫn đến sự xuất hiện của các chủng virus đột biến kháng thuốc, đặc biệt là đột biến M552V và M552I trên enzyme polymerase của HBV.

Động lực học

Hấp thu

Lamivudine hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 giờ (uống lúc đói) và 3,2 giờ (uống lúc no). Thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không làm giảm sinh khả dụng. Sinh khả dụng ở người lớn nhiễm HIV khoảng 80-87%, ở trẻ em từ 5 tháng đến 12 tuổi nhiễm HIV khoảng 66%.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp (<36%). Thể tích phân bố là 1,3 lít/kg, không phụ thuộc vào liều và cân nặng. Khoảng 10% lamivudine qua hàng rào máu não; tỷ lệ nồng độ trong dịch não tủy/huyết thanh là 0,12. Lamivudine đi qua nhau thai, phân bố vào máu cuống rốn và nước ối (nồng độ trong nước ối thường gấp đôi nồng độ trong huyết thanh của mẹ) và bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Lamivudine được chuyển hóa trong tế bào thành dạng triphosphate hoạt tính. Thuốc chuyển hóa ít ở gan và không bị chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP.

Thải trừ

Lamivudine được đào thải chủ yếu qua thận ở dạng không đổi. Thời gian bán thải trong tế bào lympho ở máu ngoại vi là 10-19 giờ. Thời gian bán thải sau khi uống liều đơn là 5-7 giờ ở người lớn, 2 giờ ở trẻ em từ 4 tháng đến 14 tuổi.

Tương tác thuốc

Lưu ý: Thông tin dưới đây không đầy đủ và chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, đặc biệt khi đang dùng nhiều thuốc cùng lúc.

Thuốc khác	Tương tác
Thuốc chống xâm nhập tế bào và chống hòa màng HIV (enfuvirtid, maraviroc), thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược không nucleoside (delavirdine, efavirenz, nevirapine)	Có tác dụng hiệp đồng với lamivudine kháng HIV-1.
Thuốc ức chế integrase HIV (raltegravir)	Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của lamivudine.
Thuốc ức chế protease HIV (amprenavir/fosamprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir)	Có tác dụng hiệp đồng (in vitro). Tương tác dược động học chưa rõ ràng, ngoại trừ việc nồng độ đỉnh và AUC của lamivudine tăng khi dùng cùng nelfinavir (không cần điều chỉnh liều).
Nucleoside và nucleotide ức chế enzyme phiên mã ngược (abacavir, emtricitabine, stavudine, tenofovir, zidovudine)	Tenofovir làm giảm 24% nồng độ đỉnh của lamivudine. Không dùng đồng thời lamivudine và emtricitabine (là chất tương tự lamivudine). Không dùng đồng thời với zalcitabine.
Interferon và peginterferon, Ribavirin	Dùng đồng thời với thuốc kháng retrovirus có thể gây suy gan. Theo dõi chặt chẽ độc tính gan. Ribavirin có thể làm giảm phosphoryl hóa lamivudine.
Trimethoprim/sulfamethoxazole	Làm tăng AUC của lamivudine 43% (không cần điều chỉnh liều).
Cladribine	Không khuyến cáo kết hợp.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng các chế phẩm kết hợp lamivudine và các thuốc kháng retrovirus khác cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≤ 50 ml/phút.
• Bệnh nhân suy gan nặng.

Liều lượng & cách dùng

Lưu ý: Thông tin liều dùng chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng sức khỏe, cân nặng và các yếu tố khác của từng bệnh nhân.

Người lớn:

• Điều trị HIV/AIDS: Lamivudine phải được kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Liều dùng và phác đồ cụ thể sẽ phụ thuộc vào nhiều yếu tố. Ví dụ:
  • Kết hợp với 2 nucleoside khác (ví dụ: Stavudine + lamivudine + nevirapine; hoặc AZT + lamivudine + EFV)
  • Viên kết hợp lamivudine và zidovudine: 1 viên/lần (150 mg lamivudine, 300 mg zidovudine) x 2 lần/ngày.
  • Viên kết hợp lamivudine và abacavir: 1 viên (600 mg abacavir, 300 mg lamivudine), ngày 1 lần.
  • Viên kết hợp abacavir, lamivudine và zidovudine: 1 viên (300 mg abacavir, 150 mg lamivudine, 300 mg zidovudine), ngày 1 lần.
• Điều trị viêm gan B mạn tính: Lamivudine không phải là lựa chọn điều trị ưu tiên do nguy cơ kháng thuốc cao. Nếu được chỉ định, liều thường là 100 mg/ngày.
• Điều trị đồng thời nhiễm viêm gan B và HIV: Liều lamivudine sẽ được điều chỉnh dựa trên phác đồ điều trị HIV.
• Phòng sau phơi nhiễm HIV: Liều dùng và phác đồ sẽ tùy thuộc vào tình huống cụ thể. Thông thường, lamivudine sẽ được kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.

Trẻ em: Liều dùng cần được điều chỉnh theo cân nặng và tuổi. Thông tin chi tiết về liều dùng cho trẻ em cần được tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa nhi.

Đối tượng khác (Phụ nữ mang thai, suy thận, suy gan, người già): Cần điều chỉnh liều hoặc thận trọng khi sử dụng ở các đối tượng này. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng: Uống lamivudine với hoặc không có thức ăn. Thuốc nên được nuốt nguyên viên, không nhai hoặc nghiền nát. Dạng dung dịch có thể được sử dụng cho trẻ em hoặc bệnh nhân không thể nuốt viên.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi; buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng; giảm bạch cầu trung tính; tăng AST, ALT; đau cơ, bệnh thần kinh ngoại biên; dấu hiệu nhiễm khuẩn (ho, sổ mũi...).

Ít gặp: Chóng mặt, trầm cảm, sốt, nổi mẩn...

Hiếm gặp: Dị cảm, nhược cơ, thiếu máu, phản vệ, hội chứng phục hồi miễn dịch...

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Lưu ý

• Ngừng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy (đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn).
• Ngừng thuốc nếu có nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần, hoặc nhiễm toan lactic.
• Theo dõi chặt chẽ chức năng gan, đặc biệt ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV và viêm gan B hoặc C.
• Giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
• Theo dõi chặt chẽ khi dùng kết hợp lamivudine và zidovudine ở trẻ em.
• Không dùng chế phẩm kết hợp cố định liều cho trẻ em dưới 40kg.
• Lamivudine không chữa khỏi HIV. Người bệnh vẫn cần tuân thủ phác đồ điều trị và sử dụng các biện pháp phòng ngừa lây nhiễm.
• Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Quá liều

Thông tin về quá liều lamivudine còn hạn chế. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị bao gồm hỗ trợ triệu chứng, theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân.

Quên liều

Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không được uống gấp đôi liều để bù.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.