Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta

Thuốc bột hít phân liều Trelegy Ellipta

Trelegy Ellipta là thuốc phối hợp chứa ba hoạt chất: fluticasone furoate, umeclidinium và vilanterol, được sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Thành phần

Chỉ định

Trelegy Ellipta được chỉ định trong điều trị duy trì để phòng ngừa và làm giảm các triệu chứng có liên quan đến bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Chống chỉ định

• Bệnh nhân dị ứng nặng với protein sữa hoặc đã biết quá mẫn với fluticasone furoate, umeclidinium, vilanterol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

• Rất phổ biến: Viêm mũi-họng
• Phổ biến: Viêm phổi, Nhiễm trùng đường hô hấp trên, Viêm phế quản, Viêm họng, Viêm mũi, Viêm xoang, Cúm, Nhiễm nấm Candida miệng và họng, Nhiễm trùng đường tiết niệu, Viêm đường hô hấp gây ra bởi vi rút, Đau đầu, Ho, Đau miệng-họng, Táo bón, Đau khớp, Đau lưng.
• Không phổ biến: Rối loạn vị giác, Nhịp nhanh trên thất, Nhịp tim nhanh, Rung nhĩ, Khô miệng, Gãy xương.

Thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng Trelegy Ellipta cùng với:

• Thuốc chẹn beta: Có thể làm giảm hiệu quả của vilanterol.
• Chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, ritonavir): Có thể làm tăng nồng độ fluticasone furoate và vilanterol trong máu.
• Thuốc kháng muscarinic tác dụng kéo dài khác hoặc thuốc chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài khác: Không được khuyến cáo sử dụng đồng thời.

Dược lực học

Trelegy Ellipta là sự phối hợp của ba hoạt chất:

• Fluticasone furoate: Một corticosteroid tổng hợp có tác dụng kháng viêm mạnh.
• Umeclidinium: Một chất đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA), giúp giãn phế quản.
• Vilanterol: Một chất chủ vận thụ thể beta2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA), giúp giãn phế quản.

Mã ATC: R03AL08

Dược động học

Thông tin chi tiết về dược động học của từng thành phần (hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ) có trong phần mô tả chi tiết bên dưới. Những thông tin này khá phức tạp và cần được tham khảo ý kiến chuyên gia y tế để hiểu rõ.

Fluticasone Furoate

Hấp thu: Cmax đạt được ở phút thứ 15. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 15,2%, hấp thu chủ yếu từ phổi, hấp thu qua đường uống không đáng kể. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 6 ngày.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình là 661 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương > 99,6%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và là cơ chất cho P-gp. Chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính corticosteroid giảm đáng kể. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải biểu kiến trung bình là 24 giờ. Bài tiết chủ yếu qua phân.

Umeclidinium

Hấp thu: Cmax đạt được ở phút thứ 5. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 13%, hấp thu qua đường uống không đáng kể. Trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 7-10 ngày.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình là 86 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương trung bình là 89%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 và là cơ chất cho P-gp. Chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý giảm hoặc chưa được chứng minh. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải huyết tương trung bình là 19 giờ. Bài tiết chủ yếu qua phân.

Vilanterol

Hấp thu: Cmax đạt được ở phút thứ 7. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 27%, hấp thu qua đường uống không đáng kể. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 6 ngày.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 165 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương trung bình là 94%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và là cơ chất cho P-gp. Chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ vận beta giảm đáng kể. Sự phơi nhiễm toàn thân với các chất chuyển hóa thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải huyết tương trung bình là 11 giờ. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và phân.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo là một liều hít 100/62.5/25 mcg, 1 lần/ngày, vào cùng một thời điểm cố định. Súc miệng sau khi hít và không nuốt nước súc miệng.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Không phù hợp.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng, liều tối đa là 100/62.5/25 mcg.

Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Không dùng để điều trị đợt cấp COPD.
• Thận trọng với bệnh nhân có bệnh tim mạch.
• Theo dõi bệnh nhân suy gan.
• Thận trọng với bệnh nhân bị lao phổi, nhiễm khuẩn.
• Thận trọng với bệnh nhân bị bệnh glôcôm góc đóng hoặc bí tiểu.
• Cảnh giác với khả năng viêm phổi.
• Trelegy Ellipta chứa lactose.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều

Dùng bù ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin bổ sung về thành phần

Phần này đã được mô tả chi tiết trong phần Dược động học.