Fluticasone furoate - Thông tin về Fluticasone furoate

Mô tả Tag

Mô tả Fluticasone Furoate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Fluticasone furoate

Loại thuốc: Corticosteroid

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hỗn dịch xịt mũi: 27,5 mcg fluticasone furoate/liều.
• Thuốc bột để hít cố định liều: 250 mcg/liều, 100 mcg/liều.

Chỉ định

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi:

• Điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Phối hợp trong điều trị cho bệnh nhân bị hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). (Lưu ý: Không điều trị COPD cho trẻ em dưới 18 tuổi và hen suyễn cho trẻ em dưới 12 tuổi.)

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid giảm viêm bằng cách:

• Ổn định màng lysosom của bạch cầu.
• Ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm.
• Giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch.
• Giảm tính thấm thành mao mạch.
• Giảm các thành phần bổ thể.
• Đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất.
• Giảm tăng sinh các nguyên bào sợi.
• Giảm lắng đọng collagen và giảm tạo thành sẹo ở mô.

Fluticasone furoate là một corticosteroid trifluorinated tổng hợp, có ái lực rất cao với thụ thể glucocorticoid và có tác dụng chống viêm mạnh. Corticosteroid đã được chứng minh là có nhiều tác dụng trên nhiều loại tế bào (ví dụ như bạch cầu ái toan, đại thực bào, tế bào lympho) và chất trung gian (ví dụ như cytokine và chemokine liên quan đến viêm).

Động lực học

Hấp thu

Fluticasone furoate trải qua quá trình hấp thu không hoàn toàn, sinh khả dụng tuyệt đối ở đường mũi là 0,5%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của fluticasone furoate lớn khoảng 99%. Fluticasone furoate được phân phối rộng rãi vào các mô trong cơ thể, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định, trung bình là 608 lít.

Chuyển hóa

Fluticasone furoate được đào thải nhanh chóng (tổng độ thanh thải trong huyết tương là 58,7 lít/giờ) từ hệ tuần hoàn, chủ yếu do quá trình chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa 17β-carboxylic không hoạt động bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Con đường chuyển hóa chính là thủy phân chức năng S-fluoromethyl carbothioate để tạo thành chất chuyển hóa axit 17β-carboxylic.

Thải trừ

Thuốc fluticasone furoate được thải trừ chủ yếu qua mật.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Cần thận trọng khi dùng đồng thời fluticasone furoate với các chất ức chế CYP3A mạnh, bao gồm các sản phẩm chứa cobicistat, nếu cần thiết bệnh nhân phải được theo dõi về tác dụng phụ toàn thân chặt chẽ. Không khuyến cáo dùng đồng thời với ritonavir vì nguy cơ tăng phơi nhiễm toàn thân của fluticasone furoate.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với fluticasone furoate hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng thuốc xịt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
• Không điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính cho trẻ em dưới 18 tuổi và bệnh hen phế quản cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng Fluticasone furoate

Dùng thuốc fluticasone furoate theo đường hít, nên được sử dụng vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nếu được bảo quản trong tủ lạnh, ống thuốc phải được để trở lại nhiệt độ phòng ít nhất một giờ trước khi sử dụng. Hạn sử dụng trong vòng 6 tuần kể từ ngày mở thuốc. Lắc dụng cụ xông mũi trước khi dùng và vệ sinh thiết bị, thay nắp sau khi đã sử dụng xong. Nếu mở nắp ống thuốc nhưng không sử dụng, liều thuốc sẽ bị mất. Liều đã mất sẽ được giữ an toàn bên trong ống hít, nhưng không còn khả dụng. Do đó, không có trường hợp dùng liều gấp đôi trong một lần hít.

Liều dùng

Đối tượng	Chỉ định	Liều lượng
Người lớn	Viêm mũi dị ứng (xịt mũi)	Khởi đầu: 2 nhát xịt (55 mcg mỗi bên mũi) x 1 lần/ngày. Duy trì: 1 nhát xịt (27,5 mcg mỗi bên mũi) x 1 lần/ngày.
Người lớn	COPD (thuốc hít)	Khuyến cáo: 100 mcg/ngày (liều tối đa)
Người lớn	Hen phế quản (thuốc hít)	Khởi đầu: 100 mcg/ngày. Có thể tăng lên 250 mcg/ngày nếu cần.
Trẻ em (6-11 tuổi)	Viêm mũi dị ứng (xịt mũi)	Khởi đầu: 1 nhát xịt (27,5 mcg mỗi bên mũi) x 1 lần/ngày. Có thể tăng lên 2 nhát xịt (55 mcg mỗi bên mũi) x 1 lần/ngày nếu cần. Duy trì: 1 nhát xịt (27,5 mcg mỗi bên mũi) x 1 lần/ngày.
Trẻ em (≥12 tuổi)	Hen phế quản (thuốc hít)	Giống người lớn
Trẻ em (≥18 tuổi)	COPD (thuốc hít)	Giống người lớn
Người cao tuổi/Suy thận	Tất cả chỉ định	Không cần hiệu chỉnh liều
Suy gan trung bình - nặng	Tất cả chỉ định	Thận trọng, liều tối đa 100 mcg

Tác dụng phụ

Thường gặp: Chảy máu cam, lở loét mũi, nhức đầu, khó thở, viêm mũi, viêm họng.

Ít gặp: Đau rát, khó chịu ở mũi (bao gồm nóng rát, kích ứng và đau nhức mũi), khô mũi.

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phản vệ, phù mạch, phát ban và mày đay), thủng vách ngăn mũi.

Không xác định tần suất: Chậm phát triển ở trẻ em, thay đổi tầm nhìn thoáng qua, rối loạn thị giác, mắt mờ, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, co thắt phế quản, tăng đường huyết.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Súc miệng bằng nước sau khi sử dụng thuốc hít để giảm nguy cơ đau miệng hoặc cổ họng.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bệnh tim mạch nặng, rối loạn nhịp tim, nhiễm độc giáp, hạ kali máu, hoặc tiền sử kali huyết thanh thấp.
• Tác dụng toàn thân của corticosteroid đường mũi có thể xảy ra, đặc biệt ở liều cao, lâu dài. Theo dõi tăng trưởng ở trẻ em.
• Khám định kỳ để ngừa nhiễm nấm candida hoặc các tác dụng phụ khác trên niêm mạc mũi.
• Không dùng cho bệnh nhân loét mũi, phẫu thuật mũi gần đây.
• Không dùng để điều trị cơn hen cấp hoặc đợt cấp COPD.
• Cơn co thắt phế quản nghịch thường có thể xảy ra sau khi dùng thuốc, cần dùng thuốc giãn phế quản ngay.
• Thận trọng ở bệnh nhân lao phổi hoặc nhiễm trùng mãn tính.
• Không tự ý ngừng thuốc.
• Đánh giá lại tình trạng bệnh nếu không cải thiện hoặc xấu đi.
• Rối loạn thị giác: Thông báo cho bác sĩ nếu có các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có dữ liệu đầy đủ. Chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ liệu thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cân nhắc sử dụng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.

Quá liều

Quên liều

Xịt mũi điều trị viêm dị ứng: Dùng liều bổ sung ngay khi nhớ ra, trừ khi gần liều tiếp theo. Hen phế quản/COPD: Hít liều tiếp theo vào thời điểm thông thường.

Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về quá liều xịt mũi. Quá liều thuốc hít có thể gây nặng thêm các triệu chứng. Báo cho nhân viên y tế ngay lập tức. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và theo dõi chặt chẽ.