Nicotinamide - Thông tin về Nicotinamide

Mô tả Tag

Nicotinamide: Thông tin chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Nicotinamide

Loại thuốc: Thuốc dinh dưỡng, vitamin nhóm B (vitamin B3, vitamin PP).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg và 500 mg
• Kem, gel: 4% (30 g)

Chỉ định

Dạng uống:

• Bổ sung vào khẩu phần ăn để ngăn ngừa thiếu hụt nicotinamide.
• Điều trị bệnh pellagra (bệnh thiếu niacin).

Dạng gel, kem:

• Cải thiện sự xuất hiện của trứng cá.
• Giảm sưng viêm và kích ứng do các thuốc điều trị trứng cá gây ra.

Dược lực học

Nicotinamide và acid nicotinic là các dạng của vitamin B3, tan trong nước. Nicotinamide được tạo thành từ acid nicotinic trong cơ thể, và một phần từ sự chuyển hóa tryptophan (một loại acid amin thiết yếu) từ thực phẩm. Nicotinamide chuyển hóa thành nicotinamide adenin dinucleotide (NAD) và nicotinamide adenin dinucleotide phosphate (NADP). NAD và NADP là các coenzym quan trọng trong quá trình chuyển hóa năng lượng tế bào, xúc tác cho các phản ứng oxy hóa-khử cần thiết cho hô hấp tế bào, phân giải glycogen và chuyển hóa lipid. Chúng hoạt động như những phân tử vận chuyển hydro trong các phản ứng này.

Nhu cầu nicotinamide hàng ngày khoảng 15-20 mg acid nicotinic. 60 mg tryptophan tương đương khoảng 1 mg acid nicotinic. Vì vậy, chế độ ăn giàu protein có thể đáp ứng phần lớn nhu cầu này. Acid nicotinic ít bị mất trong quá trình nấu nướng. Nicotinamide và acid nicotinic có nhiều trong các thực phẩm như nấm men, thịt, cá, khoai tây, đậu và các loại hạt; tuy nhiên, một phần trong ngũ cốc có thể khó hấp thu.

Bổ sung nicotinamide: Việc bổ sung nicotinamide cần thiết khi khẩu phần ăn thiếu hụt, chẳng hạn như chế độ ăn ít protein hoặc ngũ cốc, hoặc khi nhu cầu tăng cao (ví dụ: cường giáp, đái tháo đường, xơ gan, thai kỳ, cho con bú – tuy nhiên, thiếu hụt nicotinamide ở những trường hợp này khá hiếm).

Bệnh pellagra: Thiếu nicotinamide gây ra bệnh pellagra, biểu hiện bởi các triệu chứng về da, đường tiêu hóa và hệ thần kinh. Nguyên nhân có thể do chế độ ăn thiếu hụt, điều trị bằng isoniazid, rối loạn chuyển hóa tryptophan (như bệnh Hartnup), hoặc do ung thư (vì ung thư tiêu thụ nhiều tryptophan).

Thiếu nicotinamide thường đi kèm với thiếu các vitamin nhóm B khác. Triệu chứng thiếu hụt bao gồm: tiêu chảy, đau bụng, viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, đau đầu, ngủ lì, rối loạn tâm thần. Sử dụng nicotinamide hoặc acid nicotinic giúp cải thiện các triệu chứng này. Nicotinamide được ưu tiên hơn vì không gây giãn mạch.

Động học học

Hấp thu:

Nicotinamide được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Hấp thu qua da rất thấp, ngay cả khi thoa lên vùng da bị mụn viêm.

Phân bố:

Nicotinamide được phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Acid nicotinic có trong sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Nicotinamide được chuyển hóa ở gan thành N-methylnicotinamide, các dẫn chất 2-pyridon và 4-pyridon, và nicotinuric acid.

Thải trừ:

Thời gian bán thải khoảng 45 phút. Một lượng nhỏ nicotinamide được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi khi dùng liều thông thường; liều cao làm tăng lượng bài tiết không đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Ức chế men khử HMG-CoA: Tăng nguy cơ tiêu cơ vân (rhabdomyolysis).
• Thuốc chẹn alpha-adrenergic: Hạ huyết áp quá mức.
• Thuốc hạ đường huyết/insulin: Cần điều chỉnh liều lượng.
• Thuốc độc hại gan: Tăng độc tính gan.
• Carbamazepin: Tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương, tăng độc tính.
• Isoniazid (liều cao, dài ngày): Ảnh hưởng đến chuyển hóa tryptophan thành niacin, tăng nhu cầu niacin.

Tương kỵ: Kiềm và acid mạnh.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với nicotin, nicotinamide.
• Bệnh gan nặng.
• Loét dạ dày tiến triển.
• Xuất huyết động mạch.
• Hạ huyết áp nặng.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Bổ sung khẩu phần ăn:

• Đường uống: 13-19 mg/ngày, chia 1-2 lần.
• Tiêm bắp/truyền tĩnh mạch chậm (khi không thể uống): 25 mg, ≥2 lần/ngày. Tốc độ truyền tĩnh mạch không quá 2 mg/phút.

Điều trị bệnh pellagra: 300-500 mg/ngày, tối đa 1500 mg/ngày, chia 3-10 lần.

Điều trị trứng cá: Thoa lên vùng da bị tổn thương 2 lần/ngày, giảm xuống 1 lần/ngày hoặc cách ngày nếu bị kích ứng. Đánh giá sau 8-12 tuần. Nếu không cải thiện sau 12 tuần hoặc tình trạng xấu đi, cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Trẻ em:

Bổ sung khẩu phần ăn: 5-10 mg/ngày, chia 1-2 lần.

Điều trị bệnh pellagra: 100-300 mg/ngày, chia 3-10 lần.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Bổ sung khẩu phần ăn: 17-20 mg/ngày, chia 1-2 lần.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Buồn nôn
• Đỏ bừng mặt và cổ (do giãn mạch)
• Ngứa
• Cảm giác rát bỏng, buốt hoặc đau nhói ở da

Ít gặp:

• Loét dạ dày tiến triển
• Nôn
• Chán ăn
• Đau khi đói
• Đầy hơi
• Tiêu chảy
• Khô da
• Tăng sắc tố da
• Vàng da
• Phát ban
• Suy gan
• Giảm dung nạp glucose
• Tăng tiết tuyến bã nhờn
• Làm nặng thêm bệnh gút
• Tăng glucose huyết
• Tăng uric huyết
• Cơn phế vị - huyết quản
• Đau đầu
• Nhìn mờ
• Khô mắt
• Sưng phồng mí mắt
• Chóng mặt
• Tim đập nhanh
• Ngất
• Thở khò khè

Hiếm gặp:

• Lo lắng
• Hốt hoảng
• Glucose niệu
• Chức năng gan bất thường
• Thời gian prothrombin bất thường
• Hạ albumin huyết
• Choáng phản vệ
• Mất ngủ
• Đau cơ
• Hạ huyết áp
• Viêm mũi

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Cần làm xét nghiệm chức năng gan và glucose huyết định kỳ khi dùng liều cao, kéo dài.
• Thận trọng khi dùng liều cao cho người có tiền sử loét đường tiêu hóa, bệnh mạch vành, bệnh túi mật, vàng da, bệnh gan, bệnh thận, bệnh gút, đái tháo đường.
• Khi dùng dạng gel trị mụn, tránh tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Giảm tần suất sử dụng nếu da bị khô, kích ứng hoặc bong tróc. Không dùng cho mụn trứng cá nặng.

Phụ nữ có thai: Liều bổ sung khẩu phần ăn không gây hại cho mẹ và thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Liều bổ sung khẩu phần ăn không gây hại cho mẹ và trẻ bú mẹ. Cần bổ sung khi khẩu phần ăn thiếu hụt.

Lái xe và vận hành máy móc: Không có báo cáo về ảnh hưởng.

Quá liều

Nicotinamide dư thừa được bài tiết dễ dàng, quá liều ít gây vấn đề nghiêm trọng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, đặc biệt là khi có tiền sử bệnh hoặc đang sử dụng các loại thuốc khác.