Linagliptin - Thông tin về Linagliptin

Mô tả Tag

Linagliptin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Linagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường type 2; thuộc nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim 5 mg
• Viên nén bao phim dạng phối hợp:
1. Linagliptin 2,5 mg phối hợp với metformin hydrocloride 500 mg
2. Linagliptin 2,5 mg phối hợp với metformin hydrocloride 850 mg
3. Linagliptin 2,5 mg phối hợp với metformin hydrocloride 1000 mg
4. Linagliptin 10 mg phối hợp với empagliflozin 5 mg
5. Linagliptin 25 mg phối hợp với empagliflozin 5 mg

Chỉ định

Linagliptin được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu: Kiểm soát đái tháo đường type 2 ở người trưởng thành khi chế độ ăn và luyện tập không đủ hiệu quả.
• Liệu pháp kết hợp: Kết hợp với các thuốc khác để điều trị đái tháo đường type 2 khi các thuốc này không kiểm soát đường huyết đủ tốt, bao gồm:
1. Phối hợp với metformin khi chế độ ăn, vận động và metformin đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết.
2. Phối hợp với pioglitazone hoặc sulfonylurea khi các liệu pháp đơn trị liệu không hiệu quả.
3. Phối hợp với metformin + sulfonylurea (liệu pháp ba thuốc) khi liệu pháp hai thuốc không đủ hiệu quả.
4. Phối hợp với insulin, có hoặc không có metformin, khi liệu pháp insulin kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết.

Dược lực học

Linagliptin là một chất ức chế cạnh tranh DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4). Nó liên kết chọn lọc với DPP-4 với độ chọn lọc cao hơn 10.000 lần so với DPP-8 hoặc DPP-9. DPP-4 là enzym có vai trò bất hoạt incretin GLP-1 và GIP. GLP-1 và GIP điều hòa cân bằng glucose trong cơ thể, tăng tổng hợp và bài tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy, và GLP-1 còn giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. DPP-4 phân hủy nhanh các hormone này, vì vậy ức chế DPP-4 làm chậm quá trình này, giúp cải thiện kiểm soát đường huyết.

Động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1,5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30%. Thức ăn giàu chất béo làm kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh và giảm nồng độ đỉnh nhẹ, nhưng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC). Linagliptin có thể dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Phân bố: Liên kết protein phụ thuộc nồng độ. Ở nồng độ cao, khoảng 70-80% linagliptin liên kết với protein huyết tương khác với DPP-4.

Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan qua cytochrom P450 3A4.

Thải trừ: 84,7% thải trừ qua phân, 5,4% qua nước tiểu. Thời gian bán hủy là 155 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Tránh dùng chung với: Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) vì làm tăng nồng độ linagliptin trong huyết tương.
• Giảm hiệu quả: Sử dụng chung với chất cảm ứng P-gp hoặc CYP3A4 mạnh.

Tương tác với thực phẩm: Rượu có thể làm tăng tác dụng và độc tính. Bữa ăn giàu chất béo ảnh hưởng nhẹ đến dược động học, không có ý nghĩa lâm sàng.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với linagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường type 1.
• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

• Đơn trị liệu: 5 mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng.
• Kết hợp với sulfonylurea: 5 mg/ngày, có thể cần giảm liều sulfonylurea để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Kết hợp cố định linagliptin/empagliflozin: Liều khởi đầu 5 mg linagliptin + 10 mg empagliflozin/ngày, có thể tăng lên 5 mg linagliptin + 25 mg empagliflozin/ngày nếu dung nạp tốt.
• Kết hợp cố định linagliptin/metformin hydrochloride: Cá nhân hóa liều lượng, tối đa 5 mg linagliptin + 2 g metformin hydrochloride/ngày. Liều ban đầu phụ thuộc vào việc bệnh nhân đã dùng metformin trước đó hay chưa.

Trẻ em, người cao tuổi, suy thận, suy gan: Chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả. Thông thường không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Hạ đường huyết, tiêu chảy, viêm mũi họng (đơn trị liệu), tăng lipid máu, ho, tăng triglycerid, tăng cân, nhiễm trùng đường tiết niệu, táo bón, đau lưng, đau khớp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhức đầu, đau tứ chi (liệu pháp kết hợp).

Ít gặp: Viêm mũi họng, sốc phản vệ, quá mẫn cảm, ho, táo bón, phát ban, amylase tăng, đau khớp.

Hiếm gặp: Viêm tụy, phù mạch, mày đay, bọng nước dạng pemphigus.

Lưu ý

• Lưu ý chung: Thông báo cho bệnh nhân về các tác dụng phụ và tương tác thuốc khi dùng kết hợp.
• Không dùng cho: Bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Thận trọng khi kết hợp với: Sulfonylurea và/hoặc insulin (có nguy cơ hạ đường huyết). Giảm liều sulfonylurea hoặc insulin có thể cần thiết.
• Nguy cơ viêm tụy cấp: Theo dõi các triệu chứng đau bụng dữ dội, ngừng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy.
• Nguy cơ bọng nước dạng pemphigus: Ngừng thuốc nếu nghi ngờ.
• Nguy cơ suy tim: Theo dõi bệnh nhân, đặc biệt những người có tiền sử suy tim hoặc suy thận.
• Đau khớp: Báo cáo trường hợp đau khớp nghiêm trọng, gây tàn phế.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Tránh dùng trong thời kỳ mang thai, cân nhắc kỹ khi cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng đáng kể, nhưng cần thận trọng về nguy cơ hạ đường huyết.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Liều đơn lên đến 600 mg thường được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm với liều cao hơn.

Xử trí khi quá liều: Sử dụng các biện pháp hỗ trợ và theo dõi lâm sàng.

Quên liều: Không dùng gấp đôi liều tiếp theo.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.