Levocetirizine - Thông tin về Levocetirizine

Mô tả Tag

Levocetirizine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levocetirizine

Loại thuốc: Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg
• Dung dịch uống: 0,5 mg/mL

Chỉ định

Levocetirizine được chỉ định điều trị các triệu chứng sau:

• Các biểu hiện ngoài da không biến chứng của bệnh mề đay tự phát mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
• Viêm mũi dị ứng theo mùa và không theo mùa.

Dược lực học

Dược lực học: Levocetirizine là một chất đối kháng histamine H1 thế hệ thứ hai, có tác dụng kéo dài và được dùng một lần mỗi ngày. Ngưỡng điều trị rộng, với liều tối đa không gây chết người cao hơn nhiều so với liều điều trị thông thường.

Cơ chế tác dụng: Levocetirizine là đồng phân quang học (R) hoạt tính của cetirizine. Tác dụng chính của nó là ức chế chọn lọc các thụ thể H1 ngoại biên. Nghiên cứu cho thấy levocetirizine có ái lực với các thụ thể H1 gấp đôi so với cetirizine.

Dược động học

Dược động học của levocetirizine tuyến tính với liều dùng, không phụ thuộc vào thời gian và không xảy ra hiện tượng chuyển vị đồng phân trong quá trình hấp thu và thải trừ.

Hấp thu:

Levocetirizine hấp thu nhanh và mạnh sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Mức độ hấp thu không phụ thuộc liều dùng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy nhiên thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố:

Levocetirizine không thấm qua hàng rào máu não. Nồng độ cao nhất ở gan và thận, thấp nhất ở hệ thần kinh trung ương. Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương là 90%. Khả năng phân bố kém với thể tích phân bố là 0,4 l/kg.

Chuyển hóa:

Levocetirizine chuyển hóa dưới 14%, chủ yếu thông qua oxy hóa vòng thơm, khử alkyl N- và O-, và liên hợp với taurin.

Thải trừ:

Thời gian bán thải ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ, ngắn hơn ở trẻ em. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (85,4% liều dùng), phần còn lại qua phân (12,9%). Levocetirizine được đào thải qua cả lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Cần thận trọng khi sử dụng levocetirizine kết hợp với một số thuốc khác do nguy cơ tăng tác dụng phụ hoặc tương tác dược động học. Ví dụ: tăng nguy cơ tác dụng phụ khi dùng kết hợp với 1,2-benzodiazepine, acetazolamide, acetophenazine; abacavir, aceclofenac, acemetacin, acid acetylsalicylic có thể làm giảm tốc độ bài tiết levocetirizine; levocetirizine có thể tăng tác dụng gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương của aclidinium; tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT khi kết hợp với acrivastine; ritonavir làm tăng AUC huyết tương và giảm độ thanh thải của levocetirizine.

Tương tác với thực phẩm: Mức độ hấp thu levocetirizine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy nhiên tốc độ hấp thu có thể bị chậm lại. Sử dụng đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương ở những bệnh nhân nhạy cảm.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với levocetirizine, cetirizine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh thận giai đoạn cuối (CrCl < 10 mL/phút), bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 11 tuổi bị suy giảm chức năng thận.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Levocetirizine:

Đối tượng	Liều khuyến cáo	Cách dùng
Người lớn	5 mg (1 viên hoặc 10 mL dung dịch)	Một lần mỗi ngày, vào buổi tối
Trẻ em (6-11 tuổi)	2,5 mg (1/2 viên hoặc 5 mL dung dịch)	Một lần mỗi ngày, vào buổi tối
Suy thận (điều chỉnh liều theo độ thanh thải Creatinin):	Xem hướng dẫn chi tiết trong đơn thuốc	Theo chỉ định của bác sĩ
Suy gan	Không cần điều chỉnh liều

Cách dùng: Viên nén 5mg có thể bẻ đôi để dùng liều 2,5mg.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Ngủ gà, đau đầu, khô miệng, mệt mỏi.

Ít gặp: Đau bụng, suy nhược.

Rất hiếm gặp: Tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn, xét nghiệm chức năng gan bất thường, hồi hộp, đánh trống ngực, rối loạn thị giác, khó thở, buồn nôn, phù mạch thần kinh, ngứa phát ban, mày đay, quá mẫn kể cả phản vệ, viêm gan.

Không xác định tần suất: Hung hăng, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, ý định tự tử, co giật, cảm giác khác thường, choáng váng, ngất, run rẩy, rối loạn vị giác, đau cơ, tiểu khó, bí tiểu, phù.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bí tiểu (ví dụ: tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt).
• Thận trọng ở bệnh nhân động kinh và có nguy cơ co giật.
• Ngứa có thể xảy ra khi ngừng thuốc, có thể tự khỏi hoặc cần điều trị lại.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ. Cần thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Levocetirizine tiết vào sữa mẹ. Không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi. Cần thận trọng.

Quá liều

Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ ở người lớn, kích động và bồn chồn (ở trẻ em ban đầu), sau đó là buồn ngủ.

Xử trí: Điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Có thể rửa dạ dày nếu mới uống thuốc. Thẩm phân không loại bỏ hiệu quả thuốc khỏi hệ tuần hoàn.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.