Ethinylestradiol - Thông tin về Ethinylestradiol

Mô tả Tag

Ethinylestradiol: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ethinylestradiol

Loại thuốc: Estrogen tổng hợp

Dạng thuốc và hàm lượng

Ethinylestradiol thường được bào chế dưới dạng viên nén với các hàm lượng khác nhau như 0,02 mg, 0,05 mg, và 0,5 mg.

Chỉ định

Ethinylestradiol được sử dụng trong một số chỉ định khác nhau, bao gồm:

• Chỉ định chính:
1. Điều trị thay thế hormone (HRT): Điều trị rối loạn vận mạch vừa và nặng ở phụ nữ mãn kinh (như nóng bừng mặt, đổ mồ hôi đêm), dự phòng loãng xương do mãn kinh và ở phụ nữ giảm năng tuyến sinh dục.
2. Sinh đẻ kế hoạch: Là một thành phần trong thuốc tránh thai đường uống kết hợp.
• Chỉ định khác: Điều trị tạm thời ung thư tuyến tiền liệt tiến triển không thể phẫu thuật (cần lưu ý đây là chỉ định ngoại lệ và cần sự tư vấn của bác sĩ chuyên khoa).

Dược lực học

Ethinylestradiol, giống như các estrogen khác, tác động chủ yếu bằng cách điều chỉnh biểu hiện gen. Thuốc khuếch tán qua màng tế bào và gắn vào thụ thể estrogen trong tế bào. Phức hợp thụ thể-estrogen này sau đó di chuyển vào nhân tế bào và điều chỉnh quá trình phiên mã gen, dẫn đến sự sản sinh hoặc ức chế các protein có vai trò quan trọng trong nhiều chức năng của cơ thể.

Các thụ thể estrogen được tìm thấy trong nhiều mô, bao gồm các mô phụ thuộc estrogen như đường sinh sản nữ, vú, tuyến yên, vùng dưới đồi, xương, gan và các mô khác. Tác động của ethinylestradiol bao gồm:

• Tăng nồng độ estradiol trong huyết tương
• Giảm nồng độ FSH và LH (hormone kích thích nang trứng và hormone lutein hóa)
• Ức chế sự phá hủy xương
• Giảm cholesterol toàn phần và LDL cholesterol (cholesterol xấu)
• Tăng HDL cholesterol (cholesterol tốt)
• Bảo vệ niêm mạc tử cung

Hiệu lực của ethinylestradiol khác biệt so với estrogen liên hợp. Liều lượng cần thiết để đạt được hiệu quả tương đương giữa hai loại thuốc này khác nhau đáng kể. Liều lượng estrogen trong HRT thấp hơn nhiều so với trong thuốc tránh thai. Vì tác dụng phụ của estrogen phụ thuộc vào liều, nên cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro khi sử dụng.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh và nhiều qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học (uống): 51 ± 9%
Phân bố	Gắn nhiều vào albumin huyết tương (95-98%). Thể tích phân bố: 3,5 ± 1,0 lít/kg
Chuyển hóa và thải trừ	Chuyển hóa ở gan, bài tiết qua nước tiểu (1-5%) và phân. Nửa đời thải trừ: 10 ± 6 giờ (một số nghiên cứu báo cáo 13-27 giờ).

Tương tác thuốc

Ethinylestradiol có thể tương tác với một số thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Một số ví dụ bao gồm:

• Paracetamol: Làm tăng hấp thu ethinylestradiol và có thể làm giảm hiệu quả giảm đau của paracetamol.
• Minocycline: Có thể làm tăng sắc tố da do minocycline gây ra.
• Zidovudin: Có thể làm tăng tác dụng và độc tính của zidovudin.
• Imipramin: Có thể làm giảm hoặc tăng tác dụng của imipramin.
• Rifampin: Làm giảm hiệu quả của estrogen do gây cảm ứng enzym gan.
• Hydrocortison: Có thể làm tăng tác dụng chống viêm của hydrocortison.
• Thuốc chống đông máu: Có thể làm giảm hiệu quả của thuốc chống đông máu.

Chống chỉ định

Không sử dụng ethinylestradiol trong các trường hợp sau:

• Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai
• Có hoặc nghi ngờ u phụ thuộc estrogen
• Có hoặc nghi ngờ ung thư vú
• Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân
• Viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối hoặc rối loạn huyết khối tắc mạch trong quá khứ

Liều lượng & cách dùng

Liều lượng ethinylestradiol được điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng bệnh, khả năng dung nạp và đáp ứng của từng người bệnh. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ. Cách dùng: uống.

Ví dụ về liều dùng (cần tham khảo ý kiến bác sĩ):

• Điều trị rối loạn vận mạch do mãn kinh: 0,02-0,05 mg/ngày, có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng.
• Điều trị thay thế trong thiểu năng tuyến sinh dục nữ: 0,05 mg, 3 lần/ngày trong 2 tuần đầu chu kỳ, kết hợp với progesteron.
• Điều trị tạm thời ung thư tuyến tiền liệt: 0,15-2 mg/ngày.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng ethinylestradiol, tùy thuộc vào liều lượng và tình trạng sức khỏe của từng người. Một số tác dụng phụ thường gặp và ít gặp được liệt kê dưới đây. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy thông báo cho bác sĩ ngay lập tức.

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Buồn nôn, chán ăn, co cứng cơ bụng, trướng bụng, to vú, tăng cân nhanh, phù, đau vú
Ít gặp	Tiêu chảy, nôn, viêm lợi, chảy máu trong khi dùng thuốc, cường kinh, vô kinh, đau bụng kinh, tăng huyết áp, tạo cục huyết khối, tăng calci huyết, chóng mặt, thay đổi tình dục, múa giật, nhức đầu, nhức nửa đầu, kích ứng da, rám da, sẫm da, không dung nạp kính áp giác, u vú
Hiếm gặp	Viêm tĩnh mạch huyết khối, nghẽn mạch phổi, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, vàng da ứ mật

Lưu ý

• Cần khám sức khỏe kỹ lưỡng trước khi sử dụng ethinylestradiol.
• Theo dõi huyết áp, tình trạng vú, các cơ quan bụng và tiểu khung.
• Cẩn trọng với bệnh nhân có bệnh tim, thận, động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn hoặc u xơ tử cung.
• Nguy cơ huyết khối tăng ở phụ nữ trên 35 tuổi và hút thuốc lá.
• Theo dõi định kỳ đường huyết và triglycerid.
• Không sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú (trừ khi có chỉ định đặc biệt của bác sĩ).
• Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều cấp tính: Có thể gây buồn nôn và chảy máu âm đạo khi ngừng thuốc. Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng lịch trình. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin trong bài viết này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.