Thuốc Mercilon

Thuốc Tránh Thai Mercilon

Thuốc Mercilon là gì?

Mercilon là thuốc tránh thai đường uống phối hợp, chứa hai hoạt chất là Desogestrel và Ethinylestradiol. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn ngừa sự rụng trứng và làm đặc chất nhầy cổ tử cung, giúp ngăn ngừa tinh trùng gặp trứng.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Mercilon được chỉ định để tránh thai.

Chống chỉ định

• Đang có hoặc tiền sử có huyết khối tĩnh mạch.
• Dạng có hoặc tiền sử có huyết khối động mạch hoặc các biểu hiện báo trước.
• Đã biết có bẩm chất huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch, như đề kháng protein C hoạt hóa (APC), thiếu chất chống đông máu.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng Mercilon:

Thường gặp (>1/100):

• Rối loạn tâm thần: Trạng thái trầm cảm, thay đổi tâm trạng
• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu
• Rối loạn đường tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng
• Xét nghiệm: Tăng cân

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ nước
• Rối loạn tâm thần: Giảm ham muốn tình dục
• Rối loạn đường tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, mày đay

Lưu ý: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Thuốc tránh thai dạng uống có thể tương tác với các thuốc khác, gây ra chảy máu bất thường và/hoặc mất tác dụng của thuốc tránh thai. Tương tác có thể xảy ra với các thuốc gây cảm ứng enzyme gan (như phenytoin, phenobarbital, primidon, bosentan, carbamazepin, rifampicin, và có thể oxcarbazepin, topiramate, felbamate, griseofulvin, một số thuốc ức chế HIV protease và các thuốc ức chế quá trình sao chép ngược non-nucleosid và các thuốc chứa thảo dược St.John’s), thuốc ức chế CYP 3A4 (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, fluconazole, diltiazem, erythromycin) và các thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (ví dụ ombitasvir/paritaprevir/ritonavir, boceprevir, telaprevir). Thuốc tránh thai cũng có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc khác (như cyclosporin, lamotrigin).

Dược lực học

Etonogestrel (chất chuyển hóa hoạt động của Desogestrel) được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.

Dược động học

Desogestrel:

• Hấp thu: Hấp thu nhanh và hoàn toàn, chuyển hóa thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62-81%.
• Phân bố: Gắn với albumin huyết thanh và globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG). Chỉ 2-4% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40-70% gắn kết đặc hiệu với SHBG. Thể tích phân bố biểu kiến là 1,5 l/kg.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/ phút/kg.
• Thải trừ: Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.

Ethinylestradiol:

• Hấp thu: Hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%.
• Phân bố: Gắn kết nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 5 l/kg.
• Chuyển hóa: Chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl hóa nhân thơm. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5 ml/phút/kg.
• Thải trừ: Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

Liều lượng và cách dùng

Uống mỗi ngày một viên trong 21 ngày liên tiếp, theo thứ tự trên vỉ thuốc. Bắt đầu vỉ kế tiếp sau 7 ngày nghỉ uống thuốc.

Cách bắt đầu sử dụng: Xem hướng dẫn chi tiết trong phần "Cách dùng" của thông tin sản phẩm.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi dùng COC, đặc biệt với phụ nữ có các yếu tố nguy cơ về rối loạn tuần hoàn (huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch). Thông báo cho bác sĩ nếu có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào.

Xử lý quá liều

Không có báo cáo về tác hại nghiêm trọng do quá liều. Triệu chứng có thể có: buồn nôn, nôn, ra huyết âm đạo nhẹ. Điều trị triệu chứng.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin thêm về thành phần

Desogestrel: Là một progestogen tổng hợp, có tác dụng ức chế rụng trứng, làm đặc chất nhầy cổ tử cung và làm thay đổi niêm mạc tử cung.

Ethinylestradiol: Là một estrogen tổng hợp, có tác dụng hỗ trợ tác dụng của progestogen trong việc tránh thai.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.