Thuốc tránh thai hằng ngày Estraceptin

Thuốc Tránh Thai Hàng Ngày Estraceptin

Thuốc Tránh Thai Hàng Ngày Estraceptin là thuốc gì?

Estraceptin là thuốc tránh thai uống hàng ngày, kết hợp giữa Desogestrel (một loại progestin tổng hợp) và Ethinylestradiol (một loại estrogen tổng hợp).

Thành phần

Chỉ định

• Tránh thai

Chống chỉ định

• Huyết khối tắc mạch, tiền căn huyết khối tắc mạch
• Bệnh về mạch máu ở tim, não, hay mắt
• Suy thận
• Bướu ác tính ở vú, tử cung hay tuyến yên phụ thuộc hormon
• Suy gan nặng hoặc khởi phát
• Xuất huyết đường sinh dục chưa được chuẩn đoán
• Porphyria
• Bệnh xơ tai
• Tiểu đường
• Tăng lipid máu
• Chứng ứ mật tái phát
• Tiền sử bệnh herpes trong khi mang thai
• Có thai
• Cho con bú
• Vàng da trong lúc mang thai không rõ nguyên nhân

Chống chỉ định tương đối: Rối loạn biến dưỡng, bệnh như béo phì; tăng tiết sữa, với nồng độ prolactin cao; tiền sử sỏi mật chưa được điều trị.

Tác dụng phụ

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000)

• Gan - mật: Vàng da tắc mật, bướu gan, nguy cơ sỏi mật
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng lipid máu, tiểu đường, tăng trọng
• Sinh dục: Đau vú nặng, bệnh tuyến vú lành tính hoặc ác tính, bướu tử cung, tăng tiết sữa, căng vú, chảy máu giữa các chu kỳ kinh nguyệt; kinh nguyệt ít; nhiễm nấm Candida âm đạo
• Thần kinh: Buồn nôn, nhức đầu, dễ bị kích thích hoặc trầm cảm
• Khác: Tăng huyết áp, cần được chuẩn đoán bệnh u tuyến yên, nám da

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Dùng chung với Troleandomycine làm tăng nguy cơ vàng da ứ mật.
• Khuyến cáo không dùng với các thuốc gây cảm ứng men như: Barbiturat, Phenytoin, Primidone, Carbamazepin, Rifampin, Griseofulvin vì làm giảm tác dụng tránh thai.

Dược lực học

Estraceptin là thuốc ngừa thai uống kết hợp gồm Desogestrel (progesteron tổng hợp) và Ethinylestradiol (estrogen tổng hợp). Sự kết hợp này ức chế hệ dưới đồi-tuyến yên, giảm tiết GnRH. Desogestrel giảm phóng thích LH (cần thiết cho sự rụng trứng), Ethinylestradiol ức chế FSH. Cả hai đều ức chế noãn chín và phóng noãn. Tác dụng chính là ngừa thai bằng cách ngăn sự rụng trứng. Ngoài ra, thuốc còn làm chậm sự tăng sinh nội mạc tử cung và thay đổi dịch nhầy tử cung, giảm khả năng tinh trùng gặp trứng.

Dược động học

Desogestrel

• Hấp thu: Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa, biến đổi thành 3-Keto-Desogestrel (chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học). Cmax khoảng 2 µg/ml sau 1.5 giờ. Sinh khả dụng 62 - 81%.
• Phân bố: 3-Keto-Desogestrel liên kết với protein huyết tương khoảng 66% (Albumin) và Globulin-hormon giới tính khoảng 31%, thể tích phân bố là 1.5 l/kg.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan và thành ruột thành 3-Keto-Desogestrel (chất chuyển hóa chính có hoạt tính sinh học), 3a-OH-Desogestrel và 3a-OH-51-H-Desogestrel (không có hoạt tính dược lý). Độ thanh thải huyết tương khoảng 2 ml/phút/kg.
• Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của 3-Keto-Desogestrel là 30 giờ. 45% bài tiết qua nước tiểu, hơn 30% qua phân.

Ethinylestradiol

• Hấp thu: Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Cmax khoảng 80 µg/ml sau 1 - 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối gần 60%.
• Phân bố: Liên kết gần như hoàn toàn với protein huyết tương (Albumin), tăng hàm lượng SHBG. Thể tích phân bố là 5 l/kg.
• Chuyển hóa: Liên hợp tiền hệ thống mạnh, chuyển hóa pha I và II ở gan. Độ thanh thải huyết tương khoảng 5 ml/phút/kg.
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Khoảng 40% thải trừ qua nước tiểu, 60% qua phân.

Liều lượng và cách dùng

Uống mỗi ngày 1 viên trong 28 ngày theo thứ tự trên vỉ (21 viên trắng, 2 viên xanh, 5 viên vàng). Bắt đầu uống viên số 1 vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Sau khi uống hết vỉ, bắt đầu vỉ mới vào ngày hôm sau.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Cần ngừng thuốc khi có các triệu chứng: nhức đầu nặng hoặc bất thường, thay đổi thị giác, tăng huyết áp. Khám sức khỏe định kỳ trước và trong khi điều trị. Theo dõi đặc biệt ở bệnh nhân động kinh, nhức nửa đầu, hen, trầm cảm, có tiền sử gia đình về ung thư vú. Trong trường hợp nôn mửa, có thể làm giảm tác dụng của thuốc. Ngừng dùng thuốc 1 tháng trước phẫu thuật và không tiếp tục điều trị trong giai đoạn chưa đi lại được; ngưng điều trị trong trường hợp phải nằm một chỗ lâu dài.

Xử lý quá liều

Quá liều có thể gây buồn nôn hoặc xuất huyết. Đến bác sĩ ngay lập tức. Có thể cần rửa dạ dày và các biện pháp hỗ trợ khác.

Quên liều

Uống lại ngay khi nhớ ra nếu chưa quá 12 giờ. Nếu quá 12 giờ, khả năng tránh thai giảm, cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác và xét nghiệm thai trước khi bắt đầu chu kỳ tiếp theo.

Bảo quản

Giữ thuốc nơi khô, mát, tránh ánh sáng, dưới 30°C và xa tầm với của trẻ em.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và hướng dẫn sử dụng thuốc phù hợp.