Empagliflozin - Thông tin về Empagliflozin

Mô tả Tag

Empagliflozin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Empagliflozin

Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường; chất ức chế natri-glucose cotransporter 2 (SGLT2).

Dạng thuốc và hàm lượng

Empagliflozin có các dạng thuốc và hàm lượng sau:

• Viên nén bao phim: 10 mg, 25 mg
• Viên nén bao phim dạng phối hợp:
1. Empagliflozin 5 mg phối hợp với metformin hydroclorid 850 mg
2. Empagliflozin 5 mg phối hợp với metformin hydroclorid 1000 mg
3. Empagliflozin 12,5 mg phối hợp với metformin hydroclorid 850 mg
4. Empagliflozin 12,5 mg phối hợp với metformin hydroclorid 1000 mg

Chỉ định

Empagliflozin được chỉ định trong điều trị đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết trong các trường hợp:

• Đơn trị liệu: Khi chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp ở những bệnh nhân không phù hợp dùng metformin do không dung nạp.
• Điều trị phối hợp: Phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin khi mà các thuốc này cùng với chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp.

Dược lực học

Empagliflozin là một chất ức chế SGLT2 cạnh tranh, chọn lọc, mạnh và thuận nghịch với IC50 là 1,3 nM. SGLT-2 tập trung nhiều ở thận, trong khi ở các mô khác là không có hoặc rất ít. SGLT-2 chịu trách nhiệm chính trong việc tái hấp thu glucose từ màng lọc cầu thận trở lại tuần hoàn. Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và bệnh nhân có đường huyết cao, lượng glucose được lọc và tái hấp thu nhiều hơn. Empagliflozin cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách giảm tái hấp thu glucose ở thận. Lượng glucose thải trừ qua nước tiểu phụ thuộc vào nồng độ glucose và GFR (glomerular filtration rate - tốc độ lọc cầu thận). Bằng cách ức chế SGLT-2, lượng glucose dư thừa được bài tiết qua nước tiểu.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Empagliflozin hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trung bình sau 1,5 giờ. Nồng độ huyết tương giảm theo hai pha: pha phân bố nhanh và pha kết thúc chậm. AUC (diện tích dưới đường cong) huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4740 nmol.giờ/L và Cmax (nồng độ đỉnh) là 687 nmol/L khi dùng liều 25 mg một lần mỗi ngày (qd). Nồng độ toàn thân tăng tuyến tính theo liều.
Phân bố	Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định là 73,8 L. Tỉ lệ phân bố trong hồng cầu khoảng 36,8% và gắn kết protein huyết tương là 86,2%.
Chuyển hóa	Không có chất chuyển hóa chính nào được tìm thấy trong huyết tương người. Chất chuyển hóa chủ yếu là 3 chất liên hợp glucuronide (2-O-, 3-O-, và 6-O- glucuronide), với nồng độ trong tuần hoàn ít hơn 10% tổng số các chất liên quan đến thuốc.
Thải trừ	Nửa đời thải trừ biểu kiến khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải đường uống biểu kiến là 10,6 L/giờ. Sau khi dùng dạng uống dung dịch [14C]-empagliflozin, khoảng 95,6% thuốc liên quan có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân (41,2%) hoặc nước tiểu (54,4%). Phần lớn thuốc trong phân là không đổi, và khoảng một nửa thuốc trong nước tiểu là không đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học: Empagliflozin có thể tăng tác dụng lợi tiểu của thiazide và thuốc lợi tiểu quai, làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp. Insulin và thuốc kích thích bài tiết insulin (như sulfonylurea) có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Khi dùng phối hợp với empagliflozin, cần cân nhắc giảm liều insulin và sulfonylurea để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với empagliflozin hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Bệnh lý di truyền hiếm gặp không tương thích với tá dược của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn, nuốt cả viên với nước. Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày. Ở bệnh nhân dung nạp tốt liều 10 mg/ngày, có eGFR > 60 mL/phút/1,73 m² và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25 mg/ngày. Liều tối đa là 25 mg/ngày. Khi dùng phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin, có thể cần giảm liều sulfonylurea hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Đối tượng khác:

• Bệnh nhân suy thận: Tác dụng phụ thuộc chức năng thận. Không cần chỉnh liều nếu eGFR > 60 mL/phút/1,73 m² hoặc CrCl > 60 mL/phút. Không nên dùng khởi đầu nếu eGFR < 60 mL/phút/1,73 m² hoặc CrCl < 60 mL/phút. Điều chỉnh hoặc duy trì liều 10 mg/ngày nếu eGFR liên tục dưới 60 mL/phút/1,73 m² hoặc CrCl dưới 60 mL/phút. Ngừng dùng nếu eGFR liên tục dưới 45 mL/phút/1,73 m² hoặc CrCl dưới 45 mL/phút. Không dùng cho bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối hoặc đang lọc thận.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều. Kinh nghiệm hạn chế ở bệnh nhân suy gan nặng, không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm này.
• Bệnh nhân cao tuổi: Không cần chỉnh liều theo tuổi. Cân nhắc nguy cơ giảm thể tích ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên. Kinh nghiệm hạn chế ở bệnh nhân từ 85 tuổi trở lên, không khuyến cáo khởi đầu điều trị ở nhóm này.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Hạ đường huyết (khi dùng với sulfonylurea hoặc insulin), khát, ngứa, nấm âm đạo, viêm âm hộ và âm đạo, viêm quy đầu, nhiễm khuẩn đường sinh dục khác, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng bài niệu.

Ít gặp: Giảm bài tiết, tiểu khó, tăng creatinin máu, giảm mức lọc cầu thận, tăng hematocrit, tăng lipid huyết thanh.

Hiếm gặp: Đái tháo đường toan ceton.

Lưu ý

Lưu ý chung: Không dùng empagliflozin cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc đang bị đái tháo đường toan ceton. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận trước và trong quá trình điều trị. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích. Cân nhắc tạm dừng điều trị nếu bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng. Kinh nghiệm hạn chế ở bệnh nhân suy tim. Bệnh nhân dùng empagliflozin sẽ có kết quả xét nghiệm glucose trong nước tiểu dương tính.

Đái tháo đường toan ceton: Có thể xuất hiện không điển hình, với tăng nhẹ glucose máu. Cần theo dõi các triệu chứng như nôn, buồn nôn, chán ăn, đau bụng, khát nhiều, khó thở, lẫn lộn, mệt mỏi bất thường hoặc buồn ngủ. Ngừng dùng empagliflozin nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán đái tháo đường toan ceton, trước khi phẫu thuật lớn hoặc bị bệnh nặng cấp tính. Đánh giá các yếu tố nguy cơ toan ceton trước khi điều trị.

Phụ nữ có thai & cho con bú: Tránh dùng empagliflozin trong thai kỳ. Khuyến cáo ngừng cho con bú khi điều trị.

Lái xe & vận hành máy móc: Thận trọng để tránh hạ đường huyết, đặc biệt khi dùng phối hợp với sulfonylurea và/hoặc insulin.

Quá liều

Trong các nghiên cứu lâm sàng, liều đơn lên tới 800 mg được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm với liều cao hơn. Trong trường hợp quá liều, tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Chưa có nghiên cứu loại bỏ empagliflozin bằng lọc máu.

Quên liều: Uống lại ngay khi nhớ. Không dùng liều gấp đôi trong cùng một ngày.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.