Viên nén Lipistad 20

Viên nén Lipistad 20

Viên nén Lipistad 20 là thuốc gì?

Lipistad 20 là thuốc điều trị mỡ máu, chứa hoạt chất Atorvastatin 20mg. Thuốc được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong điều trị các bệnh lý về mỡ máu, và dự phòng biến chứng tim mạch.

Thành phần

Chỉ định

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong điều trị:

• Bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG), và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở các bệnh nhân:
• Tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình)
• Tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson)
• Tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson)
• Rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
• Làm giảm C-toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
• Dự phòng biến chứng tim mạch: Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim (MI), đột quỵ, tái thông mạch và cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu nhưng có yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch vành (CHD).
• Ở trẻ em (10-17 tuổi): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10-17 tuổi có tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử, sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp mà vẫn còn:
  • Mức LDL-C > 190 mg/dL
  • Mức LDL-C > 160 mg/dL và có tiền sử gia đình bệnh tim mạch sớm hoặc ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hay tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Có thai, đang cho con bú hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng Lipistad 20 bao gồm:

Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10): Nhiễm trùng và ký sinh trùng; Hệ miễn dịch; Chuyển hóa; Thần kinh; Hô hấp; Tiêu hóa; Cơ xương và mô liên kết.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Chuyển hóa; Tâm thần; Thần kinh; Mắt; Rối loạn tai và tai trong; Tiêu hóa; Gan mật; Da và mô dưới da; Cơ xương và mô liên kết; Toàn thân; Xét nghiệm.

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000): Máu và hệ bạch huyết; Thần kinh; Mắt; Gan mật; Da và mô dưới da; Cơ xương và mô liên kết.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000): Hệ miễn dịch; Sinh sản.

Không xác định tần suất: Cơ xương và mô liên kết.

Lưu ý: Đã có báo cáo tăng nồng độ transaminase và creatin kinase (CK) trong huyết thanh. Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với một số statin: Rối loạn chức năng sinh dục, trầm cảm, bệnh phổi kẽ (đặc biệt khi điều trị dài hạn), tiểu đường.

Tương tác thuốc

Atorvastatin được chuyển hóa bởi CYP3A4 và là cơ chất của các protein vận chuyển. Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: cyclosporin, ketoconazol, erythromycin) hoặc protein vận chuyển có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh cơ. Nguy cơ này cũng tăng khi dùng đồng thời với các thuốc khác có khả năng gây bệnh cơ như các dẫn xuất acid fibric và ezetimib. Không nên dùng đồng thời atorvastatin với acid fusidic.

Lưu ý: Cần tham khảo ý kiến bác sĩ về việc sử dụng Lipistad 20 cùng với các thuốc khác.

Dược lực học

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc enzym khử HMG-CoA, làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apo B, cholesterol lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglycerid, đồng thời làm tăng nhẹ HDL-C.

Dược động học

Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 14%, sinh khả dụng toàn thân cho hoạt tính ức chế enzyme khử HMG-CoA xấp xỉ 30%.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình xấp xỉ 381 L. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương > 98%.

Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành các dẫn xuất hydroxy hóa.

Thải trừ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương xấp xỉ 14 giờ, thời gian bán thải của hoạt tính ức chế enzyme khử HMG-CoA là 20-30 giờ.

Các nhóm đối tượng đặc biệt: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương ở người cao tuổi cao hơn so với người trẻ tuổi. Độ thanh thải ở bệnh nhi tương tự người lớn khi quy đổi theo khối lượng cơ thể. Nồng độ ở phụ nữ khác so với nam giới nhưng không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về tác động lên lipid. Bệnh thận không ảnh hưởng đến nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân suy gan.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng nằm trong khoảng 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày, có thể dùng bất kỳ thời điểm nào trong ngày, với hoặc không kèm thức ăn. Liều dùng khởi đầu và duy trì được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân. Cần điều chỉnh liều dùng trên từng đối tượng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị khuyến cáo. Có ít dữ liệu về an toàn và hiệu quả trên trẻ em bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử từ 6 đến 10 tuổi. Atorvastatin không được chỉ định điều trị cho bệnh nhân dưới 10 tuổi.

Sử dụng trên bệnh nhân suy gan: Nên thận trọng. Chống chỉ định ở bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.

Sử dụng trên bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Sử dụng trên người cao tuổi: Đặc tính an toàn và hiệu quả tương tự nhóm đối tượng tổng quát.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Ảnh hưởng trên gan: Theo dõi chức năng gan trước và trong quá trình điều trị. Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu ALT hay AST tăng cao hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường một cách dai dẳng. Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Ảnh hưởng trên cơ xương: Xét nghiệm creatin phosphokinase (CPK) trước khi điều trị trong một số trường hợp. Ngừng điều trị nếu CPK tăng đáng kể hoặc có chẩn đoán bệnh cơ. Nguy cơ bệnh cơ tăng khi dùng đồng thời với cyclosporin, dẫn chất acid fibric, erythromycin, niacin, các thuốc kháng nấm nhóm azol, colchicin, telaprevir, boceprevir hoặc phối hợp tipranavir/ritonavir. Thận trọng khi dùng đồng thời với các dẫn xuất acid fibric, gemfibrozil, erythromycin, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc kháng nấm nhóm azol, hoặc niacin liều cao.

Đột quỵ xuất huyết: Cân nhắc nguy cơ khi dùng liều cao (80mg).

Chức năng nội tiết: Có thể tăng mức độ hemoglobin A1C (HbA1C) và đường huyết khi đói.

Bệnh phổi kẽ: Ngừng dùng thuốc nếu nghi ngờ bệnh phổi kẽ.

Tá dược: Lipistad chứa lactose. Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về Atorvastatin

Cơ chế tác dụng: Atorvastatin ức chế cạnh tranh và chọn lọc enzyme khử HMG-CoA reductase, giảm tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng thụ thể LDL trên tế bào gan, tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.