Atorvastatin - Thông tin về Atorvastatin

Mô tả Tag

Atorvastatin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Atorvastatin

Loại thuốc: Chất điều chỉnh lipid, chất ức chế HMG-CoA-reductase, mã ATC: C10AA05

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 10mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg, 80mg
• Viên nén: 20mg, 40mg, 80mg
• Viên nhai: 10mg, 20mg

Chỉ định

Atorvastatin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân bị tăng cholesterol máu:

Atorvastatin được sử dụng như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm mức tăng cholesterol toàn phần (total-C), LDL-cholesterol (LDL-C), apolipoprotein B và triglyceride ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 10 tuổi trở lên bị:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát
• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử
• Tăng lipid máu hỗn hợp (tương ứng với loại IIa và IIb của phân loại Fredrickson)

trong trường hợp đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các biện pháp không dùng thuốc khác không phù hợp.

Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm tổng C và LDL-C ở người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử như một chất bổ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ như phương pháp điều trị bằng LDL apheresis) hoặc nếu các phương pháp điều trị đó không khả dụng.

Phòng chống bệnh tim mạch:

Phòng ngừa các biến cố tim mạch ở bệnh nhân người lớn được ước tính là có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch lần đầu, như một biện pháp hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Dược lực học

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc của HMG-CoA reductase. Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein trong huyết thanh bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, do đó giảm sinh tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan để tăng cường hấp thu và dị hóa LDL.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống; nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ.
Phân bố	Thể tích phân phối trung bình của Atorvastatin là khoảng 381 L. Atorvastatin liên kết ≥ 98% với protein huyết tương.
Chuyển hóa	Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 thành các dẫn xuất ortho- và parahydroxyl hóa và các sản phẩm oxy hóa beta khác nhau. Các sản phẩm này được chuyển hóa qua quá trình glucuronid hóa.
Thải trừ	Atorvastatin được thải trừ chủ yếu trong mật sau khi chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Atorvastatin dường như không trải qua tuần hoàn gan ruột đáng kể. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của Atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ. Thời gian bán thải của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Cần thận trọng khi sử dụng Atorvastatin đồng thời với các thuốc sau:

• Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdine, Stiripentol, Ketoconazole, Voriconazole, Itraconazole, Posaconazole, một số thuốc kháng vi-rút điều trị HCV như Elbasvir/Grazoprevir, Ribavirin/Grazoprevir): làm tăng nồng độ Atorvastatin rõ rệt.
• Chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ: Erythromycin, Diltiazem, Verapamil và Fluconazole): có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.
• Chất cảm ứng cytochrom P450 3A (ví dụ: Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort): có thể làm giảm nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.
• Chất ức chế protein vận chuyển (ví dụ: Ciclosporin, Letermovir): có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân của Atorvastatin.
• Dẫn xuất của Acid Fibric, Ezetimibe hoặc Acid Fusidic: Nguy cơ xảy ra các biến cố liên quan đến cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân có thể tăng lên.
• Colchicine: Các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo.
• Digoxin: Nồng độ digoxin ở trạng thái ổn định tăng nhẹ khi dùng đồng thời.
• Thuốc tránh thai uống: Làm tăng nồng độ Norethindrone và Ethinyl Oestradiol trong huyết tương.
• Warfarin: Gây ra sự giảm nhẹ thời gian prothrombin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với Atorvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan đang hoạt động hoặc sự gia tăng dai dẳng không giải thích được của transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Điều trị bằng thuốc kháng vi rút viêm gan C Glecaprevir/Pibrentasvir.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Liều dùng nên được cá nhân hóa theo mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Liều khởi đầu thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian từ 4 tuần trở lên. Liều tối đa là 80 mg một lần một ngày.

• Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu kết hợp (hỗn hợp): Đa số bệnh nhân được kiểm soát bằng Atorvastatin 10 mg x 1 lần/ngày.
• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Bắt đầu với 10 mg/ngày. Có thể tăng liều lên tối đa 80 mg/ngày hoặc kết hợp với chất cô lập axit mật.
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: 10 đến 80 mg/ngày, kết hợp với các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác nếu cần.
• Phòng chống bệnh tim mạch: Liều khởi đầu thường là 10 mg/ngày. Có thể cần tăng liều để đạt được mục tiêu LDL-C.

Trẻ em (từ 10 tuổi trở lên, bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử): Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày. Có thể tăng liều lên 80 mg/ngày tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp. Atorvastatin không được chỉ định cho trẻ em dưới 10 tuổi.

Đối tượng khác:

• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan: Sử dụng thận trọng. Chống chỉ định ở bệnh nhân bị bệnh gan đang hoạt động.
• Dùng chung với thuốc kháng vi-rút viêm gan C elbasvir/grazoprevir hoặc Letermovir: Liều Atorvastatin không được vượt quá 20 mg/ngày. Không khuyến cáo sử dụng Atorvastatin ở những bệnh nhân dùng Letermovir đồng thời với Ciclosporin.
• Người cao tuổi: Liều dùng tương tự như người lớn.

Cách dùng: Uống Atorvastatin hàng ngày cùng một lúc, có thể dùng bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Viêm mũi họng, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, nhức đầu, đau họng, chảy máu cam, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy, đau cơ, đau khớp, đau tứ chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng.

Ít gặp: Hạ đường huyết, tăng cân, biếng ăn, ác mộng, mất ngủ, chóng mặt, loạn cảm, giảm cảm giác, rối loạn chức năng nhận thức, chứng hay quên, mờ mắt, ù tai, nôn mửa, đau bụng trên và dưới, chướng bụng, viêm tụy, viêm gan, mày đay, phát ban da, ngứa, rụng tóc, đau cổ, mỏi cơ, khó chịu, suy nhược, đau ngực, phù ngoại vi, mệt mỏi, sốt.

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, sốc phản vệ, bệnh lý thần kinh ngoại vi, rối loạn thị giác, mất thính giác, ứ mật, suy gan, phù mạch, viêm da bóng nước (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc), bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đứt cơ, bệnh gân (đôi khi phức tạp do đứt), hội chứng giống lupus, nữ hóa tuyến vú.

Không xác định tần suất: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM).

Lưu ý

Lưu ý chung: Không nên dùng Atorvastatin nếu đang mang thai hoặc cho con bú hoặc nếu bị bệnh gan. Thực hiện xét nghiệm chức năng gan trước và định kỳ trong quá trình điều trị. Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan. Cân nhắc kỹ lưỡng nguy cơ đột quỵ xuất huyết trước khi sử dụng Atorvastatin 80 mg ở bệnh nhân có tiền sử đột quỵ xuất huyết hoặc nhồi máu tuyến lệ. Atorvastatin có thể gây đau cơ, viêm cơ và tiêu cơ vân (tình trạng đe dọa tính mạng). Rất hiếm gặp IMNM.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Phụ nữ có khả năng sinh con nên sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp. Atorvastatin chống chỉ định trong thai kỳ. Ngừng dùng thuốc và báo cho bác sĩ ngay nếu phát hiện có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không rõ Atorvastatin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Atorvastatin chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Atorvastatin có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều

Điều trị cụ thể không có sẵn cho quá liều Atorvastatin. Nếu quá liều xảy ra, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thực hiện xét nghiệm chức năng gan và theo dõi nồng độ CK huyết thanh. Chạy thận nhân tạo không làm tăng đáng kể độ thanh thải Atorvastatin.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.