Thuốc Japet

Thuốc Japet

Thuốc Japet là thuốc gì?

Thuốc Japet là thuốc phối hợp chứa Atorvastatin và Ezetimibe, được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Japet được chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh tăng cholesterol máu: Giảm lượng cholesterol LDL, tăng cholesterol HDL.
• Bệnh động mạch vành: Ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, thuốc giúp giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành, giảm tạo các thương tổn mới.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt tính hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp (>1/100):

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn (khoảng 5% bệnh nhân).
• Thần kinh trung ương: Đau đầu (4-9%), chóng mặt (3-5%), nhìn mờ (1-2%), mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Tăng kết quả thử nghiệm chức năng gan (2% bệnh nhân), thường không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (yếu cơ và tăng CPK).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hướng dẫn xử trí ADR: Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với:

• Thuốc ức chế enzym CYP3A4 (tăng nguy cơ bệnh cơ).
• Amiodaron (không dùng quá 20mg Atorvastatin/ngày).
• Dẫn xuất coumarin (tăng tác dụng chống đông).
• Niacin hoặc thuốc ức chế miễn dịch (tăng nguy cơ bệnh cơ).
• Cyclosporin, dẫn xuất acid fibric, erythromycin, thuốc kháng nấm azol (tăng nguy cơ bệnh cơ).
• Thuốc kháng acid (giảm nồng độ Atorvastatin).
• Colestipol (giảm nồng độ Atorvastatin).
• Digoxin (có thể cần theo dõi nồng độ Digoxin).
• Erythromycin/Clarithromycin (tăng nồng độ Atorvastatin).
• Thuốc ngừa thai đường uống (tăng nồng độ thuốc ngừa thai).
• Warfarin (không có tương tác đáng kể).
• Cimetidin (không có tương tác đáng kể).
• Amlodipin (không có tương tác đáng kể).
• Chất ức chế protease (tăng nồng độ Atorvastatin).

Dược lực học

Atorvastatin: Chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men khử HMG-CoA, giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, VLDL cholesterol, triglycerides và tăng HDL cholesterol.

Ezetimibe: Ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non.

Sự kết hợp Atorvastatin và Ezetimibe giúp giảm cholesterol trong huyết tương bằng cách ức chế cả hấp thu cholesterol tại ruột và tổng hợp cholesterol nội sinh.

Dược động học

(Thông tin chi tiết về hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của Atorvastatin và Ezetimibe được trình bày ở phần riêng biệt dưới đây)

Dược động học Atorvastatin:

• Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường uống, nồng độ đỉnh đạt được trong 1-2 giờ.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 381 lít, gắn kết mạnh với protein huyết tương (trên 98%).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa và các sản phẩm oxy hóa.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua mật, ít qua nước tiểu (dưới 2% liều dùng).

Dược động học Ezetimibe:

• Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường uống, tạo ezetimibe-glucuronid. Nồng độ đỉnh đạt được trong 1-2 giờ (ezetimibe-glucuronid) và 4-12 giờ (ezetimibe).
• Phân bố: Gắn kết mạnh với protein huyết tương (ezetimibe: 99.7%, ezetimibe-glucuronid: 88-92%).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thành ezetimibe-glucuronid.
• Thải trừ: Thải trừ chậm, chủ yếu qua phân (78%) và nước tiểu (11%).

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng thông thường: 1-4 viên/ngày. Khởi đầu 1 viên/ngày, điều chỉnh liều sau 2 tuần theo dõi nồng độ lipid huyết tương. Điều chỉnh liều tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Phải tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bệnh nhân suy gan nhẹ: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận nặng: Chỉ dùng nếu dung nạp được Atorvastatin 5mg hoặc cao hơn.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng: Nên dùng cùng với chế độ ăn ít cholesterol.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Kiểm tra nồng độ Creatinin Kinase (CK) ở các bệnh nhân:

• Cao tuổi (trên 70 tuổi)
• Suy thận
• Nhược giáp không kiểm soát
• Tiền sử bệnh cơ hoặc gia đình có tiền sử bệnh cơ
• Tiền sử độc tính trên cơ khi dùng statin hoặc fibrat
• Nghiện rượu

Theo dõi bệnh nhân trong quá trình dùng thuốc. Ngừng sử dụng nếu có triệu chứng mệt mỏi, yếu cơ.

Xử lý quá liều

Atorvastatin: Dùng than hoạt tính trong vòng 1 giờ sau khi quá liều. Truyền nước muối và thuốc lợi tiểu nếu bị tiêu cơ vân.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng giờ. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về thành phần

Atorvastatin: Thuộc nhóm statin, ức chế tổng hợp cholesterol trong gan.

Ezetimibe: Thuốc ức chế hấp thu cholesterol ở ruột.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.