Viên nén Lercastad 10

Viên nén Lercastad 10

Viên nén Lercastad 10 là thuốc gì?

Viên nén Lercastad 10 là thuốc thuộc nhóm thuốc tim mạch, huyết áp, chứa hoạt chất Lercanidipine.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ đến trung bình.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với lercanidipine, nhóm dihydropyridin hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả.
• Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái.
• Suy tim sung huyết chưa được điều trị.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Trong 1 tháng sau nhồi máu cơ tim.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin, nước bưởi chùm.
• Bệnh nhân suy gan hay suy thận trầm trọng (Clcr < 30ml/phút).
• Trẻ em dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Rượu: Tránh dùng đồng thời vì rượu có khả năng ảnh hưởng đến thuốc hạ huyết áp do làm giãn mạch.

Nhóm ức chế và cảm ứng men CYP3A4: Lercanidipin được chuyển hóa bởi men CYP3A4 do đó dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế và cảm ứng men CYP3A4 sẽ gây tương tác đến chuyển hóa và thải trừ của lercanidipin.

Midazolam và các chất nền của CYP3A4: Nên thận trọng khi chỉ định đồng thời lercanidipin và các chất nền của CYP3A4 như terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron và quinidin.

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn beta: Lercanidipin sử dụng an toàn khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta nhưng phải điều chỉnh liều.

Cimetidin: Cần phải thận trọng khi sử dụng cimetidin liều trên 80mg vì sinh khả dụng và tác động giảm áp của lercanidipin có thể tăng.

Digoxin: Bệnh nhân được điều trị đồng thời digoxin nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc digoxin.

Cyclosporin: Nồng độ của lercanidipin và cyclosporin trong huyết thanh đều tăng khi dùng đồng thời.

Nước bưởi chùm: Lercanidipin dễ bị ức chế chuyển hóa bởi nước bưởi chùm đưa đến kết quả làm tăng sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp.

Dược lực học

Tác động hạ huyết áp của lercanidipin chủ yếu là do chất đối hình (S). Lercanidipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, ức chế dòng calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ trơn mạch máu và cơ tim. Cơ chế hạ huyết áp là do tác động giãn cơ trơn mạch máu trực tiếp nên làm giảm sức cản ngoại vi. Tuy thời gian bán thải ngắn, lercanidipin có tác dụng hạ huyết áp kéo dài do có hệ số phân bố trong màng cao và không gây tác động hướng cơ âm tính do có tính chọn lọc cao trên mạch. Vì lercanidipin hydroclorid giãn mạch từ từ lúc khởi đầu nên hiếm gặp các triệu chứng hạ huyết áp cấp với tim đập nhanh do phản xạ trên bệnh nhân cao huyết áp.

Dược động học

Hấp thu:

Lercanidipin được hấp thụ hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng chịu sự chuyển hóa lần đầu đáng kể. Sinh khả dụng của thuốc thấp tuy nhiên tăng khi có sự hiện diện của thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 1,5 – 3 giờ.

Phân bố:

Lercanidipin phân bố rộng rãi và nhanh. Trên 98% lercanidipin gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Lercanidipin chuyển hóa mạnh, chủ yếu bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ:

Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 2 - 5 giờ nhưng các nghiên cứu khác sử dụng phương pháp định lượng nhạy hơn đã đưa ra giá trị từ 8 - 10 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng:

Liều chỉ định là 10mg, 1 lần/ngày, liều có thể tăng đến 20mg phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Do tác dụng hạ huyết áp tối đa chỉ biểu hiện sau 2 tuần nên việc hiệu chỉnh liều dùng nên tiến hành từ từ.

Cách dùng:

Lercastad 10 được uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút.

Điều trị cho người lớn tuổi: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị.

Điều trị cho bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận nhẹ đến trung bình. Liều chỉ định thông thường có thể được dung nạp bởi nhóm đối tượng này, nên phải thận trọng khi điều chỉnh tăng liều lên 20mg mỗi ngày. Tác động hạ huyết áp ở bệnh nhân suy gan tăng do đó cần xem xét việc điều chỉnh liều dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Nên theo dõi cẩn thận khi lercanidipin được chỉ định cho bệnh nhân có hội chứng nút xoang bệnh lý (trường hợp không sử dụng máy tạo nhịp tim), bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái. Tăng nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ khi sử dụng dihydropyridin tác động ngắn, nên lercanidipin tác động kéo dài được đề nghị cho đối tượng này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Dựa vào kinh nghiệm lâm sàng, lercanidipin không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần được theo dõi cẩn thận bởi các tác dụng phụ có xảy ra như chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, và ngủ gật nhưng hiếm gặp.

Thời kỳ mang thai và cho con bú: Lercanidipin không nên chỉ định cho phụ nữ có thai hay có khả năng mang thai trừ khi có sử dụng những biện pháp tránh thai có hiệu quả. Thuốc không nên được chỉ định với phụ nữ cho con bú.

Xử lý quá liều

Triệu chứng:

Tương tự các thuốc khác thuộc nhóm dihydropyridin, quá liều có thể gây ra giãn mạch quá mức với triệu chứng hạ huyết áp rõ rệt và phản xạ tim đập nhanh.

Điều trị:

Trường hợp hạ huyết áp trầm trọng, nhịp tim chậm và bất tỉnh, trợ tim bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin có thể hữu ích cho trường hợp nhịp tim chậm. Do tác động dược lý kéo dài của lercanidipin, nên theo dõi tình trạng tim mạch của bệnh nhân bị quá liều ít nhất 24 giờ. Chưa có thông tin về giá trị của sự thẩm tách máu. Vì thuốc có tính thân dầu cao, nên nồng độ huyết tương không chỉ ra khoảng thời gian của giai đoạn nguy hiểm và quá trình thẩm tách máu có thể không có hiệu quả.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Lercanidipine

Lercanidipine là một chất đối vận kênh canxi thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng giãn mạch ngoại vi, dẫn đến giảm huyết áp. Nó có tác dụng kéo dài hơn so với một số thuốc chẹn kênh canxi khác.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.