Lercanidipine - Thông tin về Lercanidipine

Mô tả Tag

Lercanidipine: Thông tin thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Lercanidipine dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Tuy nhiên, thông tin này không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lercanidipine hydrochloride (lercanidipin hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg

Chỉ định

Lercanidipine được sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Lercanidipine là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L, dẫn đến giãn cơ trơn mạch máu và giảm toàn bộ sức cản ngoại vi. Mặc dù nửa đời huyết tương ngắn, Lercanidipine vẫn có tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài, có thể do hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Thuốc không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp tim phản xạ. Tác dụng giãn mạch của lercanidipine xuất hiện từ từ, giảm thiểu nguy cơ tụt huyết áp và nhịp tim nhanh phản xạ ở người tăng huyết áp.

Động lực học

Đặc điểm	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng chịu sự chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sinh khả dụng thấp nhưng tăng lên sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5 - 3 giờ.
Phân bố	Phân bố nhanh và rộng rãi. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương trên 98%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450, isoenzym CYP3A4, thành chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ	Khoảng 50% liều uống thải qua thận. Thời gian bán thải cuối khoảng 2 - 5 giờ (có thể lên đến 8 - 10 giờ theo các nghiên cứu nhạy hơn).

Tương tác thuốc

Lưu ý: Danh sách này không đầy đủ. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược bạn đang sử dụng.

• Dantrolen (truyền): Nguy cơ rung thất và tử vong (dựa trên nghiên cứu trên động vật). Tránh sử dụng kết hợp.
• Baclofen: Tăng hiệu quả hạ huyết áp của lercanidipine. Cần theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều.
• Rifampicin, thuốc chống co giật gây cảm ứng enzym (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon): Giảm nồng độ huyết tương lercanidipine do tăng chuyển hóa gan. Cần theo dõi đáp ứng lâm sàng và điều chỉnh liều.
• Amifostin: Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipine.
• Thuốc chẹn alpha-adrenergic (alfuzosin, prazosin, terazosin, tamsulosin): Tăng tác dụng hạ áp, nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.
• Thuốc chẹn beta-adrenergic: Nguy cơ giảm huyết áp, suy tim ở bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không kiểm soát được.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh: Nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.
• Corticoids, tetracosactid (trừ liệu pháp thay thế hydrocortison trong bệnh Addison): Giảm tác dụng hạ huyết áp.
• Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin, clarithromycin): Tránh sử dụng kết hợp.

Tương tác với thực phẩm:

• Nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn (ví dụ: phù) do giảm chuyển hóa gan.
• Rượu: Có thể tăng tác dụng hạ huyết áp.
• Thực phẩm chức năng chiết xuất từ St. John’s Wort: Thận trọng vì là chất cảm ứng CYP3A4.
• Dùng sau bữa ăn: Tăng sinh khả dụng.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Nhồi máu cơ tim trong vòng một tháng.
• Suy thận nặng (Clcr < 10 ml/phút), kể cả bệnh nhân đang lọc máu.
• Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.
• Suy gan nặng.
• Suy tim sung huyết không được điều trị.
• Sử dụng đồng thời với chất ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin, bưởi hoặc nước ép bưởi.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn

Cách dùng: Uống ngày 1 lần, vào buổi sáng, trước khi ăn ít nhất 15 phút. Uống với một ít nước, không uống với nước ép bưởi.

Liều lượng: Liều khởi đầu: 5 mg (có thể đủ cho một số người). Liều thông thường: 10 mg/ngày. Có thể tăng lên 20 mg/ngày sau ít nhất 2 tuần nếu cần thiết. Có thể phối hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác nếu chưa đạt hiệu quả mong muốn.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Đối tượng khác

• Người lớn tuổi: Cần đặc biệt lưu ý khi bắt đầu điều trị, mặc dù không cần điều chỉnh liều hàng ngày.
• Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị. Việc tăng liều lên 20 mg/ngày phải được dùng một cách thận trọng. Tác dụng hạ huyết áp có thể được tăng cường ở bệnh nhân suy gan.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Hạ huyết áp thế đứng (1%), đánh trống ngực (10%), phù ngoại biên (2%), đỏ bừng mặt (6%), phát ban (1%), đau đầu (5%), lợi tiểu (2%), nhịp tim nhanh.
Ít gặp	Chóng mặt, huyết áp thấp, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng trên, đau cơ, đa niệu, suy nhược, mệt mỏi.
Hiếm gặp	Quá mẫn, lơ mơ, ngất, đau thắt ngực, nôn mửa, tiêu chảy, mày đay, tức ngực.
Không xác định tần suất	Phì đại nướu, tăng transaminase, phù mạch.

Lưu ý

• Suy tim: Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng huyết động.
• Bệnh mạch vành: Cần thận trọng khi sử dụng.
• Hội chứng xoang bệnh lý: Thận trọng.
• Phụ nữ có thai: Không nên sử dụng trừ khi thật sự cần thiết và có sự chỉ định của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: Nên tránh sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi.

Quá liều

Triệu chứng: Giãn mạch ngoại vi quá mức, hạ huyết áp rõ rệt, nhịp tim nhanh phản xạ. Ở liều rất cao, có thể gây nhịp tim chậm và tác dụng co bóp âm tính. Các triệu chứng phổ biến: hạ huyết áp, chóng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực.

Xử trí: Rửa dạ dày, than hoạt tính, duy trì chức năng sống (oxy, thông khí, hồi sức). Có thể cần đặt máy tạo nhịp tạm thời nếu có loạn nhịp. Truyền dung dịch gluconat calci nếu cần. Theo dõi tim mạch ít nhất 24 giờ. Thẩm phân phúc mạc không hiệu quả.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi.