Viên nén Komboglyze XR 5mg/500mg

Viên nén Komboglyze XR 5mg/500mg

Viên nén Komboglyze XR 5mg/500mg là thuốc gì?

Komboglyze XR là thuốc phối hợp dùng trong điều trị đái tháo đường type 2, kết hợp hai hoạt chất: Saxagliptin và Metformin.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập, kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị đái tháo đường tuýp 2 không kiểm soát tốt sau khi dùng liều tối đa metformin đơn trị liệu; hoặc bệnh nhân đang điều trị phối hợp saxagliptin và metformin riêng biệt.
• Phối hợp với insulin (liệu pháp phối hợp 3 thuốc) để hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập, kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị đái tháo đường tuýp 2 khi insulin và metformin vẫn chưa kiểm soát tốt đường huyết.
• Phối hợp với thuốc sulfonylurea (liệu pháp phối hợp 3 thuốc) để hỗ trợ chế độ ăn kiêng và luyện tập, kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát tốt đường huyết sau khi dùng liều tối đa metformin và sulfonylurê.

Chống chỉ định

• Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1,73m²).
• Tiền sử quá mẫn với metformin hoặc Saxagliptin.
• Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường (cần điều trị bằng insulin).
• Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với Komboglyze XR hoặc saxagliptin (phản vệ, phù mạch, hoặc các tình trạng da tróc vảy).

Tác dụng phụ

Saxagliptin:

Thường gặp (>1/100): Phù ngoại vi, nhức đầu, hạ đường huyết, nhiễm trùng đường tiết niệu, giảm bạch cầu, phản ứng quá mẫn (phù mặt, mày đay).

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Viêm tụy cấp, phản vệ, phù mạch, pemphigoid bọng nước, viêm da tróc vảy, giảm tiểu cầu miễn dịch, tăng creatine phosphokinase, tăng creatinin huyết thanh, tiêu cơ vân, đau khớp nặng.

Metformin:

Thường gặp (>1/100): Tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khó chịu ở ngực, đỏ bừng, đánh trống ngực, Diaphoresis, bệnh móng tay, hạ đường huyết, thiếu vitamin B12, đau bụng, khó tiêu, ợ chua, ớn lạnh, chóng mặt, nhức đầu, suy nhược, đau cơ, khó thở, các triệu chứng giống cúm, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Nhiễm toan lactic.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A4/5: Có thể làm tăng nồng độ saxagliptin (ví dụ: ketoconazole, atazanavir, itraconazole, ritonavir).
• Thuốc ion dương hoá (cationic): Có thể tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh tại ống thận (ví dụ: amiloride, digoxin, cimetidine).
• Rượu: Tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Chất cản quang chứa iod: Có thể gây suy thận, tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Sulfonylurê hoặc insulin: Tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Dược lực học

Komboglyze XR kết hợp hai thuốc chống tăng đường huyết với cơ chế bổ sung:

• Saxagliptin (ức chế DPP-4): Tăng nồng độ GLP-1 và GIP, làm tăng tiết insulin, giảm tiết glucagon và giảm tổng hợp glucose ở gan.
• Metformin (biguanide): Cải thiện dung nạp glucose bằng cách giảm tổng hợp glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và cải thiện độ nhạy cảm với insulin.

Dược động học

Saxagliptin: Được hấp thu tốt, chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4/5, bài tiết qua thận và gan.

Metformin: Được bài tiết không đổi qua nước tiểu, không bị chuyển hóa qua gan.

Liều lượng và cách dùng

Thông thường dùng 1 viên/ngày vào bữa tối, uống nguyên viên, không nhai, bẻ hoặc nghiền. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh, hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp, cần được bác sĩ chỉ định.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Suy thận: Cần ước tính eGFR trước khi dùng, chống chỉ định ở eGFR < 30 mL/phút/1,73m². Theo dõi eGFR thường xuyên.
• Suy gan: Tránh dùng ở bệnh nhân suy gan.
• Giảm oxy hít vào: Ngưng dùng nếu có suy tim sung huyết cấp hoặc các tình trạng giảm oxy.
• Viêm tụy: Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu viêm tụy, ngưng dùng nếu nghi ngờ.
• Phẫu thuật: Ngưng dùng trước và sau phẫu thuật.
• Người cao tuổi: Theo dõi chức năng thận thường xuyên.
• Nồng độ Vitamin B12: Kiểm tra định kỳ.
• Phản ứng quá mẫn: Ngưng dùng nếu có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Xử lý quá liều

Saxagliptin: Có thể loại trừ qua lọc máu.

Metformin: Có thể gây nhiễm toan lactic, lọc máu có thể giúp loại trừ thuốc.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua và dùng liều kế tiếp đúng lịch. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về thành phần

Saxagliptin

Là một chất ức chế men dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Saxagliptin ức chế hoạt động của DPP-4, làm tăng nồng độ của các hormone incretin như GLP-1 và GIP, giúp cải thiện kiểm soát đường huyết.

Metformin

Thuộc nhóm biguanide, cải thiện dung nạp glucose bằng cách giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và tăng độ nhạy cảm với insulin ở mô ngoại biên.