Saxagliptin - Thông tin về Saxagliptin

Mô tả Tag

Saxagliptin: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Saxagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường type 2, thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén, viên nén bao phim: 2,5 mg, 5 mg.

Chỉ định

• Đơn trị liệu: Kiểm soát đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin) kết hợp với chế độ ăn và luyện tập.
• Phối hợp: Sử dụng cùng với các thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác, kết hợp với chế độ ăn và luyện tập, cho những người không kiểm soát được đường huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
• Phối hợp với Insulin: Kết hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi insulin không kiểm soát được đường huyết.

Dược lực học

Saxagliptin ức chế hoạt động của enzym DPP-4 thông qua liên kết cộng hóa trị có thể đảo ngược với S630 trên DPP-4. Việc ức chế DPP-4 dẫn đến:

• Tăng mức độ hoạt động của peptide-1 tương tự glucagon (GLP-1).
• Ức chế sản xuất glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy.
• Tăng sản xuất insulin từ tế bào beta tuyến tụy.

Kết quả là Saxagliptin làm giảm nồng độ glucose huyết tương lúc đói và sau khi ăn ở người bệnh đái tháo đường type 2. Saxagliptin đơn trị liệu thường không ảnh hưởng đáng kể đến cân nặng.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh sau khi uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống ước tính là 67%.
Phân bố	Sự gắn kết với protein huyết thanh người của saxagliptin và chất chuyển hóa hoạt tính của nó là không đáng kể (<10%).
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP3A5 thành chất chuyển hóa hoạt tính 5-hydroxy saxagliptin.
Thải trừ	Bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải là 2,5 giờ.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng và độc tính:

• Chất ức chế CYP3A4/CYP3A5: Saxagliptin chuyển hóa qua CYP3A4 và CYP3A5. Tránh dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4/CYP3A5 (ví dụ: atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin). Nếu dùng chung, liều Saxagliptin nên giới hạn ở 2,5 mg/ngày.
• Thuốc khác: Steroid đồng hóa, thuốc ức chế MAO, testosterone có thể tăng tác dụng hạ đường huyết của Saxagliptin. Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết.

Giảm tác dụng:

• Corticosteroid, thuốc lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai có thể đối kháng tác dụng hạ đường huyết của Saxagliptin.

Lưu ý: Sử dụng chung Saxagliptin và rượu có thể làm tăng tác dụng và độc tính.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với saxagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường type 1 (phụ thuộc insulin).
• Đái tháo đường nhiễm acid ceton.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Đơn trị liệu: 2,5 mg hoặc 5 mg, 1 lần/ngày.
• Phối hợp với Metformin: Liều lượng được cá nhân hóa dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Xem chi tiết phần hướng dẫn sử dụng thuốc phối hợp cố định.

Lưu ý: Xem phần hướng dẫn sử dụng chi tiết về liều dùng cho bệnh nhân suy thận, suy gan, người cao tuổi và khi dùng chung với chất ức chế CYP3A4/CYP3A5.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Cách dùng: Uống Saxagliptin một lần/ngày, không cần thiết phải uống cùng với thức ăn (đơn trị liệu). Thuốc phối hợp với Metformin dạng phóng thích kéo dài nên uống vào buổi tối.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Phù ngoại vi, hạ đường huyết, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhức đầu, lo lắng, mờ mắt, ngứa môi, xanh xao, thay đổi tâm trạng.
Ít gặp	Lao
Hiếm gặp	Phát ban, xuất hiện các đốm đỏ trên da, sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng (có thể gây khó thở hoặc khó nuốt).
Không xác định tần suất	Suy tim, đau khớp, gãy xương, táo bón.

Lưu ý

• Không dùng cho: Đái tháo đường type 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Không thay thế Insulin: Saxagliptin không thể thay thế insulin cho những bệnh nhân cần insulin.
• Nguy cơ viêm tụy cấp: Thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng viêm tụy cấp (đau bụng dữ dội, dai dẳng).
• Suy thận/gan: Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận và suy gan. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng và bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần chạy thận nhân tạo.
• Hạ đường huyết: Cân nhắc giảm liều khi phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác (sulfonylurea, insulin).
• Đau khớp: Đau khớp nghiêm trọng đã được báo cáo.
• Nguy cơ suy tim: Có thể tăng nguy cơ suy tim, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử suy tim hoặc suy thận.
• Bọng nước dạng pemphigus: Ngừng sử dụng nếu nghi ngờ.
• Chứa lactose: Không sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp lactose.
• Thai kỳ và cho con bú: Tránh sử dụng trong thai kỳ và cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Ảnh hưởng không đáng kể, nhưng cần thận trọng vì chóng mặt có thể xảy ra.

Quá liều

Triệu chứng: Saxagliptin không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên khoảng QTc hoặc nhịp tim ở liều cao.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng lâm sàng. Saxagliptin và chất chuyển hóa chính có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.