Thuốc Zoamco-A

Thuốc Zoamco-A

Thuốc Zoamco-A là thuốc gì?

Zoamco-A là thuốc phối hợp chứa Atorvastatin và Amlodipine, được sử dụng trong điều trị đồng thời tăng huyết áp và rối loạn lipid máu.

Thành phần

Chỉ định

Zoamco-A được chỉ định cho những bệnh nhân cần điều trị đồng thời với cả hai thuốc Amlodipine và Atorvastatin:

• Amlodipine: Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có các biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
• Atorvastatin:
  • Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim, giảm nguy cơ tử vong do tim mạch.
  • Xơ vữa động mạch: Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Dược lực học

Zoamco-A là sự phối hợp của 2 thành phần: Amlodipine và Atorvastatin.

• Amlodipine: Là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipine ngăn chặn calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động lên các mạch máu ở tim và cơ. Amlodipine có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Amlodipine không ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipine để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipine làm giảm các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ngoại biên (hậu gánh giảm).
• Atorvastatin: Là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A thành mevalonate - tiền chất của cholesterol. Sự chuyển HMG-CoA thành mevalonate là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol. Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL. Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể không đáp ứng với thuốc hạ lipid.

Dược động học

• Amlodipine: Sau khi uống, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 6-12 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân phối khoảng 21 lít/kg. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao: 98%. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 30-40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7-8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa. Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa qua gan. Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipine tăng, vì vậy có thể giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
• Atorvastatin:
  • Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1-2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều dùng. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14% và độ khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.
  • Phân phối: Thể tích phân phối trung bình của atorvastatin khoảng 38 lít. Trên 98% atorvastatin được gắn kết với protein huyết tương.
  • Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta. Khoảng 70% hoạt động ức chế trong huyết tương của men khử HMG-CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.
  • Thải trừ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa tại gan và/hoặc ngoài gan. Thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng một nửa thời gian của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA là 10-20 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% lượng atorvastatin uống tìm thấy trong nước tiểu.

Liều lượng và cách dùng

Zoamco-A được dùng đường uống. Có thể uống bất cứ lúc nào trong ngày, vào bữa ăn hoặc lúc đói. Liều dùng cụ thể phải được bác sĩ chỉ định tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Trước khi tiến hành điều trị với Zoamco-A nên kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng cách thay đổi chế độ ăn, luyện tập thể dục và giảm cân ở người béo phì.
• Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
• Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong một số trường hợp cụ thể (xem phần thận trọng chi tiết).

Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị bệnh gan hoặc có sự gia tăng liên tục nồng độ các transaminase trong huyết thanh mà không rõ nguyên nhân.
• Bệnh nhân nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc (bao gồm tá dược).

Tác dụng phụ

Thuốc dung nạp tốt, các tác dụng phụ thường ở mức độ nhẹ đến trung bình bao gồm: Nhuộm đỏ dịch cơ thể, mệt mỏi, suy nhược, buồn ngủ, phù, đau đầu, chóng mặt, đau bụng, buồn nôn, táo bón, mất ngủ, rối loạn dạ dày ruột, đau cơ. Có thể gặp tăng đường huyết, tăng HbA1c. Hiếm gặp suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...).

Tương tác thuốc

Amlodipine: Có thể tương tác với thuốc kháng viêm không steroid, estrogen, thuốc kích thích thần kinh giao cảm.

Atorvastatin: Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao, colchicin. Nồng độ atorvastatin trong huyết tương có thể thay đổi khi sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid, colestipol, erythromycin, clarithromycin, cyclosporin, và các thuốc kháng nấm nhóm azol. Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ. (Xem chi tiết phần tương tác thuốc).

Xử lý quá liều

Amlodipine: Điều trị triệu chứng, rửa dạ dày, cho uống than hoạt, điều chỉnh điện giải nếu cần. Có thể cần dùng atropine, calci gluconat, isoprenalin, adrenalin, dopamine, truyền dịch.

Atorvastatin: Điều trị triệu chứng và các biện pháp nâng đỡ tổng trạng. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Quên liều

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về thành phần

Atorvastatin: Thuộc nhóm thuốc statin, có tác dụng hạ lipid máu bằng cách ức chế men khử HMG-CoA.

Amlodipine: Thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi, có tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.