Thuốc Sunsizopin 25

Thuốc Sunsizopin 25

Thuốc Sunsizopin 25 là thuốc gì?

Sunsizopin 25 là thuốc chống loạn thần, chứa hoạt chất Clozapine với hàm lượng 25mg. Thuốc được chỉ định để kiểm soát chứng tâm thần phân liệt ở bệnh nhân nặng không đáp ứng với điều trị chống loạn thần chuẩn hoặc không dung nạp được các tác dụng không mong muốn của điều trị chuẩn.

Thành phần

Chỉ định

• Kiểm soát chứng tâm thần phân liệt ở bệnh nhân nặng không đáp ứng với điều trị chống loạn thần chuẩn.
• Kiểm soát chứng tâm thần phân liệt ở bệnh nhân nặng không dung nạp được các tác dụng không mong muốn của điều trị chuẩn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với clozapine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.
• Bệnh nhân không thể xét nghiệm máu thường xuyên.
• Có tiền sử giảm hay mất bạch cầu hạt do clozapine (ngoại trừ giảm/mất bạch cầu hạt do hóa trị liệu).
• Suy giảm chức năng tủy xương.
• Động kinh không kiểm soát.
• Người nghiện rượu và các thuốc gây độc tính trên thần kinh khác, ngộ độc thuốc, hôn mê.
• Suy tuần hoàn và ức chế thần kinh trung ương do mọi nguyên nhân.
• Rối loạn chức năng thận/tim nặng (ví dụ viêm cơ tim).
• Bệnh gan kèm theo buồn nôn, chán ăn hoặc vàng da, bệnh gan tiến triển, suy gan.
• Liệt ruột.

Điều trị clozapine không được bắt đầu dùng chung với các thuốc có nguy cơ đáng kể gây mất bạch cầu hạt, sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn thần khác không được khuyến cáo.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Sunsizopin 25, được phân loại theo tần suất:

Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định dùng chung: Không sử dụng đồng thời clozapine với các thuốc có nguy cơ làm giảm đáng kể chức năng tủy xương; không sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn thần có tác dụng kéo dài (có nguy cơ ức chế tủy) với clozapine; không nên uống rượu khi dùng clozapine.

Thận trọng: Clozapine có thể làm tăng tác dụng của thuốc ức chế thần kinh trung ương; cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc có đặc tính kháng cholin, hạ huyết áp, hoặc tác dụng ức chế hô hấp; clozapine có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp của norepinephrin hoặc các thuốc alpha-adrenergic khác và đảo ngược tác dụng tăng huyết áp của epinephrin; dùng chung với các thuốc ức chế hoạt động của một số isozyme cytochrom P450 có thể làm tăng nồng độ clozapine; dùng đồng thời các thuốc cảm ứng các enzym cytochrom P450 có thể làm giảm nồng độ clozapine.

Các tương tác khác: Dùng chung với lithi hoặc các thuốc tác dụng lên thần kinh trung ương khác có thể làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng thần kinh ác tính (NMS).

Dược lực học

Clozapine là một thuốc chống loạn thần mới khác với các thuốc chống loạn thần khác ở ái lực của thuốc với các nhóm thụ thể dopamin khác nhau. Clozapine có tác dụng yếu trong việc ngăn cản sự gắn dopamin vào các thụ thể D1, D2, D3 và D5, nhưng có ái lực cao với thụ thể D4, ngoài tác dụng kháng alpha-adrenergic, kháng cholinergic, kháng histamin và tác dụng ức chế phản xạ kích thích, thuốc cũng có đặc tính kháng serotonin. Clozapine không hoặc ít gây ra sự tăng prolactin.

Dược động học

Hấp thu:

Clozapine hấp thu qua đường uống khoảng 90 - 95%, tỷ lệ và mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Clozapine chuyển hóa lần đầu qua gan mức trung bình, dẫn đến sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50 - 60%. Khi uống thuốc ngày 2 lần, ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trung bình 2,1 giờ và thể tích phân bố là 1,61/kg.

Phân bố:

Khoảng 95% clozapine gắn kết với protein huyết tương.

Cơ chế chuyển hóa:

Clozapine chuyển hóa gần như hoàn toàn trước khi thải trừ. Chất chuyển hóa chủ yếu là sản phẩm demethyl hóa có hoạt tính. Tác dụng dược lý của chất chuyển hóa tương tự như clozapine, nhưng yếu hơn và chỉ trong thời gian ngắn.

Thải trừ:

Thải trừ qua hai giai đoạn, với thời gian bán thải trung bình 12 giờ. Sau khi uống liều 75mg, thời gian bán thải trung bình là 7,9 giờ, thời gian đạt trạng thái ổn định tăng lên 14,2 giờ khi uống liều hàng ngày 75mg trong ít nhất 7 ngày. Chỉ một lượng rất nhỏ thuốc ở dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu và phân, khoảng 50% liều dùng được bài tiết ở dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu và 30% trong phân.

Tuyến tính/phi tuyến tính:

Tăng liều dần từ 37,5mg đến 75mg và 150mg 2 lần/ngày cho thấy diện tích dưới đường cong nồng độ/thời gian huyết tương (AUC), nồng độ đỉnh và nồng độ tối thiểu tỷ lệ thuận tuyến tính với liều dùng.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Thông tin liều dùng chi tiết xem phần "Liều dùng" ở dưới.

Liều dùng

Điều trị bệnh nhân tâm thần phân liệt:

• Khởi đầu: 12,5mg, 1 hoặc 2 lần/ngày vào ngày đầu tiên, sau đó 25mg một hoặc hai lần vào ngày thứ 2. Nếu dung nạp, tăng liều từ từ từng 25mg đến 50mg cho đến khi có tác dụng điều trị hoặc tới 300mg/ngày trong vòng 2 - 3 tuần. Sau đó, nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên từng 50 đến 100mg mỗi tuần.
• Người già: Khởi đầu điều trị với liều đặc biệt thấp (12,5mg 1 lần vào ngày đầu), tăng liều tiếp theo giới hạn 25mg/ngày.
• Trẻ em và thanh thiếu niên: Clozapine không được khuyến cáo dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 16.
• Khoảng liều điều trị: Đối với hầu hết các bệnh nhân, hiệu quả chống loạn thần có thể dự kiến trong khoảng liều 200 - 450mg/ngày, chia làm nhiều lần. Tổng liều hàng ngày có thể chia không đều, với liều cao hơn trước khi đi ngủ.
• Liều tối đa: Có thể dùng liều cao hơn cho một số bệnh nhân, thận trọng đến 900mg/ngày. Cần lưu ý khả năng phản ứng có hại tăng (trong các cơn động kinh) xảy ra ở liều trên 450mg/ngày.
• Liều duy trì: Sau khi đạt được hiệu quả điều trị tối đa, có thể được duy trì hiệu quả ở liều thấp hơn cho bệnh nhân. Nên duy trì điều trị trong ít nhất 6 tháng. Nếu liều hàng ngày không vượt quá 200mg, có thể sử dụng 1 lần/ngày vào buổi tối.
• Kết thúc điều trị: Giảm dần liều trong khoảng thời gian 1 - 2 tuần.
• Bắt đầu điều trị lại: Ở những bệnh nhân có khoảng thời gian ngưng điều trị kể từ dùng clozapine liều cuối cùng vượt quá 2 ngày, nên bắt đầu điều trị lại với liều 12,5mg một hoặc hai lần trong ngày đầu tiên.
• Chuyển đổi từ một liệu pháp chống loạn thần trước đó: Clozapine thường được khuyến cáo không nên sử dụng kết hợp với thuốc chống loạn thần khác.
• Rối loạn tâm thần trong quá trình điều trị bệnh Parkinson: Khởi đầu với liều không quá 12,5mg/ngày, dùng vào buổi tối. Sau đó, tăng liều dần lên mỗi 12,5mg/lần, số lần tăng tối đa hai lần/tuần, tới liều tối đa là 50mg.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Clozapine có thể gây mất bạch cầu hạt. Cần theo dõi số lượng bạch cầu thường xuyên.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim hoặc phát hiện tim bất thường nên gặp bác sĩ chuyên khoa để kiểm tra.
• Thuốc có chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có bệnh di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men chuyển hóa Lapp lactase hoặc đường galactose không nên dùng thuốc này.
• Bệnh nhân bị viêm cơ tim hoặc bệnh cơ tim do clozapine gây ra không nên dùng lại clozapine.
• Nguy cơ động kinh, đặc biệt là ở liều cao hoặc ở những bệnh nhân có nồng độ clozapine trong huyết tương cao.
• Tránh các hoạt động làm mất ý thức đột ngột.
• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc bệnh phổi.
• Hạ huyết áp thế đứng, có hoặc không có ngất, nhiều khả năng xảy ra trong thời gian đầu điều trị.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc bị ảnh hưởng.
• Thận trọng khi chỉ định cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Các dấu hiệu và triệu chứng:

Buồn ngủ, ngủ lịm, hôn mê, lú lẫn, ảo giác, kích động, mê sảng, các triệu chứng ngoại tháp, tăng phản xạ, co giật, tăng tiết, giãn đồng tử, mờ mắt, hạ huyết áp, suy sụp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, viêm phổi sặc, khó thở, suy hô hấp.

Điều trị:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho clozapine. Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc. Thẩm phân phúc mạc và chạy thận nhân tạo không có hiệu quả. Điều trị triệu chứng dưới sự theo dõi nhịp tim liên tục, theo dõi hô hấp, các chất điện giải và cân bằng acid-base. Nên tránh sử dụng epinephrin trong điều trị hạ huyết áp.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Thông tin thêm về Clozapine

(Lưu ý: Chỉ bao gồm thông tin đã được cung cấp trong dữ liệu)

Clozapine là một thuốc chống loạn thần tác động lên nhiều thụ thể thần kinh, bao gồm thụ thể dopamine và serotonin. Nó có ái lực cao với thụ thể D4 và có tác dụng kháng alpha-adrenergic, kháng cholinergic, và kháng histamin.

Cảnh báo: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.