Thuốc Iressa

Thuốc Iressa: Thông tin chi tiết

Thuốc Iressa là thuốc gì?

Iressa là thuốc điều trị ung thư phổi tế bào không nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR TK ở người lớn. Hoạt chất chính là Gefitinib.

Thành phần

Chỉ định

Iressa được chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà có đột biến hoạt hóa EGFR TK.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với gefitinib hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (>20% bệnh nhân) bao gồm tiêu chảy và các phản ứng trên da (nổi mẩn, mụn, da khô, ngứa). Các tác dụng phụ thường xuất hiện trong tháng đầu điều trị và thường tự khỏi. Bệnh phổi mô kẽ (ILD) là tác dụng phụ nghiêm trọng, có thể gây tử vong (1,3% bệnh nhân).

Lưu ý: Đây chỉ là tóm tắt một số tác dụng phụ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm thông tin chi tiết.

Tương tác thuốc

Thuốc làm tăng nồng độ Gefitinib: Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol).

Thuốc làm giảm nồng độ Gefitinib: Thuốc cảm ứng CYP3A4 (như phenytoin, rifampicin), thuốc làm tăng pH dịch vị (thuốc ức chế bơm proton, thuốc kháng acid).

Các tương tác khác: Có thể tăng INR khi dùng đồng thời với warfarin. Gefitinib có thể làm tăng tác dụng giảm bạch cầu trung tính của vinorelbin.

Dược lực học

Gefitinib là chất ức chế chọn lọc tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Thuốc hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của EGFR đột biến, làm giảm sự tăng sinh và di căn của tế bào ung thư.

Dược động học

Hấp thu:

Hấp thu tương đối chậm, nồng độ đỉnh đạt được sau 3-7 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 59%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.

Phân bố:

Phân bố rộng rãi vào các mô. Khoảng 90% gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính hoạt tính kém hơn gefitinib.

Thải trừ:

Bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình là 41 giờ.

Các nhóm dân số đặc biệt:

Suy gan: Nồng độ gefitinib trong huyết tương tăng ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng. Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine >20 ml/phút. Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Liều lượng và cách dùng

Liều khuyến cáo: 250 mg, ngày 1 lần. Có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn. Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Bệnh phổi mô kẽ (ILD): Theo dõi chặt chẽ các triệu chứng hô hấp. Ngừng sử dụng thuốc nếu có biểu hiện ILD.
• Ngộ độc gan: Thường xuyên kiểm tra chức năng gan.
• Tương tác thuốc: Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định dùng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng.

Quên liều

Uống bù ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Thông tin bổ sung về Gefitinib

Cơ chế tác động: Gefitinib ức chế chọn lọc tyrosine kinase trên thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), đặc biệt hiệu quả ở bệnh nhân có khối u mang đột biến hoạt hóa EGFR tyrosine kinase.