Thuốc Imbruvica

Thuốc Imbruvica

Thuốc Imbruvica là thuốc gì?

Imbruvica là thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm thuốc chống loạn sản, ức chế protein kinase. Hoạt chất chính là Ibrutinib.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị u lympho tế bào vỏ (mantle cell lymphoma – MCL) tái phát hoặc kháng trị ở người lớn.
• Điều trị bệnh bạch cầu mạn tính dòng lympho (CLL) chưa được điều trị trước đó ở người lớn.
• Điều trị bệnh CLL đã được điều trị ít nhất một liệu pháp trước đó ở người lớn (đơn trị liệu hoặc kết hợp với bendamustine và rituximab).
• Điều trị bệnh tăng macroglobulin huyết (Waldenström’s macroglobulinaemia – WM) đã được điều trị ít nhất một liệu pháp trước đó, hoặc trong điều trị hàng đầu (first-line) cho bệnh nhân không phù hợp với điều trị hóa miễn dịch ở người lớn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Ibrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Sử dụng các chế phẩm chứa cỏ St. John.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (≥20%) bao gồm: tiêu chảy, giảm bạch cầu trung tính, xuất huyết (như mảng tím), đau cơ xương, buồn nôn, phát ban và sốt. Các tác dụng phụ độ 3/4 phổ biến nhất (≥5%) là giảm bạch cầu trung tính, viêm phổi, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu có sốt.

Xem bảng chi tiết tác dụng phụ (bảng 9) bên dưới:

*Ghi chú: Bảng trên chỉ trích xuất một phần thông tin. Vui lòng tham khảo hướng dẫn sử dụng đầy đủ để biết thêm chi tiết về tác dụng phụ.

Tương tác thuốc

Thuốc làm tăng nồng độ Ibrutinib: Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, itraconazole) và trung bình (như erythromycin) làm tăng nồng độ Ibrutinib. Cần giảm liều hoặc ngừng Imbruvica khi dùng đồng thời với các thuốc này. Tránh dùng nước bưởi hoặc nước cam đắng.

Thuốc làm giảm nồng độ Ibrutinib: Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (như rifampicin) làm giảm nồng độ Ibrutinib. Cần tránh dùng đồng thời với các thuốc này. Cỏ St. John cũng bị chống chỉ định.

Tương tác khác: Ibrutinib là chất ức chế P-gp và BCRP. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc là cơ chất của P-gp hoặc BCRP.

Dược lực học

Imbruvica là chất ức chế mạnh tyrosine kinase Bruton (BTK), tạo liên kết cộng hóa trị với BTK và ức chế hoạt động của enzyme này. BTK đóng vai trò quan trọng trong sinh bệnh học của một số bệnh lý ác tính tế bào B, bao gồm MCL, CLL và WM.

Dược động học

Ibrutinib được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối tăng khi dùng cùng thức ăn. Ibrutinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và thải trừ qua phân. Tuổi tác và giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của ibrutinib. Suy gan làm tăng nồng độ ibrutinib. Dữ liệu về ảnh hưởng của suy thận đến dược động học ibrutinib còn hạn chế.

Liều lượng và cách dùng

Uống Imbruvica một lần mỗi ngày với một cốc nước. Nuốt nguyên viên nang, không nhai hoặc bẻ.

• MCL: 560 mg (bốn viên nang) một lần mỗi ngày.
• CLL & WM: 420 mg (ba viên nang) một lần mỗi ngày.

Hiệu chỉnh liều cần thiết khi dùng đồng thời với thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4. Xem phần Hiệu chỉnh liều trong hướng dẫn sử dụng đầy đủ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Biến cố liên quan đến chảy máu: Nguy cơ chảy máu tăng lên, đặc biệt ở bệnh nhân cần thuốc chống đông máu.
• Ngưng tập bạch cầu: Có thể xảy ra ở bệnh nhân có số lượng tế bào lympho trong tuần hoàn cao.
• Nhiễm trùng: Nguy cơ nhiễm trùng tăng lên, đặc biệt ở bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tính.
• Giảm tế bào máu: Cần theo dõi công thức máu toàn bộ định kỳ.
• Bệnh phổi kẽ (ILD): Theo dõi các triệu chứng phổi.
• Loạn nhịp tim: Theo dõi biểu hiện của loạn nhịp tim.
• Hội chứng ly giải khối u: Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Ung thư da không hắc tố: Theo dõi biểu hiện ung thư da.
• Tái hoạt viêm gan B: Xác định tình trạng HBV trước khi điều trị.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị hỗ trợ.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin bổ sung về Ibrutinib (Hoạt chất)

Ibrutinib là một chất ức chế tyrosine kinase Bruton (BTK) mạnh, phân tử nhỏ. Nó tạo liên kết cộng hóa trị với một nhánh cystein (Cys-481) tại vị trí hoạt động của BTK, dẫn đến sự ức chế bền vững hoạt động của enzyme BTK. BTK là một phân tử tín hiệu quan trọng của thụ thể kháng nguyên tế bào B (BCR) và con đường thụ thể cytokine.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.