Thuốc Hyperium

Thuốc Hyperium

Thuốc Hyperium là thuốc gì?

Hyperium là thuốc điều trị tăng huyết áp, thuộc nhóm thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.

Thành phần:

Chỉ định:

Thuốc Hyperium được chỉ định dùng trong các trường hợp: Điều trị tăng huyết áp.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
• Trầm cảm nặng.
• Suy thận nặng.
• Phối hợp với sultopride.
• Không nên dùng phối hợp với: Rượu, các thuốc chẹn beta dùng trong suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol).

Tác dụng phụ:

Những tác dụng phụ thường gặp nhất bao gồm: Hồi hộp, mất ngủ, buồn ngủ, lo âu, hội chứng trầm cảm, rối loạn tình dục, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, ngứa, phát ban, chuột rút, lạnh đầu chi, phù, mệt mỏi khi gắng sức. Ngoại lệ: Tình trạng nóng bừng, buồn nôn, hạ huyết áp tư thế đứng có kèm theo chóng mặt đã từng được báo cáo.

Lưu ý: Nếu thấy bất kỳ tác dụng không mong muốn nào chưa ghi ở đây hoặc các tác dụng này trở nên nặng hơn, vui lòng báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc:

Để tránh các tương tác có thể gặp khi dùng nhiều thuốc, đặc biệt dùng cùng sultopride, rượu và các thuốc chẹn beta dùng trong suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol), cần báo cáo có hệ thống với bác sĩ nếu đang dùng các thuốc khác.

Dược lực học:

Hyperium là dẫn xuất oxazoline có tính chất chống tăng huyết áp, tác động lên cả 2 cấu trúc tủy và vận mạch ngoại biên. Hyperium có tính chất chọc lọc trên thụ thể imidazoline mạnh hơn trên các thụ thể α2 - adrenergic não giúp phân biệt thuốc này với các chất đồng vận α2 tham chiếu. Thuốc có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng. Ở liều điều trị, Hyperium không ảnh hưởng đến chức năng của tim, không gây giữ muối nước và không làm rối loạn cân bằng chuyển hóa. Hyperium tiếp tục có tác dụng chống tăng huyết áp rõ rệt 24 giờ sau khi uống thuốc, làm giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, nhưng không làm thay đổi cung lượng tim. Các chỉ số co bóp tim và điện sinh lý của tim không bị ảnh hưởng. Hyperium không gây hạ huyết áp tư thế đứng, đặc biệt là ở người cao tuổi, và không tương tác với sự tăng sinh lý của tần số tim khi gắng sức. Hyperium không làm thay dòng máu thận, tốc độ lọc của cầu thận hoặc phân số lọc và không tác động tới chức năng của thận. Hyperium không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucose và không tác động tới chuyển hóa lipid.

Dược động học:

Hấp thu: Nhanh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương (3,5 ng/ml) đạt được từ 1,5 - 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất 1 mg Hyperium. Hoàn toàn: Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không có chuyển hóa qua gan lần đầu. Hằng định: Không có sự thay đổi rõ rệt giữa các cá thể, uống thuốc cùng với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Không có thay đổi về mức độ hấp thu thuốc khi dùng liều điều trị theo khuyến cáo.

Phân phối: Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg.

Chuyển hóa: Hyperium chỉ chuyển hóa một phần nhỏ, các chất chuyển hóa được tìm thấy dưới dạng vết trong nước tiểu, và các chất này được chuyển hóa bằng cách thủy phân hoặc oxy hóa vòng oxazoline. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính chủ vận alpha - 2.

Đào thải: Hyperium thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ và không chịu ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc khi dùng liên tiếp. Thời gian tác dụng dược lý dài hơn, tác dụng chống tăng huyết áp mạnh mẽ duy trì 24 giờ sau khi uống trên bệnh nhân tăng huyết áp dùng mỗi ngày 1 mg. Sử dụng nhắc lại liên tục, trạng thái ổn định đạt sau 3 ngày dùng thuốc. Nghiên cứu trên nồng độ huyết tương cho thấy trạng thái ổn định được giữ vững hơn 10 ngày. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân cao huyết áp (điều trị trong 2 năm liên tục) đã xác định nồng độ của Hyperium 1 trong huyết tương được giữ ổn định. Ở người cao tuổi: Thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ. Ở người bị suy gan: Thời gian bán hủy là 11 giờ. Ở người bị suy thận: Do Hyperium đào thải chủ yếu qua thận, nên tốc độ đào thải của thuốc giảm tỷ lệ thuận với mức độ nghiêm trọng của suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy khoảng 35 giờ.

Liều lượng và cách dùng:

Liều dùng: Liều khuyến cáo mỗi ngày là một viên, uống 1 lần vào buổi sáng, trước khi ăn. Nếu sau 1 tháng điều trị mà không thấy đáp ứng thì có thể tăng liều lên 2 viên mỗi ngày, chia 2 lần (1 viên buổi sáng, 1 viên buổi tối). Bệnh nhân suy thận (có độ thanh lọc creatinin lớn hơn 15 ml/phút): Về nguyên tắc không được thay đổi liều lượng. Trong mọi trường hợp, phải tuân thủ nghiêm ngặt đơn thuốc của bác sĩ.

Cách dùng: Thuốc Hyperium dùng đường uống. Chỉ dùng cho người lớn.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

• Không bao giờ được ngưng thuốc đột ngột, phải giảm liều dần dần.
• Khi điều trị nên được bác sĩ theo dõi thường xuyên.
• Tránh uống rượu trong suốt thời gian điều trị.
• Báo với bác sĩ nếu bạn bị suy thận nặng hoặc gần đây phát hiện bị bệnh tim.

Xử lý quá liều:

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều. Những triệu chứng có thể gặp trong những trường hợp quá liều gồm hạ huyết áp đáng kể và kém tập trung (giảm tỉnh táo). Ngoài việc rửa dạ dày, cũng cần điều trị bằng các thuốc điều trị triệu chứng. Hyperium chỉ thẩm tách được 1 phần nhỏ.

Quên liều:

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin về Rilmenidine (hoạt chất):

Rilmenidine là một chất chủ vận chọn lọc của thụ thể imidazoline I₁. Cơ chế tác dụng chính của nó trong việc hạ huyết áp là thông qua việc giảm hoạt động giao cảm trung ương. Rilmenidine có tác dụng hạ huyết áp mà không gây ra những tác dụng phụ đáng kể trên hệ tim mạch như thay đổi nhịp tim hay cung lượng tim.

Thời kỳ mang thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Tránh sử dụng rilmenidine trong thời kỳ mang thai. Báo với bác sĩ nếu bạn mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Khuyến cáo không nên sử dụng rilmenidine đối với phụ nữ đang cho con bú. Báo với bác sĩ nếu bạn đang cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Có thể có nguy cơ buồn ngủ nếu dùng quá liều quy định hoặc dùng cùng những thuốc có thể làm giảm sự tỉnh táo.

Bảo quản:

Bảo quản dưới 30°C.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.